Беталок заменители


Беталок является препаратом, относящимся к группе бета-адреноблокаторов. В медицинской практике Беталок ЗОК и аналоги этого лекарства часто назначают для восстановления работы сердечно-сосудистой системы. Эффективен для снижения артериального давления. Лекарственная форма — таблетки, упакованные в картонные пачки или пластиковые флаконы.

Фармакологическое действие

Лекарственный препарат обладает свойствами бета-адреноблокаторов. Особенность заключается в медленном высвобождении активного вещества метопролола сукцината. Благодаря этой характеристике действие лекарства сохраняется в течение 24 часов.

Основная задача таблеток заключается в том, чтобы подавлять активность катехоламинов по отношению к органам сердечно-сосудистой системы. При этом уменьшается сократимость миокарда и сердечного выброса, продлевается период диастолы и снижается объем потребления миокардом кислорода. Такие изменения способствуют блокировке многих симптомов, возникающих у пациентов:

  • боли в груди;
  • повышенного артериального давления;
  • тахикардии;
  • тревожного состояния.

В ходе клинических исследований и во время медицинской практики было доказано положительное влияние препарата на состояние пациентов с гипертонией. Выявлено стойкое снижение артериального давления в состоянии покоя и при умеренных физических нагрузках.

Регулярный прием таблеток и соблюдение рекомендаций врача приводят к сокращению интенсивности симптомов стенокардии, сердечной недостаточности и гипертензии. Количественный и качественный состав лекарства обуславливает хорошую переносимость пациентами, что выгодно отличает эти таблетки от многих аналогов.

После приема медикамента активное вещество полностью всасывается. Пища не оказывает большого влияния на скорость всасывания. По этой причине принимать таблетки можно без привязки к режиму питания. С белками в плазме крови активные вещества связываются в объеме 5-10%. Метаболизм лекарственного вещества происходит в печени. В результате такой реакции образуется 3 метаболита, лишенных бета-адреноблокирующей активности.

Вывод лекарства осуществляется с мочой. При этом 95% вещества выделяется в неизменном виде. Средний период полувыведения может составлять 3 или 4 часа.

Показания

Лечение препаратом Беталок назначают при таких диагнозах, как:

  • артериальная гипертензия;
  • стенокардия;
  • функциональные нарушения работы сердца (эта патология часто сопровождается тахикардией);
  • перенесенный инфаркт миокарда (в этом случае лекарство применяют в целях профилактики повторного приступа и снижения риска летального исхода);
  • наджелудочковая тахикардия;
  • выраженные нарушения сердечного ритма;
  • желудочковые экстрасистолы и фибрилляция предсердий.

Таблетки, содержащие метопролола сукцинат, в отдельных случаях назначают для профилактики приступов мигрени.

Применение и дозировка

Выбор дозировки и количества принимаемого лекарственного средства основывается на диагнозе пациента и интенсивности симптомов. Самостоятельно принимать лекарство нельзя.

Таблетку следует проглатывать, запивая большим количеством воды. Делить или измельчать лекарство не рекомендуется, так как при этом нарушается защитная оболочка.

При артериальной гипертензии назначают 50 мг лекарства в день. В случае отсутствия терапевтического эффекта врач может плавно увеличить дозировку до 100-200 мг. Согласно инструкции по применению данный медикамент совместим с иными антигипертензивными лекарствами.

Пациентам, страдающим стенокардией, назначают 100-200 мг лекарственного средства.

Лечение хронической стабильной сердечной недостаточности (функциональный класс III-IV): перед началом терапии врач изучает состояние пациента и фиксирует полученные данные.Часто курс применения бета-адреноблокатора при сердечной недостаточности III-IV класса строится по следующей схеме.

  • 1-я, 2-я неделя — пациент принимает минимальную дозу препарата (12,5 мг в сутки);
  • 3-я, 4-я неделя — увеличение дозировки до 25 мг в сутки;
  • 5-я, 6-я неделя — количество препарата в сутки увеличивается до 100 мг.

Действуя по этой схеме, пациенту можно повысить объем лекарства до 200 мг в сутки.

Повышать дозу лекарства следует только по назначению врача после проверки состояния пациента и фиксации результатов терапии. При длительном курсе необходимо контролировать функции почек.

