Антагонистами кальция


В организме человека постоянно происходит приток ионов кальция внутрь гладкомышечных клеток. Из этих клеток состоит мышечный слой артерий и сердца. Под воздействием кальция клетки сокращаются и напрягаются сверх нормы.

Чтобы избежать гипертонии, инфарктов и ишемической болезни сердца врачи назначают больным антагонисты кальция.

Они начинают остро реагировать на биологически активные вещества и гормоны. Подобная реакция провоцирует спазмы артерий и ускоряет ритм сердечных сокращений. Это, в свою очередь, приводит к развитию гипертонии, инфарктов и ишемической болезни сердца.

Чтобы избежать тяжелых последствий, врачи назначают больным гипертонией антагонисты кальция. Так называется группа препаратов, блокирующих кальциевые каналы в клеточных мембранах и замедляющих приток ионов кальция к гладкомышечным клеткам.

Разновидности препаратов-антагонистов

Фармакологическими компаниями разработано множество препаратов, блокирующих кальциевые каналы. Однако все современные средства подобного назначения можно классифицировать по трем группам. Среди этих групп:

  1. Производные дигидропиридина. К ним относятся нифедипин, фелодипин, израдипин, низолдипин, никардипин, нимодипин, амлодипин и прочие препараты.
  2. Производные бензотиазепина. Среди этих лекарств стоит выделить дилтиазем и дилтиазем SR.
  3. Производные фенилалкиламина. Примеры антагонистов данной группы — верапамил и верапамил SR.

Помимо распределения по группам, перечисленные лекарства классифицируют и по форме выпуска. Ведь от нее зависит скорость воздействия препарата на организм человека. В последних разработках фармацевтической науки особо эффективными считаются быстрораспадающиеся капсулы.

[color-box color=”white”]В такой форме выпускается нифедипин, а капсулы называются «адалат». Эта лекарственная форма обеспечивает быстрое попадание в кровь действующих веществ лекарства и экстренное воздействие средства на гладкую мускулатуру. Однако ускоренный рост концентрации антагониста в крови также приводит к нежелательным последствиям в виде параллельного роста тонуса симпатической нервной системы.[/color-box]

Кроме формы выпуска, эти препараты классифицируются по интервалу своего действия. Например, нифедипин SR, дилтиазем SR и верапамил SR — лекарства второго поколения.

Они действуют дольше, чем предшественники первого поколения, их концентрация в крови растет постепенно, а период вывода из организма длится до 24 часов. Поэтому такие медикаменты принимают не чаще одного раза в сутки.

Благодаря плавному росту концентрации, нифедипин SR разрешается принимать людям, которым противопоказан простой нифедипин. Он не усиливает тонус симпатической нервной системы и редко вызывает побочные эффекты.

Нифедипин SR, Дилтиазем SR и Верапамил SR — лекарства второго поколения, концентрация в крови которых растет постепенно.

Свойства антагонистов кальция

Все медикаменты этого типа блокируют кальциевые каналы и препятствуют проникновению активных ионов кальция к клеткам гладкой мускулатуры. Однако данные препараты оказывают разное воздействие на сердце и сосуды человека.

[color-box color=”yellow”]Например, препараты-антагонисты, изготовленные на основе бензотиазепина и фенилалкиламина, снижают частоту сердечных сокращений. В отличие от них, медикаменты группы дигидропиридина ускоряют сердечный ритм или не оказывают на него никакого воздействия.[/color-box]

Диаметрально противоположные свойства препаратов позволяют подобрать самое оптимальное лекарство. Ведь при разных заболеваниях пациенту может помочь урежение или учащение сердечного ритма.

Например, людям, перенесшим инфаркт миокарда, ускорение сердечных сокращений противопоказано. Оно приведет к новым инфарктам и остановке сердца. Поэтому им назначают медикаменты, замедляющие сердечный ритм.

Одним из важных свойств любой группы антагонистов считается их селективность. Под этим понятием подразумевается избирательность воздействия вещества на ткани человеческого тела. То есть, данные препараты не влияют на любую гладкую мускулатуру.

Они не блокируют поступление ионов кальция к клеткам мышц скелета, пищеварительного тракта, гладких мышц трахеи и бронхов, а также к клеткам нервной системы. Эти медикаменты оказывают воздействие только на сердечно-сосудистую систему. Поэтому они не имеют таких побочных эффектов, как заторможенность, депрессия, мышечная слабость и быстрая утомляемость.

Антагонисты кальция оказывают воздействие только на сердечно-сосудистую систему.

Активность данных лекарств также не одинакова по отношению к мышечным клеткам сердца и сосудов. Все эти медикаменты гораздо активнее влияют на сосудистую мускулатуру, чем на сердечную. Например, даже препараты первого поколения (верапамил и дилтиазем) оказывают воздействие на сосуды и сердце в соотношении 3:1.

[color-box color=”green”]Для нифедипина это соотношение составляет 10:1. Последние разработки фармацевтики еще меньше влияют на сердце. Для амлодипина, никардипина, фелодипина, исрадипина и никардипина эта пропорция составляет уже 100:1. А для низолидипина она принимает значение 1000:1.[/color-box]

Антагонисты кальция в лечении гипертонии

Антагонисты кальция — препараты, считающиеся лучшим средством для лечения гипертонии. Они намного эффективнее других средств для снижения давления. Ведь эти медикаменты не оказывают воздействия на обмен веществ и не вызывают привыкания.

Они не влияют на уровень жиров, глюкозы и мочевой кислоты даже при длительном приеме. Кроме того, они не изменяют восприимчивость организма к инсулину. Поэтому данные препараты назначают людям с нарушениями обменных процессов (с сахарным диабетом, подагрой и прочими заболеваниями).

