Атенолол инструкция по применению


Состав

1 таблетка содержит активное вещество: атенолол — 25,0 мг; 50,0 мг или 100,0 мг

Фармакотерапевтическая группа

Бета1-адреноблокатор селективный

Фармакологическое действие

Оказывает антиангинальное, антигипертензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция. В первые 24 ч после приема внутрь на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, которое в течение 1-3 суток постепенно возвращается к исходному, а затем постепенно снижается. Антигипертензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, снижением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления (АД), уменьшением ударного и минутного объема крови. В средних терапевтических дозах не оказывает влияния на тонус периферических артерий. Антигипертензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном применении стабилизируется к концу второй недели лечения. Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической стимуляции. Урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС) в покое и при физической нагрузке. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоатриальный узел и удлинением рефрактерного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через AV (атриовентрикулярный) узел и по дополнительным путям проведения. Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч. Уменьшает автоматизм синусового узла, урежает ЧСС, замедляет AV проводимость, снижает сократимость миокарда, снижает потребность миокарда в кислороде. Уменьшает возбудимость миокарда. При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Увеличивает выживаемость пациентов, перенесших инфаркт миокарда (снижает частоту развития желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопреналина. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов при назначении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки), и на углеводный обмен. В меньшей степени оказывает отрицательный батмо-, хроно-, ино- и дромотропный эффект. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии (за исключением стенокардии Принцметала); нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковой тахиаритмии, желудочковая экстрасистолия.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, кардиогенный шок, атриовентрикулярная (AV) блокада II-III ст. (без искусственного водителя ритма сердца), выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, артериальная гипотензия (в случае применения при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период грудного вскармливания, одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность препарата не установлены). Тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе, феохромоцитома (без одновременного применения α-адреноблокаторов), тяжелые нарушения периферического кровообращения. Меры предосторожности при применении: сахарный диабет (может маскировать симптомы гипогликемии), гипогликемия, метаболический ацидоз, проведение десенсибилизирующей терапии, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхоспазм (в анамнезе), AV блокада I степени, хроническая сердечная недостаточность (компенсированная), нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов), печеночная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, пожилой возраст, беременность, хирургическое вмешательство.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь перед едой, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия
. Лечение начинают с 50 мг Атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного антигипертензивного эффекта требуется 1 -2 недели приема. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу повышают до 100 мг в один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением терапевтического эффекта.
При ишемической болезни сердца, тахисистолических нарушениях сердечного ритма -50 мг 1 раз в сутки.
Стенокардия
. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не достигается оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин./1,73м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин./1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит. Пациентам, находящимся на гемодиализе, Атенолол назначают по 25 или 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место снижение АД. У пожилых пациентов начальная однократная доза — 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС). Увеличение суточной дозы свыше 100 мг не рекомендуется, так как терапевтический эффект не усиливается, а вероятность развития побочных эффектов возрастает.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой по 25 мг, 50 мг, 100 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Синонимы

Препарат

Атенолол

обладает кардиоселективной активностью относительно B-адренорецепторов, препарат не оказывает симпатомиметического действия, не блокирует выход медиатора в синаптическую щель и не снижает его количество в пресинаптической части. Не оказывает стабилизирующего действия на цитоплазматические мембраны. Препарат уже в небольших дозах способен блокировать B-адренорецепторы сердца, при этом снижается уровень катехоламинов, которые в свою очередь стимулируют образование метаболитов АТФ (в частности цАМФ). За счет снижения концентраций ионов Са2+ прием препарата способствует снижению сократимости миокарда, уменьшает частоту сердечных сокращений, проводимость и возбудимость в сердечной мышце. Оказывает гипотензивный эффект относительно систолического и диастолического давления, снижается минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При длительном приеме препарата снижается частота сердечных сокращений в состоянии покоя и в периоды физических нагрузок. За счет уменьшения частоты сердечных сокращений и воздействия симпатической системы на миокард снижается потребность сердечной мышцы в кислороде. Так проявляется антиангинальный эффект препарата. Однако одновременно с этим повышается диастолическое давление в желудочках сердца и происходит усиление напряжения на гладкую мускулатуру желудочков, таким образом, повышается потребность миокарда в кислороде, особенно сильно проявляется это свойство препарата у пациентов страдающих сердечной недостаточностью.