Лечение хронической стабильной сердечной недостаточности (функциональный класс II): как и в предыдущем случае, дозировка увеличивается постепенно. В первые 2 недели суточная доза составляет 25 мг, затем ее можно увеличить до 50 мг. Очередное увеличение дозы возможно каждые 14 дней. Максимальная дозировка — 200 мг.

Для профилактики приступов мигрени рекомендуемая доза составляет 100-200 мг в день.

Противопоказания

Перед началом терапии с использованием данного препарата следует детально изучить инструкцию к применению. Лекарство обладает рядом противопоказаний. Среди них:

  • кардиогенный шок;
  • артериальная гипотензия;
  • хроническая сердечная недостаточность, находящаяся в стадии декомпенсации;
  • тяжелые патологии в периферическом кровообращении;
  • AV-блокада (степень 2 и 3);
  • подозрение на наличие острого инфаркта миокарда;
  • индивидуальная чувствительность к одному или нескольким компонентам в составе лекарства;
  • детский возраст до 18 лет.

С осторожностью медикамент назначают пациентам с такими диагнозами, как:

  • бронхиальная астма;
  • патологии почек и печени с выраженными нарушениями работы органов;
  • метаболический ацидоз;
  • сахарный диабет.

Во время беременности и лактации таблетки, содержащие метопролола сукцинат, назначать не рекомендуется.

Побочные действия

Большинство пациентов хорошо переносят лечение данным медикаментозным средством, однако возможно появление побочных эффектов. Они могут относиться к разным системам организма.

  1. Система пищеварения. Пациенты жалуются на расстройство желудка, сухость во рту, боли в эпигастральной области, частые приступы тошноты, которые могут заканчиваться рвотой. В редких случаях наблюдается воспаление печени или нарушения в работе органа.
  2. Со стороны обменных процессов возможен побочный эффект в виде резкого набора массы тела.
  3. В системе кроветворения может возникнуть сокращение количества тромбоцитов.
  4. Костно-мышечная система отвечает появлением болей в суставах.
  5. Сбои в репродуктивной системе, вызванные приемом лекарства, сопровождаются половым бессилием и снижением либидо.
  6. Индивидуальная чувствительность к элементам состава или к группе бета-адреноблокаторов часто вызывает аллергическую реакцию. Она сопровождается повышенным потоотделением, сыпью, светочувствительностью, обострением симптомов псориаза.
  7. В дыхательной системе возможно появление следующих реакций: одышка при физической активности, бронхиальные спазмы, насморк.
  8. Со стороны периферической и центральной нервной системы могут возникать побочные эффекты в виде непроизвольных мышечных сокращений, головокружений, нарушений сна, депрессии, повышенной нервной возбудимости. В редких случаях наблюдаются головные боли, нарушение концентрации внимания, судорожный синдром, галлюцинации и потеря памяти.

Перечисленные выше симптомы являются обратимыми и устраняются после отмены лекарственного средства.

Взаимодействие

Часто бета-адреноблокаторы назначают в рамках комплексной терапии, поэтому перед применением следует ознакомиться с особенностями взаимодействия этих таблеток с другими лекарствами.

  1. С барбитуратами. Совмещать эти группы лекарственных средств не рекомендуется по причине риска развития передозировки и появления побочных эффектов.
  2. С нестероидными противовоспалительными препаратами. Антигипертензивное действие Беталока в сочетании с этими лекарствами снижается, поэтому терапевтического эффекта достичь не удастся.
  3. С Амиодароном. При лечении также следует избегать подобной комбинации, так как повышается риск развития синусовой брадикардии.
  4. С адреналином совместный прием запрещен. В медицинской практике описаны случаи резкого повышения артериального давления.
  5. Сердечные гликозиды, применяемые совместно с метопролола сукцинатом, вызывают симптомы брадикардии.
  6. С гипогликемическими препаратами у пациентов с сахарным диабетом. Активность диабетических лекарств сокращается, поэтому их дозировку следует корректировать.

Аналоги

Аналогов Беталок ЗОК несколько. Все они имеют похожий состав — активным веществом в них выступает метопролол. В списке таких лекарственных средств:

  • Метозок;
  • Вазокардин;
  • Метокор;
  • Корвитол;
  • Эгилок;
  • Метокард;
  • Метопролол;
  • Эгилок ретард.