Препараты-антагонисты не изменяют восприимчивость организма к инсулину. Поэтому их назначают людям, страдающим от подагры.

Так как одним из признаков гипертонической болезни является снижение физической работоспособности,антагонисты-блокаторы считаются оптимальным средством для улучшения качества жизни больного. Ведь они:

  • Усиливают физическую выносливость и помогают переносить нагрузки (благодаря снижению давления, замедлению сердечного ритма и расслаблению сосудистых стенок);
  • Уменьшают потребность сердечной мышцы в кислороде во время физических нагрузок;
  • Не имеют побочных эффектов;
  • Являются лучшими медикаментами для лечения гипертонической болезни на ранних стадиях у молодых, физически активных пациентов.

Эти лекарства подходят и для лечения пожилых людей. Ведь они воздействуют только на артерии и не затрагивают венозных стенок. Кроме того, эти препараты характеризуются высокой скоростью действия.

Например, нифедипин быстро снижает давление даже при выраженной гипертонии. Он не вызывает резкого падения артериального давления и предотвращает развитие гипертонического криза.

[color-box color=”blue”]Лекарства-антагонисты превосходят в своем действии другие препараты для лечения гипертонии еще по одной причине. Они не только снижают давление, но и постепенно уменьшают гипертрофию левого желудочка сердца. Поэтому данные препараты намного эффективнее привычных гипотензивных средств.[/color-box]

Инструкция по применению антагонистов кальция

Любые из медикаментов данной группы нельзя принимать без консультации врача. Ведь лечение гипертонии не базируется только на снятии симптомов высокого давления.

Болезнь может сопровождаться и другими патологиями сердца. Поэтому врач проводит обследование и назначает препарат.

При выборе лекарства он учитывает его свойства, касающиеся ускорения или замедления сердечного ритма. Также он сопоставляет выбранный медикамент с возможными противопоказаниями у больного и удобством схемы лечения.

Если изучить антагонисты кальция, их список будет содержать в себе препараты с разными характеристиками. Многие из этих свойств снижают эффективность применения вещества. Например, лекарства первого поколения быстро выводятся печенью, а значит имеют непродолжительный срок действия.

Кроме того, они часто вызывают тахикардию, покраснение кожи и головные боли. Из всех препаратов первого поколения нифедипин меньше других накапливается в организме. Его действие не усиливается при регулярном приеме лекарства.

Антагонисты кальция могут вызвать головные боли.

В отличие от нифедипина, дилтиазем может накапливаться в организме. Однако самой высокой способностью к концентрированию в крови обладает верапамил. Его быстрое накопление приводит не только к усилению воздействия вещества, но и к обострению проявлений побочных эффектов.

Препараты второго поколения обладают более длительным сроком действия. Но этот интервал зависит от особенностей конкретного лекарства.

Самыми эффективными считаются антагонисты третьего поколения. Они до 50 часов не выводятся из организма и отличаются высокой избирательностью по отношению к тканям и клеткам. Поэтому больным гипертонией не рекомендуется выбирать препарат без консультации врача.

Тем более, что даже лучшие антагонисты могут вызывать побочные эффекты:

  • Резкое снижение давления;
  • Отеки конечностей;
  • Покраснение лица;
  • Ухудшение работы левого желудочка;
  • Тахикардию или брадикардию;
  • Запоры и другие осложнения.

Даже лучшие антагонисты могут вызывать резкое снижение давления.

Исходя из перечисленных побочных эффектов, можно сделать вывод, что некоторые из препаратов противопоказаны при:

  • Сердечной недостаточности;
  • Беременности;
  • Замедленном сердечном ритме;
  • Некоторых видах тахикардии;
  • Почечной недостаточности;
  • Циррозах печени.

Опытные врачи не назначают антагонисты вместе с бета-блокаторами. Они с осторожностью прописывают верапамил людям, принимающим дигоксин. Это связано со способностью лекарства накапливать дигоксин в крови. Таким больным обязательно снижают дозу дигоксина.

[morkovin_vg video=”EuN0ygEm2zg;CkO4XI0ivxc”]

Осложнениями, сопутствующими лечению антагонистами, являются и возрастные проблемы. Ведь с возрастом у людей продлевается срок вывода данных препаратов из организма.

Это значит, что во время лечения риск появления побочных эффектов значительно возрастает. Поэтому врачи тщательно рассчитывают дозу препарата для пожилых людей и рекомендуют начинать с меньшей дозировки, постепенно увеличивая количество принимаемого лекарства.

Есть и другие особенности антагонистов кальция. Они касаются противопоказаний, дозировок и совместимости с другими лекарствами. Эти характеристики отличаются у разных медикаментов. Они требуют изучения специалистом и предварительного обследования больного для выявления сопутствующих патологий.

Отзывы об антагонистах кальция

Ольга, 63 года: “У меня проявились начальные признаки гипертонии после 40 лет. Я посчитала, что это нормальные возрастные изменения, и не стала лечиться. Через несколько лет у меня стало подниматься давление до 170/120. Попробовала пить таблетки, снижающие давление, но чувствовала только временные улучшения. Наконец я пошла к врачу, и мне сказали, что есть антагонисты кальция, предложили список препаратов. Теперь я поддерживаю давление в норме и хорошо себя чувствую в пасмурную погоду”.

Вячеслав, 37 лет: “Я веду активный образ жизни, работаю, в основном, на улице, занимаюсь спортом. Знакомые говорили, что при таком режиме дня я буду здоровым до старости. Однако уже после 30 лет у меня появились головные боли и сильная утомляемость. Сходил к терапевту, и выяснилось, что причина в повышенном давлении. Но врач сказал, что обычные средства, расширяющие сосуды, только ухудшат состояние и усилят слабость. Поэтому принимаю антагонисты кальция. Сейчас давление снизилось, слабость ушла”.