Препарат

оказывает также умеренный антиаритмический эффект, это обусловлено способностью атенолола уравновешивать воздействие симпатической и парасимпатической систем на миокард, устранять тахикардию, и артериальную гипертензию, которые являются основными факторами, провоцирующими нарушение сердечного ритма. При регулярном приеме атенолола отмечается также снижение эффективности проведения импульсов по атриовентрикулярному узлу. У пациентов перенесших инфаркт миокарда препарат увеличивает качество и продолжительность жизни за счет снижения частоты приступов стенокардии и устранения аритмий. В терапевтических дозах не влияет на B-адренорецепторы находящиеся в других органах (бронхи, матка, сосудистая стенка периферических артерий, поперечные мышцы скелета, ткани поджелудочной железы). Не оказывает действия на обмен липидов в организме. Не вызывает бронхоспазм и не влияет на действие противоастматических препаратов. При превышении терапевтической дозы в несколько раз блокирует оба типа B-адренорецепторов.

Препарат после перорального приема хорошо адсорбируется из тонкого кишечника, практически не связывается с белками плазмы, плохо растворяется в жирах.

В организме не метаболизируется, основная часть выводится почками в процессе клубочковой фильтрации, остальная часть препарата выводится с калом. Плохо проникает через природные барьеры организма (практически не проникает через гематоэнцефалический барьер, в минимальных количествах выделяется с грудным молоком, слабо проникает через плаценту). Максимальная концентрация атенолола в крови достигается в течение 2-4 часов после перорального приема, период полувыведения составляет 6-9 часов. При нарушенной функции почек и у пациентов пожилого возраста период полувыведения увеличивается и наблюдается кумуляция препарата в организме.

Терапевтический эффект наступает через 2-4 часа после перорального приема и длится около суток, при условии регулярного приема окончательно стабилизируются показатели артериального давления через 2 недели после начала терапии атенололом.

Показания к применению

Применяется Атенолол у взрослых для лечения таких патологий сердечно-сосудистой системы как: ишемическая болезнь сердца; стенокардия напряжения, стенокардия покоя, нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала); артериальная гипертензия, гипертоническая болезнь, в том числе гипертонический криз; снижение тонуса мышц у митрального клапана, гиперкинетический кардиальный синдром, вызванный функциональными нарушениями в сердце; нейроциркуляторные нарушения с гипертоническими осложнениями; старческий тремор, тремор при абстинентном синдроме, эссенциальный тремор.

Лечение и профилактика:

Инфаркта миокарда, в том числе поддерживающая терапия после острых состояний;

Аритмий различной этиологии (в том числе на фоне анестезии, тиреотоксикоза, инфаркте миокарда у пациентов, не страдающих сердечной недостаточностью);

Наджелудочковая и желудочковая экстрасистолии, синусовая тахикардия, пароксизмальная предсердная тахикардия, другие виды аритмий;

Трепетание предсердий;

В комплексном лечении:

Тиреотоксикоза, профилактики мигрени, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии.

Способ применения

Таблетки Атенолол рекомендуется принимать перед приемом пищи, таблетку глотают, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Дозу препарата подбирают для каждого пациента индивидуально, начальная терапевтическая доза при стенокардии составляет 50мг однократно, при отсутствии или недостаточности эффекта дозу увеличивают, максимальная суточная доза 200мг (при нарушении функции почек и у пациентов пожилого возраста максимальная доза меньше).

Поддерживающая доза обычно составляет 25 мг в сутки однократно, однако так же может быть увеличена лечащим врачом.