Прежде чем заменить прописанное врачом лекарство на аналогичное, следует обратиться за консультацией в поликлинику. Дозировка и схема приема названых препаратов различаются, поэтому возможны побочные эффекты.

Фармакологическое действие

Метопролол — β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с β2- адреномиметиками. При совместном использовании с β2- адреномиметиками Беталок® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными р-адреноблокаторами.

Клинические исследования показали, что Беталок® может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных Р-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок® не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика

Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. ТCmax 1.5-2 часа после приема препарата.

После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40%. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10%.

Метаболизм и выведение

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β- блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%.

Средний T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3.5 часов (минимально — 1 час, максимально — 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.

У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста. Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако, такое накопление метаболитов не усиливает Р-блокирующий эффект. У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом, биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой концентрация в плазме крови — время (AUC) была в 6 раз больше, по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.

Показания

— артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);

— стенокардия;

— нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;

— в комплексной терапии после инфаркта миокарда;

— функциональные нарушения сердечной деятельности,
сопровождающиеся тахикардией;

— профилактика приступов мигрени;

— гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания к применению

— атриовентрикулярная блокада II и III степени;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы;

— клинически значимая синусовая брадикардия;

— синдром слабости синусового узла;

— кардиогенный шок;

— выраженные нарушения периферического кровообращения;

— артериальная гипотензия;

— беталок противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст;

— при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены;

— пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам.

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β- блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Передозировка

Симптомы

Последствиями передозировки препарата Беталок® могут быть выраженное снижение АД, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз.

Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента. Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 минут- 2-х часов после приема препарата.

Лечение

Принять активированный уголь, при необходимости промывание желудка. В случае выраженного снижения АД, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить β1-адреномиметик (например, добутамин) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного Pi-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропин сульфат для блокады блуждающего нерва.

Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норадреналин.

Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения водителя сердечного ритма. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно β2-адреномиметик.

Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке β-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку β-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с β-адреноблокатором.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок® со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенофарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и β-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атрио-вентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок® со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: Дилтиазем и β-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление β-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других р-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие р-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с β-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Применение при нарушениях функции печени

С острожностью при тяжелых нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С острожностью при тяжелой почечной недостаточности.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать β-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение β2-адреномиметика.

При использовании β1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных β-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход — AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокатор.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

таб. 100мг №100

Состав

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
метопролола тартрат 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон

Фармакологическое действие

Антиаритмическое, гипотензивное, антиангинальное.

Показания

  • артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
  • стенокардия;
  • нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
  • после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);
  • функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
  • профилактика приступов мигрени;
  • гипертиреоз (комплексная терапия).

Противопоказания

  • известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;
  • AV блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;
  • больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст;
  • пациентам, получающим β-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
  • серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
  • пациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на β-адренорецепторы.

С осторожностью: AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении β-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Побочные действия

Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1–9,9%), нечасто (0,1–0,9%), редко (0,01–0,09%) и очень редко (<0,01%).

Со стороны ССС: часто — брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто — временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко — другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко — гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны ЦНС: очень часто — повышенная утомляемость; часто — головокружение, головная боль; нечасто — парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко — повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко — амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: нечасто — сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко — выпадение волос; очень редко — фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны печени: редко — нарушения функции печени.

Со стороны органов дыхания: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко — ринит.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко — звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто — увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко — артралгия.

Со стороны системы крови: очень редко — тромбоцитопения.

Со стороны печени: очень редко — гепатит.

Способ применения и дозы

Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100–200 мг препарата Беталок® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100–200 мг препарата Беталок® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150–200 мг/сут в 3–4 приема.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Дети.

Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.

Гипертоническая болезнь сердца является одной из наиболее распространенных патологий среди пациентов, возраст которых превышает 45 лет. Благодаря стремительному научно-техническому прогрессу, развитию медицины и фармацевтической промышленности, больные получили возможность купировать симптомы данного заболевания посредством различных медикаментов.

В этой статье мы более подробно рассмотрим, что лучше применять при ГБ – Метопролол или Беталок ЗОК, разберемся, что эффективнее снижает артериальное давление, узнаем показания к их назначению, а также какие действующее вещества обусловливают их эффект.