Наталия, 54 года: “Гипертоническая болезнь у нас передается по наследству. Она мучила маму и бабушку. Первые проявления болезни я наблюдаю и у своей дочери. У меня же эта проблема привела к предынфарктному состоянию уже к 50 годам. Я очень испугалась и стала изучать антагонисты (список препаратов). С этим списком я пошла к врачу, который и назначил мне самое подходящее лечение. Сейчас сердце не беспокоит, исчезла мучительная тахикардия, а артериальное давление не поднимается до критических показателей”.

Антагонисты кальция (АК) или блокаторы кальциевых каналов (БКК) – это большая группа препаратов, которая используются для лечения артериальной гипертонии, стенокардии, аритмии, ишемической болезни сердца, заболеваний почек. Первые представители БКК (верапамил, нифедипин, дилтиазем) были синтезированы еще в 1960-1970-х и применяются до сих пор.

Рассмотрим подробно механизм действия антагонистов кальциевых каналов, их классификацию, показания, противопоказания, побочные эффекты, особенности лучших представителей группы.

Классификация препаратов

Комитет экспертов Всемирной организации здравоохранения разделил всех представителей блокаторов кальция на две группы – селективные, неселективные. Первые взаимодействуют только с кальциевыми каналами сердца, кровеносных сосудов, вторые – любыми структурами. Поэтому применение неселективных АК сопряжено с большим количеством нежелательных реакций: нарушением работы кишечника, желчного, матки, бронхов, скелетных мышц, нейронов.

Основные представители неселективных АК – фендилин, бепридил, циннаризин. Первые два лекарственных средства применяются редко. Циннаризин улучшает микроциркуляцию нервной ткани, широко применяется для лечения различных видов нарушений мозгового кровообращения.

К селективным блокаторам кальциевых каналов относят 3 класса препаратов:

  • фенилалкиламины (группа верапамила);
  • дигидропиридины (группа нифедипина);
  • бензотиазепины (группа дилтиазема).

Все селективные БКК подразделяют на три поколения. Представители второго отличаются от предшественников продолжительностью действия, более высокой тканевой специфичностью, меньшим числом негативных реакций. Все антагонисты кальциевых каналов последнего поколения – производные нифедипина. Они имеют ряд дополнительных свойств, нехарактерных для более ранних препаратов.

В клинической практике прижился другой тип классификации АК:

  • пульсоускоряющие (дигидропиридиновые) – нифедипин, амлодипин, нимодипин;
  • пульсозамедляющие (недигидропиридиновые) – производные верапамила, дилтиазема.

Принцип работы

Ионы кальция являются активаторами многих тканевых обменных процессов, включая мышечное сокращение. Большие количества минерала, поступившие внутрь клетки, заставляют ее работать в максимально интенсивном режиме. Чрезмерное усиление метаболизма повышает ее кислородную потребность, быстро изнашивает. БКК   препятствуют прохождению ионов кальция через клеточную мембрану, «закрывая» особые структуры – медленные каналы L-типа.

«Входы» такого класса находятся в мышечной ткани сердца, кровеносных сосудах, бронхах, матке, мочеточниках, желудочно-кишечном тракте, желчном пузыре, тромбоцитах. Поэтому блокаторы кальциевых каналов взаимодействуют, прежде всего, с мышечными клетками этих органов.

Однако благодаря разнообразию химической структуры, воздействие препаратов отличается. Производные верапамила влияют преимущественно на миокард, проводимость сердечного импульса. Препараты подобные дилтиазему, нифедипину – на мышцы сосудов. Некоторые из них взаимодействуют только с артериями определенных органов. Например, нисолдипин хорошо расширяет сосуды сердца, нимодипин – мозга.

Основные эффекты БКК:

  • антиангинальный, антиишемический – предотвращают, купируют приступ стенокардии;
  • антиишемический – улучшают кровоснабжение миокарда;
  • гипотензивный – понижают артериальное давление;
  • кардиопротективный – уменьшают сердечную нагрузку, снижают кислородную потребность миокарда, способствуют качественному расслаблению сердечной мышцы;
  • нефропротективный – устраняют сужение почечных артерий, улучшают кровоснабжение органа;
  • антиаритмический (недигидропиридиновые) – нормализуют сердечный ритм;
  • антиагрегантный – предупреждают слипание тромбоцитов.

Список препаратов

Наиболее распространенные представители группы представлены в таблице ниже.

Первое поколение
Представители Торговое название
Верапамил
  • Изоптин;
  • Финоптин.
 

Нифедипин

  • Адалат;
  • Кордафлекс;
  • Коринфар;
  • Фенигидин.
 

Дилтиазем

  • Кардил
Второе поколение
Галлопамил
  • Галлопамил
 

Фелодипин

  • Плендил;
  • Фелодип;
  • Фелотенз.
 

Нимодипин

  • Нимопин;
  • Нимотоп.
Третье поколение
Амлодипин
  • Амловас;
  • Амлодак;
  • Амлодигамма;
  • Амлонг;
  • Кармагип;
  • Норваск;
  • Нормодипин;
  • Стамло М.
 

Лацидипин

  • Лаципил;
  • Сакур.
 

Лерканидипин

  • Занидип;
  • Леркамен;
  • Лерканорм;
  • Лерникор.