Побочные действия

Большинство побочных действий слабо выражены и обычно проходят через 2-3 недели регулярного приема препарата Атенолол. При превышении терапевтической дозы частота и тяжесть побочных эффектов резко увеличиваются.

Со стороны центральной нервной системы: слабость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение концентрации внимания, ухудшение памяти. Нарушение сна, беспокойство, депрессия, галлюцинации, судороги, тремор. Снижение активности желез внешней секреции, нарушение зрительной функции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, аритмии, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, гипотензия, боль в груди, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, нарушение стула, нарушение функции печени.

Со стороны дыхательной системы: отдышка, бронхоспазм, ларингоспазм.

Прочие побочные эффекты: кожная сыпь, зуд, крапивница, изменения кожи вследствие нарушения трофики, гипергидроз, миастения. Снижение либидо, импотенция, местное снижение температуры тела (в частности конечностей), изменение активности некоторых ферментов, повышение уровня билирубина в крови.

Для препарата характерен синдром отмены, поэтому при окончании терапии атенололом или переходе на другой гипотензивный препарат необходимо придерживаться схемы постепенной отмены препарата, для предупреждения осложнений.

Противопоказания

:

Препарат 

Атенолол 

противопоказан к применению при наличии у пациента одного из перечисленных состояний: индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата; синусовая брадикардия; кардиогенный шок; атриовентрикулярная блокада II и III степени; артериальная гипотензия (показатели систолического артериального давления ниже 90мм рт.ст.); острая и хроническая сердечная недостаточность; синоаурикулярная блокада; бронхиальная астма; нарушение кислотно-щелочного баланса в организме в сторону ацидоза.

С осторожностью применяют у пациентов страдающих:

Сахарным диабетом, хроническими обструктивными заболеваниями легких и бронхов, нарушением функции печени и почек.

В детском и старческом возрасте, а также у пациентов с депрессией (в том числе в анамнезе), псориазом, миастенией также назначают атенолол с осторожностью.

Беременность

:

Препарат 

Атенолол 

в небольших количествах проникает через плацентарный барьер, поэтому назначение препарата у беременных женщин должно происходить под контролем лечащего врача после соотношения ожидаемой пользы для матери и потенциальных рисков для плода. При необходимости применения в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Атенолола с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (снотворные, седативные, антидепрессанты и т.д.), а также с другими гипотензивными средствами усиливают действие атенолола.

Нестероидные противовоспалительные средства, эстрогены, симпатомиметики ослабляют гипотензивный эффект, антацидные препараты снижают адсорбцию атенолола из желудочно-кишечного тракта.

Противоаритмические и наркозные средства увеличивают кардиодепрессивный эффект.

Одновременный прием препарата с инсулином и другими антидиабетическими средствами увеличивает риск развития гипогликемии.

Продлевает антикоагуляционное действие кумаринов.

Если необходимо ввести пациенту верапамил внутривенно, необходимо проконтролировать что бы между последним приемом атенолола и инъекцией верапамила прошло не менее 48 часов.

Передозировка

:

При передозировке 

Атенолола 

у пациентов отмечается брадикардия, атриовентрикулярная блокада, нарушение дыхания, гипотензия, шок, коллапс, бронхоспазм, гипогликемия.

Показано промывание желудка, прием адсорбентов. При необходимости вводят симпатомиметические препараты, сердечные гликозиды, диуретики, селективные B-адреномиметики. При развитии гипогликемии показано внутривенное капельное введение глюкозы. В тяжелых случаях проводят диализ.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Срок годности – 2 года.

Форма выпуска

Таблетки по 25, 50 или 100мг действующего вещества, по 10 или 20 шт. в контурной упаковке, по 1, 2, 5 или 10 контурных упаковок в картонной коробке.

Состав

:

1 таблетка содержит:

Атенолол

– 25, 50 или 100мг.

Вспомогательные вещества.

Синонимы

:

Атенол, Атенолан, Атенова, Бетадур, Катенол, Принорм, Тенолол.

Основные параметры

Название: АТЕНОЛОЛ
Код АТХ: C07AB03 — Атенолол