Обзор Метопролола и Беталока ЗОК

Метопролол – это лекарственное средство, относящееся к селективным блокаторам β-адренорецепторов. Основным активным компонентом является метопролола тартрат. В каждую таблетку может входить 100, 50 или 25 мг данного медикамента.

Таблетки – круглые с плоской поверхностью, белые либо белые с кремовым оттенком, а также есть две пересекающиеся перпендикулярные полоски для деления. Из дополнительных компонентов включены: лактоза, целлюлоза, моногидрат, тальк, кальция стеарат, повидон и кросповидон.

Фармакологическое действие

Беталок ЗОК считается селективным блокатором β-адренорецепторов, активный компонент которого – метопролола сукцинат, выпускается в таблетках, в каждой из которых – может быть 95, 47,5 или 23,75 мг последнего, что соответствует 100, 50 и 25 мг метопролола тартрата.

Таблетки – выпуклые с обеих сторон, белого либо практически белого цвета, в оболочке, имеют полоску на обеих сторонах и гравировку с аббревиатурой названия. Дополнительные компоненты: гипромеллоза, парафин, макрогол, этилцеллюлоза, натрия стеарилфумарат, диоксид кремния, диоксид титана.

Принцип действия препаратов

Оба препарата имеют достаточно схожий, даже при тщательном сравнении, принцип действия. Только первый влияет на адренорецепторы типа β1, в то время как второй действует на рецепторы типа β2 . Оба препарата существенно снижают потребность миокарда в кислороде, что приводит к снижению ЧСС и ожидаемому снижению показателей АД.

Действие Беталока ЗОК

Сразу после приема данные средства способствуют снижению САД (формирующегося в процессе сокращения желудочков сердца, в народе называемого также «верхним»), а после курса терапии сроком в две-три недели постепенно приходят в норму также и показатели ДАД (появляющегося после сокращения предсердий, известного еще, как «нижнее»).

Максимальная концентрация обоих лекарств в крови пациентов наблюдается спустя 1,5 часа после их перорального приема. Поэтому не стоит спешить принимать еще одну таблетку сразу после того, как не был отмечен эффект после приема предыдущей, нужно подождать, чтобы не спровоцировать передозировку.

Оба препарата уменьшают степень реакции организма на действие катехоламинов, что в значительной мере способствует снижению сердечного выброса, что находит применение у групп больных, которые страдают дилатационной кардиомиопатией, а также опосредствованно через рефлекс Китаева влияет на снижение показателей АД.

Сравнение динамики концентраций действующего вещества в сыворотке крови

Данные средства также влияют на состояние сосудистой стенки и бронхов, расслабляя их, что облегчает процесс прохождения крови и воздуха по ним, тем самым также способствуя снижению давления.

В процессе выполнения физических упражнений в комбинации с применением этих медикаментов тесты показывают нормальный уровень работы надпочечников и реакции организма на действие адреналина, а также уменьшение вероятности степени развития стенокардических приступов у больных стенокардией, что является подтверждением их вазодилатирующего эффекта.

Показания и противопоказания

Показания к применению двух препаратов отличаются. Среди показаний к приему сравниваемых препаратов стоит выделить следующие состояния, с которыми могут одинаково хорошо справляться и первый, и второй:

  • эссенциальная артериальная гипертензия;
  • вторичная артериальная гипертензия;
  • стенокардия (в том числе и возникающая после перенесенного инфаркта миокарда);
  • суправентрикулярные тахикардии.

Суправентрикулярная форма тахикардии

Также данные медикаменты используют с превентивной целью от внезапной постинфарктной смерти, а также в составе комплексной терапии при тиреотоксикозах различного генеза.

Состояния, при которых назначают только Метопролол:

  • профилактика приступов мигрени;
  • некоторые виды суправентрикулярных аритмий.

Патологии, при которых назначают только Беталок ЗОК:

  • бронхиальная астма (в стадии ремиссии);
  • бронхиальная астма (в стадии обострения) с другими бронходилататорами;
  • ХОБЛ.

ХОБЛ

Ограничениями к назначению данных препаратов, как правило, служат разнообразные состояния, при которых очень существенным образом по тем или иным причинам ослабевает сила сокращения и падает частота пульсации сердечной мышцы. Из-за того, что сравниваемые медикаменты сокращают количество ударов сердца, их назначение может повлечь серьезные последствия.