Показания к назначению

Чаще всего антагонисты кальция назначают для лечения артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца. Основные показания к назначению:

  • изолированное повышение систолического давления у людей пожилого возраста;
  • сочетание АГ/ИБС и сахарного диабета, бронхиальной астмы, патологий почек, подагры, нарушения обмена липидов;
  • комбинация ИБС и артериальной гипертонии;
  • ИБС с наджелудочковыми аритмиями/некоторыми видами стенокардии;
  • микроинфаркт (дилтиазем);
  • устранение приступов ускоренного сердечного ритма (тахикардии);
  • уменьшение частоты сердечных сокращений при приступах фибрилляции, трепетания предсердий (верапамил, дилтиазем);
  • альтернатива бета-блокаторам при их непереносимости/наличии противопоказаний.

Артериальная гипертония

Гипотензивное действие БКК усиливают другие препараты от давления, поэтому их часто назначают вместе. Оптимальной комбинацией считается сочетание антагонистов кальция и блокаторов рецепторов ангиотензина, ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков. Возможно совместное использование с бета-блокаторами, другими типами гипотензивных лекарств, но его эффект менее изучен.

Ишемическая болезнь сердца

Лучше всего с недостаточным кровоснабжением миокарда справляются недигидропиридиновые БКК (производные верапамила, дилтиазема) и дигидропиридины 3 поколения (амплодипин). Предпочтение отдают последнему варианту: действие препаратов последнего поколения более длительное, прогнозированное, специфичное.

Сердечная недостаточность

При сердечной недостаточности применяют только 3 вида блокаторов кальциевых каналов: амлодипин, лерканидипин, фелодипин. Остальные препараты негативно влияют на работу больного сердца; уменьшают силу мышечного сокращения, сердечный выброс, ударный объем.

Преимущества

Благодаря особому механизму действия, антагонисты кальциевых каналов сильно отличаются от других гипотензивных лекарств. Основные достоинства медикаментов группы БКК в том, что они:

  • не влияют на обмен жиров, углеводов;
  • не провоцируют спазм бронхов;
  • не вызывают депрессии;
  • не приводят к нарушению электролитного баланса;
  • не снижают умственную, физическую активность;
  • не способствуют развитию импотенции.

Возможные побочные эффекты

Большинство больных хорошо переносят препараты, особенно 2-3 поколений. Частота появления, тип нежелательных реакций очень различны, зависят от класса. Наиболее часто осложнения сопровождают прием нифедипина (20%), гораздо реже дилтиазема, верапамила (5-8%).

К самым распространенным/неприятным последствиям относятся:

  • отеки лодыжек, нижней части голени – особенно подвержены пожилые люди, которые много ходят/стоят, имели травмы ног или заболевания вен;
  • тахикардия, внезапно появляющееся чувство жара, которое сопровождается покраснением кожи лица, верхней части плеч. Характерно для дигидропиридинов;
  • снижение сократительной функции миокарда, замедление сердечного ритма, нарушение сердечной проводимости – типичны для пульсозамедляющих БКК.

Побочные эффекты БКК различных групп

Негативная реакция Верапамил Дилтиазем Нифедипин
Головная боль + + ++
Головокружение + + ++
Сердцебиение ++
Покраснения кожи ++
Гипотензия + + ++
Отеки ног ++
Уменьшение частоты сердечных сокращений + +
Нарушение сердечной проводимости + +
Запор ++ -/+

Противопоказания

Препараты нельзя назначать при:

  • артериальной гипотензии;
  • систолической дисфункции левого желудочка;
  • тяжелом аортальном стенозе;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • блокаде атриовентрикулярного узла 2-3 степени;
  • осложненной фибрилляции предсердий;
  • геморрагическом инсульте;
  • беременности (первый триместр);
  • грудном вскармливании;
  • первые 1-2 недели после перенесенного инфаркта миокарда.

Относительные противопоказания к назначению блокаторов кальциевых каналов

Группа верапамила, дилтиазема Группа нифедипина
  • беременность (второй, третий триместры);
  • цирроз печени;
  • частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.
  • беременность (второй, третий триместры);
  • цирроз печени;
  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелая гипертрофическая кардиомиопатия.

Не рекомендуется применять препараты вместе с празозином, магния сульфатом, терапию дигидропиридинами дополнять нитратами, а недигидропиридиновых лекарств –   амиодароном, этацизином, дизопирамидом, хинидином, пропафеноном, β-адреноблокаторами (особенно при в/в введении).

Литература

  1. И.В. Давыдова, Н.А. Перепельченко, Л.В. Клименко. Блокаторы кальциевых каналов: механизмы действия, классификация, показания и противопоказания к применению, 2009
  2. Giuseppe Mancia, Robert Fagard et al. Рекомендации по лечению артериальной гипертонии ESH/ESC 2013, 2014
  3. Ю. Штрыголь. Блокаторы кальциевых каналов в кардиологии, 2004

Ирина Костылева

Высшее медицинское образование. Кировская государственная медицинская академия (КГМА). Участковый терапевт.

Терапия гипертонии проводится с использованием медпрепаратов из такой группы, как блокаторы кальциевых каналов. Антагонисты кальция включают список препаратов с различной химической структурой. При этом у них схожий механизм действия. Проявляется он в замедлении прохождения внутрь клеток сердца, сосудов ионов кальция. Именно сбои баланса указанного элемента внутри клеток, плазмы многие кардиологи считают ведущим поводом для возникновения гипертонической болезни.

Механизм действия

Антагонисты кальциевых каналов понижают артериальное давление (АД), когда пациент находится в состоянии покоя. Если же их употреблять при физ. нагрузке, эффект воздействия на систолическое АД будет выражено менее заметно. Лечебный эффект рассматриваемых медпрепаратов выше у пожилых гипертоников, у которых зафиксирована «низкорениновая» форма патологии.

Рассматриваемые лекарства, являющиеся производными дигидропиридина 1-го, 2-го поколения, в незначительной мере учащают сердечные сокращения. Такое воздействие считается нежелательным для тех из болеющих, кто имеет определенные проблемы сердца. Поэтому разработаны препараты этой группы, не вызывающие подобный эффект. Среди них: «Дилтиазем», «Верапамил». Упомянутые средства вызывают снижение ЧСС.

Под воздействием медпрепаратов из рассматриваемой лекарственной группы отмечается подавление избыточного продуцирования инсулина. Это ученые обнаружили при проведении исследований. Эффект достигался благодаря блокаде попадания кальция к бета-клеткам поджелудочной.

Прием препаратов внутрь сопровождается быстрым всасыванием. Исключение составляют лишь исрадипин, амлодипин, фелодипин. Препараты отличаются высокой связью с белками плазмы (70 – 98%). Выведение осуществляется посредством почек (около 80 – 90% лекарственного вещества). Лишь незначительная доля выводится кишечником. У пожилых людей процесс выведения лекарств немного замедлен.

Благодаря применению средств из рассматриваемой группы достигаются нижеприведенные эффекты:

  • понижение АД;
  • противоишемический эффект;
  • нефропротекция. Проявляется действие в улучшении кровотока, росте скорости клубочковой фильтрации;
  • антисклеротическое действие;
  • антиаритмический эффект;
  • кардиопротекция. Проявляется снижением проявления гипертрофии левого желудочка, улучшением диастолической работы сердца;
  • снижение агрегационных возможностей тромбоцитов.

Назначение и применение

Антагонисты кальция – это отдельная группа медпрепаратов, назначаемая в терапии гипертоников. Они именуются среди медицинских сотрудников блокаторами кальциевых каналов. Медпрепараты уменьшают прохождение кальция к клеткам. Также они воздействуют на перемещение данного вещества внутри клеток.

Кальций незаменим при осуществлении направления сигналов к внутриклеточным структурам, которые идут от рецепторов. Эти сигналы активируют такие действия клеток, как: напряжение, сокращение. У гипертоников специалисты часто фиксируют снижение показателя кальция в плазме. При этом уровень компонента внутри клеток повышен. Это провоцирует более заметную реакцию сосудов, сердца на гормоны, чем положено.

Кардиологи отмечают незначительное отличие действия от рассматриваемых медпрепаратов в сравнении с лекарствами для снижения давления «первой линии». После ряда проведенных исследований врачи зафиксировали, что указанные выше группы лекарств в равной мере:

  • снижают АД;
  • предотвращают сердечно-сосудистую, общую смертность;
  • предупреждают инфаркт.

Медпрепараты из рассматриваемой группы способствуют уменьшению риска инсульта сильнее средств из нижеприведенных групп:

  • ингибиторы АПФ;
  • бета-блокаторы;
  • диуретики.

Но есть и некоторые особенности в применении рассматриваемых лекарств. Прием веществ этой группы чаще сопровождается развитием сердечной недостаточности. Соответственно, кардиологи не выписывают их пациентам после сердечного приступа.

Ведущими показаниями для назначения медпрепаратов из рассматриваемой группы выступают:

  • вазоспастическая, стабильная/нестабильная формы стенокардии;
  • гипертония.

Классификация

Учитывая такой показатель, как химическая структура, специалисты предложили такую классификацию антагонистов кальция:

  • Производные фенилалкиламина. Среди медпрепаратов указанного подвида часто используют тиапамил, анипамил, фалипамил, галлопамил, верапамил, тиропамил, девапамил;
  • Производные дигидропиридина. Указанная подгруппа содержит довольно большой перечень веществ. К ним относят: нилвадипин, барнидипин, амлодипин, эфондипин, лекарнидипин, нимодипин, риодипин, нитрендипин, фелодипин, исрадипин, никардипин, нифедипин, манидипин, низолдипин, лацидипин;
  • Производные бензотиазепина. Эта подгруппа включает лишь клентиазем, дилтиазем.

С 2019 года европейские кардиологи выделили конкретные состояния болеющих гипертонией, при которых стоит применять следующие группы лекарств:

  • дигидропиридиновые антагонисты кальция. Медпрепараты из указанной подгруппы рекомендовано использовать при беременности, атеросклерозе сосудов периферии, гипертрофии ЛЖ, стенокардии, изолированной систолической гипертонии, фиксируемой у людей пожилого возраста.
  • недигидропиридиновые антагонисты кальция. К подгруппе включены остальные вещества. Употреблять их желательно при следующих состояниях: суправентрикулярная тахикардия, атеросклероз сонных артерий, стенокардия.

С 2019 года кардиологи начали пользоваться нововведенной классификацией рассматриваемых лекарств. В ее основу положена различная длительность эффекта медпрепаратов, особенность влияния на тканевую селективность, организм:

  1. Медпрепараты 1-го поколения. Подгруппа включает «Дилтиазем», «Верапамил», «Нифедипин». Действие от их использования может снижаться из-за низкой биодоступности. Медикаменты указанной группы оказывают непродолжительное действие. Провоцируют зачастую побочные проявления (боли головы, краснота дермы). Под действием «Верапамила», «Дилтиазема» отмечается ослабление ударов сердца, ЧСС.
  2. Медпрепараты 2-го поколения. К ним включены «Манидипин», «Нифедипин GITS, SR», «Дилтиазем SR», «Верапамил SR» и др. Действие от их использования сильное и непродолжительное.
  3. Медпрепараты 3-го поколения. Среди них кардиологи отмечают высокую биодоступность «Лацидипина», «

    Лерканидипин

    а», «Амлодипина».

Описание антагонистов кальция, дозировка

Рассмотрим детальней воздействие медпрепаратов разных групп. Начнем с фенилалкиламинов.

Фенилалкиламины. Средства указанной группы проявляют избирательное воздействие на сердце, сосуды. Назначают их при:

  • нарушении сердечного ритма;
  • гипертонии;
  • патологиях сердечной мышцы;
  • стенокардии всех вариантов.

Из побочных проявлений фиксируют:

  • задержку урины;
  • боли головы;
  • тошноту;
  • брадикардию;
  • сердечную недостаточность.

На практике зачастую назначают верапамил, который присутствует в следующих медикаментах: «Изоптин», «Финоптин». Выпуск таблеток ведется с дозировкой в 40, 80 грамм. Принимать указанные препараты стоит 2 – 3 раза/день.

Еще производят таблетки пролонгированного действия «Верогалид ЕР», «Изоптин СР». Эти медпрепараты включают 240 мг. действующего средства. К приему их выписывают однократно за сутки.

Также лекарство производят для инъекций. Препарат представлен 0,25%-м раствором верапамила гидрохлорида. В 2 мл раствора, которые содержатся внутри ампулы, присутствует 5 мг. действующего средства. Используется данный вид медпрепарата в экстренных ситуациях. Вводят его струйно внутривенно.

Медпрепараты 2-го поколения мало применяются на практике.

Дигидропиридины. Эту подгруппу блокаторов считают наиболее многочисленной. Основное действие направлено на сосуды. Меньший эффект отмечается на сердце, проводящей системе. Назначают при:

  • стабильной форме стенокардии;
  • артериальной гипертензии;
  • вазоспастической стенокардии.

Конкретные медпрепараты назначают для улучшения самочувствия болеющих синдромом Рейно. Из противопоказаний укажем:

  • декомпенсацию сердечной недостаточности;
  • суправентрикулярную тахикардию;
  • коронарный синдром.

Прием медпрепаратов данной группы вызывает часто:

  • красноту эпидермиса на лице;
  • боли головы;
  • отечность ног;
  • тахикардию;
  • гиперплазию десен.

Список антагонистов кальция рассматриваемого ряда очень велик. Укажем их с дозировкой, назначаемой врачом:

  • Нифедипин короткого воздействия. Часто назначают «Кордипин», «Кордафлекс», «Коринфар», «Адалат», «Фенигидин» (10 мг.).
  • Лацидипин. Присутствует в «Сакур» (2, 4 мг).
  • Лерканидипин

    . Присутствует в «Занидип-Рекордати», «Лерникоре», «

    Лерканидипин

    а гидрохлориде», «Леркамене» (10,20 мг).

  • Нифедипин продленного воздействия. Медпрепараты представлены «Коринфаром ретард», «Кальцигардом ретард», «Кордипином ретард» (20 мг.).
  • Нитрендипин. Присутствует в «Нитремеде», «Октидипине» (20 мг).
  • Нифедипин в виде таблеток, наделенных модифицированным высвобождением. Это «Нифекард ХЛ», «Кордипин ХЛ», «Осмо-Адалат», «Кордафлекс РД» (30, 40, 60 мг).
  • Фелодипин

    . Присутствует в «Фелодипе», «Филотензе ретард», «Плендиле» (2,5, 5, 10 мг).

  • Исрадипин. Присутствует в «Ломире» (2,5, 5 мг).
  • Амлодипин. Действующее вещество присутствует в «Теноксе», «Стамло», «Амловасе», «Норваске», «Нормодипине» (2,5, 5, 10 мг) и в «Калчеке», «Акридипине», «Кардилопине», «ЭсКорди Коре», «Амлотопе» (2,5, 5 мг).
  • Никардипин. Присутствует в «Пердипине», «Баризине». (20, 40 мг).
  • Риодипин. Присутствует в «Форидоне» (10 мг).
  • Нимодипин. Присутствует в «Бреинале», «Нимопине», «Нимотопе», «Дилцерене» (30 мг).

Бензодиазепины. Вещества этого ряда воздействуют на сердце, сосуды. Выписывают медпрепараты при:

  • гипертензии;
  • проведении профилактики спазмов коронарных артерий;
  • напряженной стенокардии;
  • гипертонии у пациентов с диабетом;
  • стенокардии Принцметала;
  • пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии.

Особенное клиническое значение предоставлено дилтиазему. Его аналогами выступают:

  • «Дильцем» (60, 90 мг).
  • «Зильден» (60 мг).
  • «Алтиазем РР» (120 мг).
  • «Блокальцин» (60 мг).
  • «Дилтиазем СР» (90 мг).
  • «Кортиазем» (90 мг).
  • «Тиакем» (60, 200, 300 мг).
  • «Дильрен» (300 мг).

Другие блокаторы кальциевых каналов. Дифенилпиперазины представлены циннаризином («Вертизин», «Стугерон»), флунаризином («Сибелиум»). Медпрепараты расширяют сосуды, повышают кровоснабжение мозга, конечностей. Препараты повышают устойчивость клеток к нехватке кислорода, снижают вязкость крови.

Выписывают их при:

  • нарушениях кровоснабжения мозга головы;
  • сбоях периферического кровообращения;
  • проведении профилактической терапии синдрома укачивания;
  • проведении поддерживающей терапии болезней внутреннего уха;
  • возникновении снижения памяти, ухудшении мыслительной деятельности, психической утомляемости и др. симптомах.

Единственным из диариламинопропиламинов применяется бепридил («Кордиум»). Выписывают редко при стенокардии, суправентрикулярной тахикардии.

Побочные проявления

Рассматриваемая группа медпрепаратов оказывает не только лечебное воздействие. Лекарства также могут вызывать ряд побочных проявлений. Они обычно спровоцированы заметной вазодилатацией. Это врачи объясняют проявлением головной боли, красноты эпидермиса, ощущением жара, понижением АД.

Медпрепараты, способствующие урежению ритма, могут ухудшать сократимость левого желудочка, а также могут вызывать атриовентрикулярную проводимость.

Врачи выделили общие побочные эффекты. Они возникают при использовании дигидропиридиновых, недигидропиридиновых антагонистов кальция. Относят к ним нижеприведенные проявления:

  • краснота дермы лица. Чувство прилива крови пациенты чаще ощущают после приема дигидропиридиновых медикаментов;
  • гипотензия;
  • понижение систолического действия левого желудочка. Такое действие не провоцируют только амлодипин, фелодипин;
  • периферические отеки.

Применение дигидропиридиновых медпрепаратов рассматриваемой группы провоцируют рефлекторную тахикардию. Подобное воздействие отмечали пациенты, принимающие нифедипин короткого действия, фелодипин.

Недигидропиридиновые медпрепараты вызывают часто у гипертоников нижеприведенные эффекты:

  • снижение автоматизма синусового узла;
  • брадикардию;
  • запор;
  • гепатотоксичность;
  • нарушение атриовентрикулярной проводимости.

Противопоказания

Кардиологи выделяют ряд ситуаций, когда применение рассматриваемых медпрепаратов абсолютно противопоказано. Среди них нижеуказанные:

  • артериальная гипотензия;
  • беременность (1-й триместр);
  • аортальный стеноз (тяжелый);
  • АВ-блокада, зафиксированная во 2-, и 3-й степени;
  • грудное вскармливание;
  • синдром слабости синусового узла;
  • геморрагический инсульт;
  • острый инфаркт миокарда в своей начальной стадии.

Врачи выделили отдельно список относительных противопоказаний. Они зависят от конкретной группы медпрепаратов. Группы верапамила, дилтиазема относительно противопоказаны при:

  • синусовой брадикардии;
  • беременности на поздних этапах;
  • циррозе печени.

Медпрепараты из дигидропиридиновой группы в качестве относительных противопоказаний имеют:

  • беременность на поздних этапах;
  • нестабильную стенокардию;
  • цирроз печени.

Рассматриваемый медпрепараты считаются весьма эффективными. Лечебное действие лекарств данной группы доказаны многолетней практикой. Панацеей их не назовешь, но при обоснованном применении (по рецепту кардиолога) они приносят положительные результаты, продлевают жизнь многим.

Антагонисты кальция — это группа различных по химической структуре лекарств от гипертонии, у которых общий механизм действия. Он заключается в торможении проникновения ионов кальция в клетки сердца и кровеносных сосудов по специфическим «медленным» кальциевым каналам. Нарушение равновесия кальция в клетках и в плазме крови в настоящее время признано большинством врачей одним из механизмов развития гипертонии.

Кальций участвует в передаче сигналов от нервных рецепторов к внутриклеточным структурам, которые «заставляют» клетки напрягаться и сокращаться. При гипертонии уровень кальция в плазме крови часто бывает понижен, а в клетках наоборот, повышен. Из-за этого клетки сердца и сосудов сильнее, чем нужно, реагируют на действие «возбуждающих» гормонов и других биологически активных веществ.

Читайте о лечении заболеваний, сопутствующих гипертонии:

Антагонисты кальция (другое название — блокаторы кальциевых каналов) не только уменьшают поступление кальция из крови в клетку, но и воздействуют на внутриклеточное перемещение кальция.

Антагонисты кальция по эффективности незначительно отличаются от других понижающих давление лекарств «первой линии». Исследования показали, что они примерно одинаково снижают у пациентов показатели артериального давления, предупреждают развитие инфаркта миокарда, общую и сердечно-сосудистую смертность. Антагонисты кальция уменьшают вероятность инсульта сильнее, чем прием диуретиков, бета-блокаторов и ингибиторов АПФ. Зато при лечении антагонистами кальция чаще развивается сердечная недостаточность. Эти препараты не рекомендуется назначать для лечения артериальной гипертензии после сердечного приступа.

Антагонисты кальция — классификация

Антагонисты кальция классифицируют в зависимости от их химической структуры. Они делятся на:

  • Производные фенилалкиламина
  • Производные бензотиазепина
  • Производные дигидропиридина
Производные фенилалкиламина Производные бензотиазепина Производные дигидропиридина
Верапамил, анипамил, девапамил, тиапамил, тиропамил, фалипамил, галлопамил Дилтиазем, клентиазем Амлодипин, барнидипин, исрадипин, лацидипин, лекарнидипин, манидипин, никардипин, нилвадипин, нимодипин, низолдипин, нитрендипин, нифедипин, риодипин, фелодипин, эфондипин

Недавние европейские рекомендации по лечению гипертонии (2007 г.) описывают определенные состояния, при которых имеют преимущество в назначении дигидропиридиновые и недигидропиридиновые (остальные) антагонисты кальция:

Дигидропиридиновые антагонисты кальция Недигидропиридиновые (остальные) антагонисты кальция
  • Изолированная систолическая гипертония (у пожилых)
  • Стенокардия
  • Гипертрофия левого желудочка сердца
  • Атеросклероз периферических сосудов
  • Беременность
  • Стенокардия
  • Ареросклероз сонных артерий
  • Суправентикулярная тахикардия

Антагонисты кальция эффективно снижают систолическое и диастолическое артериальное давление в условиях покоя, однако их действие на систолическое кровяное давление при физической нагрузке может оказаться менее значительным, чем в покое. В целом, эффективность антагонистов кальция выше у пожилых пациентов с «низкорениновой» формой гипертонии.

Антагонисты кальция — производные дигидропиридина первого и второго поколения — вызывают более или менее выраженное увеличении частоты сердечных сокращений, что нежелательно для гипертоников с проблемами сердца. Более «продвинутые» антагонисты кальция не оказывают такого эффекта. Верапамил и дилтиазем, наоборот, снижают частоту сердечных сокращений.

Как заказать добавки от гипертонии из США — скачать инструкцию. Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Антагонисты кальция расслабляют сосуды, но это не приводит к задержке жидкости в организме и отекам, потому что эти лекарства оказывают легкий диуретический эффект.

Дозировки антагонистов кальция, которые используются для лечения гипертонии

Тканевая селективность антагонистов кальция

Свойство тканевой селективности присуще всем лекарствам, относящимся к антагонистам кальция. Это значит, что они не влияют на мышцы скелета, гладкие мышцы бронхов, трахеи, ткани нервной системы и пищеварительного тракта. Поэтому антагонисты кальция не имеют таких побочных эффектов, как утомляемость и мышечная слабость, характерных для бета-блокаторов. Они практически не влияют на центральную нервную систему и поэтому не вызывают депрессию или заторможенность.

Антагонисты кальция также различаются по соотношению своей активности в отношении сосудов и клеток сердечной мышцы. Для верапамила, дилтиазема и нифедипина это соотношение составляет соответственно 3:1, 3:1 и 10:1. Амлодипин, фелодипин, нитрендипин, никардипин, исрадипин в 100 раз, а низолидипин в 2019 раз  более активно действуют на сосуды, чем на сердце, т. е. обладают высокой сосудистой селективностью.

Антагонисты кальция с высокой сосудистой селективностью можно применять у больных с сердечной недостаточностью, поскольку их значительное сосудорасширяющее действие компенсирует небольшой эффект уменьшения силы ударов сердца. Но высокая сосудистая селективность, такая, как у низолидипина, может оказаться чрезмерной. Сильное расслабление сосудов может вызвать повышенную выработку «возбуждающих» гормонов адреналина и норадреналина, из-за чего увеличивается частота сердечных сокращений и потребление сердцем кислорода. Оно же приводит к покраснению кожи, головокружениям, головной боли.

Поколения лекарств от гипертонии из группы антагонистов кальция

В 2019 году предложили новую классификацию антагонистов кальция, учитывающую различную продолжительность действия лекарств, их тканевую селективность, особенности действия на организм пациентов. В соответствии с этими критиериями, антагонисты кальция были разделены на препараты первого, второго и третьего поколения:

Группа антагонистов кальция Первое поколение Второе поколение Третье поколение
II A II B
Дигидропиридины Нифедипин Нифедипин SR и GITS, Никардипин SR,

Фелодипин

SR

Бенидипин, Исрадипин, Манидипин, Никардипин, Нилвадипин, Нимодипин, Нисолдипин, Нитрендипин,

Фелодипин

Амлодипин, Лацидипин, Лекарнидипин
Бензотиазепины Дилтиазем Длитиазем SR
Фенилалкиламины Верапамил Верапамил SR

Препараты первого поколения — верапамил, дилтиазем и нифедипин — имеют ряд свойств, которые ограничивают их эффективное применение. У них низкая биодоступность, потому что они подвергаются значительному метаболизму при первичном прохождении через печень. Они действуют непродолжительно и часто вызывают побочные эффекты: тахикардию, головную боль, покраснение кожи. Верапамил и дилтиазем снижают частоту и силу сердечных сокращений.

Антагонисты кальция второго поколения — более эффективны, но многие из них также действуют непродолжительно, их эффективность для пациентов часто нельзя спрогнозировать заранее. Пик концентрации в крови  этих лекарств у пациентов достигается в различные сроки.

При создании антагонистов кальция третьего поколения были учтены недостатки предшественников. Эти лекарства отличаются высокой биодоступностью, длительным периодом полувыведения из организма (амлодипин — до 40-50 часов), высокой тканевой селективностью. Это дает им существенные преимущества при лечении гипертонии.

Побочные эффекты антагонистов кальция и противопоказания к их применению

Побочные эффекты антагонистов кальция Противопоказания к применению
Общие для дигидропиридиновых и недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Гипотензия
  • Периферическиео отеки (более часты для дигидропиридиновых препаратов; по данным производителей, «липофильные» дигидропиридиновые 3 поколения лекарства лацидипин и лерканидипин показывают меньшую частоту развития отеков)
  • Покраснение лица, ощущения «приливов» (более часты для дигидропиридиновых препаратов)
  • Снижение систолической функции левого желудочка сердца (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Пониженное артериальное давление
  • Сердечная недостаточность со сниженной систолической функцией левого желудочка (кроме амлодипина и фелодипина)
  • Беременность, кроме нифедипина (может применяться в I-III триместрах) и верапамила (может применяться во II-III триместрах)
Для дигидропиридиновых антагонистов кальция
Рефлекторная тахикардия (особенно — для нифедипина короткого действия, в меньшей степени — для нифедипина ретард, фелодипина)
Для недигидропиридиновых антагонистов кальция
  • Брадикардия
  • Нарушения атриовентикулярной проводимости
  • Снижение автоматизма синусового узла
  • Запоры (верапамил)
  • Гепатотоксичность (верапамил)
  • Брадикардия
  • АВ блокада 2 и 3 степени без имплантирования искусственного водителя ритма
  • Синдром слабости синусового узла (без имплантирования искусственного водителя ритма)
  • Синдромы предвозбуждения с пароксизмами фибрилляции/трепетания предсердий, с эпизодами антидромной тахикардии
  • Любая тахикардия с широкими комплексами QRS
  • Сочетание с бета-блокаторами

В исследованиях на животных выявлено, что антагонисты кальция подавляют чрезмерное выделение инсулина, блокируя вход ионов кальция в бета-клетки поджелудочной железы. Инсулин участвует в развитии артериальной гипертонии, стимулируя выделение «возбуждающих» гормонов, утолщение сосудистой стенки и задерку соли в организме.