Вот список данных патологических состояний, при которых прием лекарств запрещен:

  • кардиогенный шок;
  • атриовентрикулярные блокады 2 или 3 степени;
  • сердечная недостаточность в декомпенсированной стадии;
  • отек легких;
  • гипоперфузия;
  • артериальная гипотензия;
  • прием медикаментов, направленных на стимуляцию β-адренорецепторов (из-за взаимоисключения эффектов);
  • брадикардии разнообразного генеза;
  • артериальные гипотензии различных генезов;
  • феохромоцитома, которая не подвергалась терапии.

Правила приема и дозирования

Схемы применения данных препаратов не имеют существенных отличий, поэтому ниже представлены общие рекомендации по приему препаратов. Принимать оба медикамента лучше всего в утреннее время (если позволяет схема лечения), желательно не разделяя таблетку на части и запивая достаточным количеством воды.

Прием лекарств не зависит от завтрака – сравниваемые медикаменты не вступают во взаимодействие с пищей. Схемы применения при патологических состояниях, поддающихся терапии обоими препаратами одинаково хорошо:

  1. АГ различного генеза. Необходимо принимать по 100 мг медикамента утром. При отсутствии должного эффекта в течение двух недель необходимо постепенно увеличивать дозировку либо подключать в схему лечения другие антигипертензивные препараты.
  2. Стенокардия

    . Рекомендованная дозировка препаратов 50-100 мг дважды-трижды в день, в зависимости от выраженности симптоматики и частоты приступов. В случае возникновения такой необходимости в схему лечения можно добавлять другие препараты для лечения стенокардии.

  3. Суправентрикулярные тахикардии. Рекомендуется принимать по 50 мг до трех раз в течение дня. В случае существенной выраженности симптоматики дневная доза может быть повышена до 300 мг с разделением на два-три приема.
  4. Профилактика внезапной смерти на фоне постинфарктных изменений. После острого приступа рекомендуется принимать по 50 мг каждые 6 часов на протяжении первых двух суток. Далее стоит принимать препараты не менее чем по 200 мг, разделяя на два приема. Курс лечения должен составлять около трех месяцев.
  5. Болезни щитовидной железы. Рекомендуется принимать по 50 мг четыре раза в сутки. После получения выраженного терапевтического эффекта дозировку необходимо постепенно уменьшать.

Схемы лечения и предупреждения патологий, при которых назначают только Метопролол:

  1. Профилактика приступов мигрени. Рекомендованная суточная доза 100-200 мг, в зависимости от частоты приступов и их выраженности. Необходимо делить на два приема.
  2. Суправентрикулярные аритмии. По 50 мг трижды в день. Общую дозировку можно повышать до 300 мг в день при отсутствии необходимого лечебного эффекта.

Лечение патологий, при которых назначают только Беталок ЗОК:

  1. Бронхиальная астма (ремиссия). По одной таблетке 47,5 мг с утра и в моменты возникновения первых признаков одышки.
  2. Бронхиальная астма (обострение). По одной таблетке 95 мг трижды в день в комбинации с Вентолином, Сальбутамолом или Сальметеролом в виде ингаляторов или спейсеров.
  3. ХОБЛ. По одной таблетке 47,5 мг до трех раз в день. При необходимости можно добавлять в схему лечения другие препараты с бронходилатирующим действием.

Основные отличия и эффективность

Как уже упоминалось выше, основное, чем Метопролол отличается от Беталока ЗОК, это то, что первый действует на β1-адренорецепторы, а второй – β2-адренорецепторы. Первые больше локализуются в сосудистых стенках и атриовентрикулярном узле, а вторые также располагаются и в бронхах. В сердечной мышце одинаково много рецепторов обоих типов. Из этого и вытекают те различия в их действии.

Показания и режим дозирования Метопролола

Существует также незначительное различие в химическом строении основных веществ – разница заключается только в том, на базе какой соли было произведено лекарство. У Метопролола – это соль тартрат, а у Беталока ЗОК – сукцинат.

Это может сыграть незначительную роль в подборе оптимального препарата для терапии, поскольку одни люди имеют большую восприимчивость к первому веществу, а другие – ко второму. Присутствует также разница в дополнительных химических соединениях, входящих в состав таблеток.

Довольно тяжело спрогнозировать, какое именно средство окажется более эффективным для каждого конкретного пациента. Терапия эссенциальной артериальной гипертензии подразумевает длительный и кропотливый подбор подходящего препарата или их комбинаций, а затем еще и дозировки каждого из них.

Важно учитывать наличие сопутствующих заболеваний. Если больной страдает на фоне гипертонии мигренями, то конечно лучше выбирать Метопролол, а если, например, у него бронхиальная астма или ХОБЛ, то ему лучше подойдет второй препарат.

Кроме того, нельзя спрогнозировать, к какой именно соли (об этом выше) будет более восприимчив организм пациента. Поэтому при подборе соответствующей терапии необходимо будет запастись терпением, и приготовиться к тому, что результат может не наступить так быстро, как хотелось бы.

Побочные эффекты в ходе приема обсуждаемых средств возникают крайне редко, согласно двойному слепому исследованию с плацебо-контролируемой группой их частота не превышала 0,001%. Среди основных побочных эффектов данных препаратов возможны:

  • брадикардия;
  • атриовентрикулярная блокада 1 степени;
  • проходящее усиление симптомов сердечной недостаточности;
  • гипотония;
  • увеличение массы тела;
  • тромбоцитопения;
  • агранулоцитоз;
  • лейкопения;
  • сонливость либо, напротив, бессонница;
  • нарушение концентрации внимания;
  • нервозность;
  • незначительное и проходящее усиление одышки;
  • появление высыпаний на коже;
  • крапивница;
  • эритема;
  • тошнота;
  • рвота;
  • боли в животе;
  • периферические отеки;
  • импотенция;
  • мышечные спазмы.

Взаимодействие с другими средствами и аналоги

Необходимо тщательно следить за состоянием здоровья людей, которые одновременно с этими лекарствами принимают другие β-блокаторы (из-за суммации эффектов), ганглиоблокаторы (из-за потенциации действия ганглиоблокаторов), а также ингибиторы моноаминоксидазы (из-за повышенной вероятности развития атриовентрикулярной блокады и/или брадикардии).

В случае развития аллергии на медикаменты, лечащий врач может заменить их другими препаратами. Ниже представлен список аналогов, которые содержат в своем составе метопролол:

  1. Анепро.
  2. Вазокардин.
  3. Эгилок.
  4. Эмзок.
  5. Кардолакс.
  6. Корвитол.
  7. Метоблок.
  8. Метокор.

Отзывы врачей и пациентов

В основном отзывы врачей и пациентов положительные:

Зинаида, 67 лет: «Кроме Эналаприла я с прошлого года вынуждена принимать с целью контроля давления еще и Метопролол. Эналаприл больше не справлялся с поставленной задачей, но это и не удивительно, годы то идут. Я уже по правде ни на что и не надеялась, но спустя две недели количество приступов повышения давления постепенно пошло на убыль.

Мой участковый терапевт начал постепенно уменьшать дозу Эналаприла и повышать Метопролола. Я все делала только согласно его указанию, во всем слушаюсь врача. И вот спустя пару месяцев корректировки дозы мое давление редко повышается».

Дмитрий, 41 год: «У меня артериальная гипертензия, возникшая на фоне атрезии почечной артерии единственной почки. Оперативное лечение стоит слишком дорого, а из таблеток могу позволить себе совсем не многое, так как я инвалид первой группы и работать не могу. Мой семейный врач посоветовал мне Беталок, по 150 мг утром. Давление все еще шалит, особенно когда разнервничаюсь, но самочувствие значительно улучшилось».

Мария Михайловна, врач-терапевт: «Многие мои пациенты жалуются на повышенные показатели артериального давления, и после тщательного обследования мы с моими коллегами приходим к выводу о том, что в большинстве случаев точную причину возникновения данной патологии установить не удается.

Селективные β-адреноблокаторы показывают лучшую эффективность в борьбе с данным недугом среди всех других антигипертензивных препаратов. Лечение гипертензии этими препаратами никогда не подводило, и я считаю, что препараты данной группы необходимо назначать каждому новому пациенту с подтвержденной эссенциальной артериальной гипертензией».

Данные препараты заслуживают пристального внимания каждого, у кого есть проблемы с давлением. Данные селективные β-адреноблокаторы обладают мягким антигипертензивным эффектом, возможностью положительно влиять на некоторые сопутствующие патологии, а также имеют очень низкую вероятность развития побочных эффектов.

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *