Бісопролол таблетки


  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Препарат

Бисопролол

— селективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующей активностью.

Снижает активность ренина плазмы, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке) и сердечный выброс, при этом ударный объем существенно не уменьшается. Угнетает AV-проводимость. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие.

В высоких дозах (200 мг и более) может вызывать блокаду и β2-адренорецепторов главным образом в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляцией периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большее значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проводимости (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

ФармакокинетикаАбсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию.

Cmax в плазме крови достигается через 2-4 ч. Связывание с белками плазмы — 26-33%.

Бисопролол

в небольшой степени проникает через ГЭБ и плацентарный барьер; выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется в печени.

T1/2 — 9-12 ч. Выводится почками — 50% в неизмененном виде, менее 2% — с желчью.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата 

Бисопролол

 

являются: артериальная гипертензия; профилактика приступов стенокардии; хроническая сердечная недостаточность.

Способ применения

Доза применения препарата 

Бисопролол

 

подбирается индивидуально.

Средняя доза препарата составляет 0,005-0,01 г.

Препарат принимают 1 раз в сутки, обычно утром натощак или во время завтрака. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью.

При небольшой степени повышения артериального давления начальная доза препарата может составлять 0,0025 г/сут.

Превышение средней суточной дозы препарата допускается только в исключительных случаях.

Препарат, как правило, назначается в течение длительного времени.

У больных с нарушением функции почек и выраженными нарушениями функции печени суточная доза препарата не должна превышать 0,01 г.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко — галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.

Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.

Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.

Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях — усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.

Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата 

Бисопролол

 

являются: острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, кардиогенный шок, коллапс, AV-блокада II и III степени (без кардиостимулятора), СССУ; синоатриальная блокада, выраженная брадикардия (ЧСС <50 уд./мин); стенокардия Принцметала; выраженное снижение АД (систолическое АД <90 мм рт.ст.); тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ в анамнезе; поздние стадии нарушения периферического кровобращения; болезнь Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В); детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к бисопрололу и к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

С осторожностью применяют при псориазе и при указаниях на псориаз в семейном анамнезе, сахарном диабете в фазе декомпенсации, при предрасположенности к аллергическим реакциям.

Беременность

Применение 

Бисопролол

а 

при беременности и в период лактации не рекомендуется и возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

В исключительных случаях применения при беременности бисопролол следует отменить за 72 ч до ожидаемого срока родов ввиду возможности брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и угнетения дыхания у новорожденного.

Если отмена невозможна, то необходимо тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 72 ч после родов.

При необходимости применения бисопролола в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Бисопролол

не следует применять одновременно с флоктафенином, поскольку блокаторы β-адренорецепторов могут препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям, связанным с артериальной гипотензией или шоком, вызванным флоктафенином.

Бисопролол

не следует применять одновременно с сультопридом, поскольку при этом возрастает риск желудочковой аритмии.

При одновременном применении нифедипина и других блокаторов кальциевых каналов (производных дигидропиридина) может усиливаться гипотензивное действие бисопролола.

При одновременном применении с антиаритмическими лекарственными средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) могут возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.

При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время AV-проводимости и повышаться риск брадикардии.

При одновременном применении бисопролола и блокаторов β-адренорецепторов местного действия (например содержащихся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.

При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения может возникнуть гипогликемический эффект.

При одновременном применении с блокаторами β-адренорецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрыты.

При одновременном применении с лекарственными средствами для анестезии может повыситься риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.

Одновременное применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению ЧСС, нарушению AV-проводимости.

При одновременном применении с НПВП снижается гипотензивный эффект бисопролола.

При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих лекарственных средств.

Симпатомиметики, которые активируют α- и β-адренорецепторы (эпинефрин, норэпинефрин), повышают АД и усиливают явления перемежающейся хромоты.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект блокаторов β-адренорецепторов.

Не следует одновременно применять блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), антигипертензивные средства (клонидин, метилдопа, моксонидин, резерпин) на фоне терапии бисопрололом.

Это может привести к развитию или ухудшению брадикардии, AV-блокаде, сердечной недостаточности, снижению АД.

При сочетанном применении с мефлохином повышается риск развития брадикардии.

При одновременном применении с производными эрготамина усиливаются нарушения периферической перфузии.

При сочетанном применении с рифампицином возможно незначительное уменьшение Т½ бисопролола. Обычно нет необходимости в коррекции дозы.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность, гипогликемия.

Лечение: прекратить прием препарата и обратиться к врачу. В зависимости от степени передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Существуют данные, согласно которым бисопролол тяжело подвергается диализу.

При брадикардии: в/в введение атропина. В случае брадикардии, которая не поддается лечению, с осторожностью можно применить изопреналин или другие средства с положительным хронотропным эффектом, при необходимости — кардиостимуляцию.

При артериальной гипотензии: прием сосудосуживающих препаратов, в/в введение глюкагона.

При AV-блокаде II и III степени: необходим тщательный мониторинг пациентов во время инфузионного введения изопреналина; в случае необходимости применяют кардиостимуляцию.

При обострении ХСН: в/в введение диуретических средств, вазодилататоров и сосудосуживающих средств.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например изопреналин), блокаторы β2-адреномиметиков и/или аминофиллин.

При гипогликемии: в/в введение глюкозы.

Условия хранения

Хранить в сухом защищенном от света, недоступном для детей месте, при температуре не выше 20 °С.

Форма выпуска

Таблетки

Бисопролол

, покрытые оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-10000 штук.

Таблетки

Бисопролол

-ОВL

, покрытые оболочкой, по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-300 штук.

Таблетки

Бисопролол

-ЛЕКСВМ

, покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 20-100 штук.

Таблетки

Бисопролол

-Лугал

, покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-50 штук.

Таблетки

Бисопролол

-Прана

, покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 10-100 штук.

Таблетки

Бисопролол

-Ратиофарм

, покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 30-100 штук.

Таблетки

Бисопролол

-Тева

, покрытые оболочкой, по 5 мг и 10 мг в упаковках от 30-50 штук.

Состав

1 таблетка

Бисопролол

а

содержит: действующее вещество: бисопролола фумарат — 2,5 мг, 5 мг и 10 мг. 

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Дополнительно

При феохромоцитоме применение бисопролола возможно только после приема альфа-адреноблокаторов.

Не допускать внезапной отмены бисопролола, курс лечения следует заканчивать медленно с постепенным уменьшением дозы.

Перед хирургическим вмешательством следует поставить в известность анестезиолога о лечении бисопрололом.

Бисопролол

в дозе более 10 мг/сут следует применять лишь в исключительных случаях.

Не следует превышать эту дозу при почечной недостаточности (КК менее 20 мл/мин) и тяжелых нарушениях функции печени.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, деятельность которых связана с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: БИСОПРОЛОЛ
Код АТХ: C07AB07

Бисопролол

Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Действующее вещество

— бисопролола фумарат (bisoprolol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг
-«- 10 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт
. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт
. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2%с желчью.

Показания

— артериальная гипертензия;

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— коллапс;

— отек легких;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— синоатриальная блокада;

— СССУ;

— выраженная брадикардия;

— стенокардия Принцметала;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими

Бисопролол

, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе

Бисопролол

может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены

Бисопролол

а.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б.

Препарат

следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Описание препарата БИСОПРОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

БИСОПРОЛОЛ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Инструкция по применению

Бисопролол

, дозировки

Таблетки

следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Прием осуществляется утром натощак. Начальная доза –

1 таблетка

Бисопролол

2,5 мг 1 раз в сутки.

При стабильной стенокардии и артериальной гипертензии лечение нужно начинать с 2,5 – 5 мг. лекарственного средства в сутки с последующим увеличением дозировки до 5 – 10 мг.

При хронической сердечной недостаточности назначение возможно только пациентам, пребывающим в стабильном состоянии на протяжении последних шести недель. Начальная дозировка по 1,25 мг. \ 1 раз в сутки в течение первой недели. Со второй недели по 2, 5 мг. в сутки, с третьей недели – 3, 75 мг., с четвертой по восьмую – 5 мг., с восьмой по двенадцатую – 7, 5 мг. После двенадцатой недели суточную дозировку возможно увеличить до 10 мг. В процессе лечение важно следить за пульсом и общей реакцией на препарат.

Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Отменять препарат следует медленно, снижая дозу постепенно.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение

Бисопролол

может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
  • Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
  • Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.

  • Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
  • Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях – усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
  • Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.

  • Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказано назначать

Бисопролол

в следующих случаях:

  • синдром слабости синусового узла

    ;

  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • брадикардия;
  • стадия декомпенсации при сердечной недостаточности;
  • артериальная гипотензия;
  • обструктивные болезни дыхательных путей, в т. ч. бронхиальная астма;
  • тяжелые сбои в периферическом кровообращении, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома;
  • псориаз.

Не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Также противопоказанием к лечению данным препаратом является возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам средства, период беременности и грудного вскармливания.

Назначают с осторожностью при таких заболеваниях – метаболический ацидоз, сахарный диабет, вазоспастическая стенокардия, тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада 1 степени.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозировки может привести к развитию аритмии, атриовентрикулярной блокаде, выраженному снижению скорости сердечных сокращений (брадикардия), затруднению дыхания и бронхоспазму, нарастанию проявлений сердечной и дыхательной недостаточности.

В этом случае проводятся детоксикационные мероприятия – промывание желудка и кишечника, внутривенно капельное введение сорбирующих, солевых растворов, симптоматическая терапия.

Аналоги

Бисопролол

, цена в аптеках

При необходимости, заменить

Бисопролол

можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Конкор,
  2. Биол,
  3. Арител,
  4. Корбис,
  5. Бисокард,
  6. Бисогамма,
  7. Тирез,
  8. Бидоп,
  9. Бипрол.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению

Бисопролол

2,5 \ 5 мг., цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки

Бисопролол

2.5 мг 30 шт. – от 40 до 61 рубля, 5мг 30 таб. – от 41 до 70 рублей.

Срок годности – 3 года при температуре хранения до 25 °C. Отпуск в аптеках по рецепту врача.

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Бисопролол

Международное непатентованное название

Бисопролол

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой 2,5 мг; 5 мг и 10 мг.

Состав

Одна таблетка содержит:

активное вещество – бисопролола фумарата – 2,5 мг; 5 мг или 10 мг;

вспомогательные вещества – целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфата дигидрат, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А), опадрай II (в т.ч. спирт поливиниловый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент белого цвета (содержит титана диоксид, Е 171), окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид, Е 171, кармин, Е 120, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, железа оксид черный, Е 172) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид, Е 171, алюминиевый лак на основе индигокармина, Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового, Е 104).

Описание

Таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета – дозировкой 2,5 мг, голубого цвета – дозировкой 5 мг, розового цвета – дозировкой 10 мг, с двояковыпуклой поверхностью, с риской. На поперечном разрезе видны два слоя – для дозировок 5 мг и 10 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы селективные.

Бисопролол

.

Код АТХ C07AB07

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание и распределение. Абсорбция – 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови – около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение. 50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T½ – 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2% — с желчью.

Фармакодинамика

Селективный β1-адреноблокатор. Уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает частоту сердечных сокращений (в покое и при нагрузке). Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действия. Угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает атриовентрикулярную проводимость.

При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие – через 1-2 мес.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия

  • ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Способ применения и дозы

Таблетки

следует принимать с небольшим количеством жидкости, не разжевывая утром до завтрака, во время или после него.

Дозировка

Лечение должно быть начато в основном постепенно, с малых доз, которые затем увеличиваются. Во всех случаях доза должна подбираться индивидуально, учитывая частоту пульса и терапевтический эффект.

Артериальная гипертензия,

ишемическая болезнь сердца (стенокардия)

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (

1 таблетка

Бисопролол

а 5 мг) в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 10 мг (

1 таблетка

Бисопролол

а 10 мг) в сутки. Увеличение дозы допускается лишь в отдельных случаях. Максимальная суточная доза – 20 мг.

Титрование. Лечение бисопрололом должно быть начато с постепенным увеличением дозы следующим образом:

1-я неделя 1,25 мг один раз в день. При хорошей переносимости 2-я неделя 2,5 мг один раз в день. При хорошей переносимости 3-я неделя 3,75 мг один раз в день. При хорошей переносимости в течение 4-7 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 7,5 мг один раз в день в течение следующих 4 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг один раз в день в качестве поддерживающей дозы постоянно.

Во время фазы титрации необходим тщательный мониторинг пульса, артериального давления и признаков ухудшения сердечной терапии.

Коррекция дозы. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, должно быть проведено постепенное снижение дозы.

При временном ухудшении сердечной недостаточности, гипотензии или брадикардии можно рассмотреть временное сокращение или прекращение лечения бисопрололом. При стабилизации состояние больного в каждом случае для возобновления лечения необходима титрация дозы бисопролола.

Прекращение лечения

Дозу следует снижать постепенно, так как резкая отмена может привести к резкому обострению заболевания. Дозу следует снижать постепенно (на 25% в неделю).

Пациенты с нарушением функции почек или печени. Для пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца и нарушением функций печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не нужно. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 10 мг бисопролола.

Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы препарата не требуется.

Побочные действия

Центральная нервная система

Часто:

— головокружение*, головная боль*

Редко:

— потеря сознания

Общие нарушения

Часто:

— астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*

Нечасто:

— астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

Психические нарушения

Нечасто:

— депрессия, бессонница

Редко:

— галлюцинации, ночные кошмары

Со стороны органа зрения

Редко:

— уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз)

Очень редко:

— конъюнктивит

Со стороны органа слуха

Редко:

— нарушения слуха

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Очень часто:

— брадикардия (у пациентов с ХСН)

Часто:

— усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН)

— ощущение похолодания или онемения в конечностях

— выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН

Нечасто:

— нарушение AV проводимости

— брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

— усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией)

— ортостатическая гипотензия

Со стороны дыхательной системы

Нечасто:

— бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе

Редко:

— аллергический ринит

Со стороны пищеварительной системы

Часто:

— тошнота, рвота

— диарея, запор

Редко:

— гепатит

Со стороны костно-мышечной системы

Нечасто:

— мышечная слабость

— судороги мышц

Со стороны кожных покровов

Редко:

— реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов

Очень редко:

— алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь

Со стороны репродуктивной системы

Редко:

— нарушение потенции

Лабораторные показатели

Редко:

— повышение концентрации триглицеридов и активности «печеночных» трансаминаз в крови (АЛТ, АСТ)

* У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из компонентов препарата

  • острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, которая требует внутривенную инотропную терапию

  • кардиогенный шок

  • атриовентрикулярная блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора)

  • синдром слабости синусового узла

  • синоатриальная блокада

  • симптоматическая брадикардия

  • симптоматическая гипотензия

  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких в анамнезе

  • поздние стадии периферической артериальной обтурирующей болезни или болезнь Рейно

  • нелеченная феохромоцитома

  • метаболический ацидоз

  • детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы)

  • беременность и период лактации

С осторожностью

— гипертония или стенокардия с сопутствующей сердечной недостаточностью

— диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомов гипогликемии (например, тахикардия, учащенное сердцебиение или потливость), которые могут быть замаскированы

— строгая диета

— продолжающаяся десенсибилизирующая терапия

— первая степень АВ-блокады

— стенокардия Прицметала

— периферическая артериальная обтурирующая болезнь (могут увеличиваться жалобы, особенно в начале терапии)

— пациентам, у которых в анамнезе есть псориаз, бета-блокаторы (например, бисопролол) должны назначаться только после тщательной оценки пользы/риска.

Лекарственные взаимодействия

На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска).

Не рекомендуемые комбинации

Антиаритмические препараты I класса (например хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости и увеличение отрицательного инотропного эффекта.

Блокаторы кальциевых каналов из группы верапамила и в меньшей степени — из группы дилтиазема. Негативное влияние на сократимость и AV-проводимость. Введение верапамила пациентам, получающим терапию бета-адреноблокаторами, может сопровождаться развитием выраженной артериальной гипотензии и AV блокады.

Антигипертензивные средства центрального действия (например клофелин, метилдопа, моксонидин, рилменидин). Одновременное применение антигипертензивных препаратов центрального действия может дополнительно снизить симпатический тонус центральной нервной системы и, как следствие, уменьшить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а также вызвать вазодилатацию. Резкое прекращение терапии, особенно в условиях предварительной отмены бета-адреноблокаторов, может увеличить риск развития эффекта рикошета (артериальная гипертензия).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Блокаторы кальциевых каналов дигидропиридинового типа (например фелодипин и амлодипин). Нельзя исключить, что сочетанное применение может увеличить риск артериальной гипотензии и снижения насосной функции желудочка у пациентов с сердечной недостаточностью.

Антиаритмические препараты III класса (например амиодарон). Может наблюдаться усиление влияния на время AV-проводимости.

Парасшлпатомиметики. Одновременное применение может увеличивать время AV-проводимости и повышать риск развития брадикардии.

Бета-адреноблокаторы, предназначенные для местного применения (например глазные капли для лечения глаукомы). Возможно потенцирование системных эффектов бисопролола.

Инсулин и пероральные сахар снижающие препараты. Усиление гипогликемического эффекта. Блокада бета-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии.

Анестетики. Угнетение рефлекторной тахикардии и увеличению риска артериальной гипотензии (смотреть раздел «Особые указания»)

Препараты наперстянки. Увеличение времени атриовентрикулярной проводимости, уменьшение частоты сердечных сокращений.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП). Могут подавлять гипотензивные эффекты бисопролола.

Бета-симпатомиметики (например изопреналин, добутамин). Комбинация с бисопрололом может подавлять эффекты обоих препаратов.

Симпатомиметики, действующие как на бета-, так и на альфа-адренорецепторы (например норадреналин, адреналин). Комбинация с бисопрололом может усиливать альфа-адренорецептор-опосредованный сосудосуживающее влияние этих препаратов, что приводит к росту уровня артериального давления и обострению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие более вероятно при применении неселективных бета-адреноблокаторов.

Одновременное применение антигипертензивных препаратов или других препаратов, снижающих артериальное давление (например трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов), может увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Особые указания

Аллергические реакции: Как и в случае других бета-блокаторов, бисопролол может увеличивать как чувствительность к аллергенам, так и выраженность анафилактических реакций. В данных случаях адреналин не всегда может обеспечить желаемый терапевтический эффект.

Дыхательная система: При бронхиальной астме или других хронических обструктивных дисфункциях, которые могут сопровождаться симптомами, показана сопутствующая бронхолитическая терапия. В редких случаях у пациентов с астмой может увеличиваться сопротивление дыхательных путей, что требует повышения доз β2-симпатомиметиков.

Общая анестезия: У пациентов, которые получили общую анестезию, бета-блокаторы уменьшают риск аритмии и ишемии миокарда во время вводного наркоза, интубации и после операции. В настоящее время рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов периоперационно. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает бета-блокаторы, поскольку возможно взаимодействие с другими лекарственными препаратами, которое может привести к брадиаритмии, ослаблению рефлекторной тахикардии, а также пониженной рефлекторной способности к предотвращению кровопотери. Если необходимо прекращение терапии бета-блокаторами до операции, то оно должно выполняться постепенно и быть полностью завершено примерно за 48 часов до анестезии.

Феохромоцитома: Пациентам с феохромоцитомой бисопролол должен вводиться только после блокады альфа-рецепторов.

Тиреотоксикоз: При лечении бисопрололом могут быть не выявлены симптомы тиреотоксикоза.

Применение бисопролола может привести к положительным результатам допинг-тестов.

Гипертиреоз: при лечении препаратом симптомы гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза) могут маскироваться.

Пациентам с указанием на псориаз в анамнезе или семейном анамнезе бета-блокаторы могут быть назначены только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Особенности влияния лекарственного средства на   способность управлять транспортным средством или  потенциально опасными механизмами

Бисопролол

не влиял на способность управлять автомобилем при исследовании пациентов, страдающих заболеваниями коронарных сосудов сердца. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автомобилем или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина; при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно. Гипогликемия: внутривенное введение глюкозы.

Бисопролол

плохо выводится из организма при диализе.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной по ГОСТ 25250-88 и фольги алюминиевой печатной лакированной по ГОСТ 745-2003.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона хром — эрзац.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

2 года

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 734043

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь (ОАО «БЗМП»), Республика Беларусь

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара) и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375 (177) 734043,

адрес электронной почты market@borimed.com

338467861477976527_ru.doc 94 кб
995998361477977698_kz.doc 124.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Бисопролол

– лекарственный препарат из группы бета — адреноблокаторов, Широко применяется для лечения сердечно — сосудистых заболеваний и гипертонии.

Препарат

имеет выраженное противоишемическое действие, позволяет снизить системное артериальное давление и нормализовать частоту сердечных сокращений.

Форма выпуска и состав

Бисопролол

выпускается в виде таблеток, которые имеют круглую форму, двояковыпуклую поверхность и разделительную риску посредине для удобного перелома пополам при необходимости снижения дозировки. Основным действующим веществом препарата является бисопролола фумарат, который содержится в таблетке в 2-х концентрациях – 5 мг (таблетки светло-голубого цвета) и 10 мг (имеют светло-розовое окрашивание). Также в состав таблеток входят вспомогательные вещества, к которым относятся:

  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Дигидрофосфат кальция.
  • Кукурузный крахмал.
  • Диоксид кремния коллоидный безводный.
  • Стеарат магния.
  • Опадрай II (содержит спирт поливинилововый, частично гидролизованный, тальк, макрогол 3350, окрашивающий пигмент розового цвета (содержит титана диоксид Е 171, кармин Е 120, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, железа оксид черный Е 172) или окрашивающий пигмент голубого цвета (содержит титана диоксид Е 171, алюминиевый лак на основе индигокармина Е 132, алюминиевый лак на основе желтого хинолинового Е 104).
  • Натрия крахмалгликолят (тип А).

Таблетки

расфасованы в контурной ячейковой упаковке по 10 штук. Одна картонная пачка может содержать 3 (30 таблеток), 5 (50 таблеток) и 6 (60 таблеток) ячейковых контурных упаковок и инструкцию по применению.

Фармакологическое действие

Основное действующее вещество препарата бисопролола фумарат является кардиоселктивным блокатором β1-адренорецепторов. Он воздействует непосредственно на рецепторы клеток сердца, которые реагируют на адреналин, и блокирует их. За счет этого бисопролола фумарат оказывает несколько фармакологических эффектов:

  • Уменьшение частоты сокращений сердца – приводит к снижению потребности миокарда (сердечная мышца) в кислороде и уменьшению минутного объема сердца (снижение количества крови, выталкиваемой сердцем в аорту в течение минуты).
  • Снижение реакции артериальных сосудов на адреналин, за счет чего уменьшается тонус их стенок и увеличивается диаметр просвета.

Эти фармакологические эффекты бисопролола фумарата обеспечивают его гипотензивное (снижение артериального давления) и антиангинальное (уменьшение потребности миокарда в кислороде и питательных веществах, за счет чего снижается интенсивность боли при недостаточном кровоснабжении сердечной мышцы) действие.

Биодоступность препарата при приеме внутрь достигает 90%, действующее вещество практически полностью всасывается из просвета тонкого кишечника в кровь. Терапевтическая концентрация в крови достигается уже через 30-40 минут после приема таблетки внутрь.

Бисопролол

а фумарат проникает через гематоэнцефалический барьер в ткани центральной нервной системы, через плаценту в организм развивающегося плода при беременности и в грудное молоко во время лактации. Более 95% действующего вещества препарата выводится почками, причем половина из этого количества в неизмененном виде. Частично бисопролола фумарат перерабатывается в печени до промежуточных продуктов распада. Период полувыведения (время, через которое выводится из организма половина всей дозы препарата) составляет 12 часов, что дает возможность оказания терапевтического эффекта таблетками

Бисопролол

в течение суток.

Показания к применению

Таблетки

Бисопролол

показаны к применению при таких заболеваниях сердечно-сосудистой системы:

  • Гипертоническая болезнь сердца – длительное повышение системного артериального давления (артериальная гипертония), в большинстве случаев вызванное формированием атеросклеротических бляшек в сосудах при их атеросклерозе.
  • Ишемическая болезнь сердца – сердечная патология, характеризующаяся несоответствием между потребностью миокарда в кислороде и питательных веществах с возможностью артериальных сосудов сердца (коронарные сосуды) в обеспечении этого. Часто проявляется стенокардией (боль в области сердца сжимающего характера) после физических или эмоциональных нагрузок и артериальной гипертонией.

Так как препарат применяется для длительной терапии сердечно-сосудистой патологии, он не используется для быстрого снижения артериального давления при гипертоническом кризе (резкое и значительное повышение системного артериального давления до высоких цифр).

Противопоказания к применению

Применение таблеток

Бисопролол

противопоказано при ряде патологических (включая заболевания сердечно-сосудистой системы) и физиологических состояниях организма:

  • Индивидуальная непереносимость или повышенная чувствительность к бисопрололу фумарату или вспомогательным веществам препарата.
  • Острая или хроническая сердечная недостаточность, при которой происходит выраженное снижение ударного и минутного объема сердца.
  • Атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени – нарушение прохождения сердечного нервного импульса через предсердно-желудочковый узел (в этом случае возможно применение препарата при наличии электрокардиостимулятора).
  • Синдром слабости синусового узла, ответственного за генерацию сердечных импульсов.
  • Снижение системного артериального давления (артериальная гипотензия).
  • Обструктивные заболевания органов дыхательной системы, включая бронхиальную астму – бисопролола фумарат может спровоцировать спазм (сужение) бронхов.
  • Патология периферических артерий, сопровождающаяся их спазмом – болезнь Рейно, облитерирующий эндартериит.
  • Феохромоцитома – доброкачественная гормонпродуцирующая опухоль мозгового вещества надпочечников, приводящая к повышению уровня адреналина в крови.
  • Метаболический ацидоз – обменная патология, при которой происходит снижение показателя рН крови в кислую сторону.
  • Детский возраст до 18 лет, беременность, период грудного вскармливания.

В отсутствии или наличии противопоказаний необходимо убедиться еще до начала применения таблеток

Бисопролол

.

Способ применения и дозировка

Препарат

Бисопролол

принимают внутрь, утром натощак, однократно, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Таблетки

не следует разжевывать или растирать в порошок.

Дозировка при артериальной гипертензии и стенокардии

Во всех случаях режим приема и дозировку подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая частоту сердечных сокращений и терапевтический ответ.

При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца обычно начальная доза 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут. Возможно разделение суточной дозы на 2 приема.

Дозировка при стабильной хронической сердечной недостаточности

Стандартная схема лечения хронической сердечной недостаточности включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом

Бисопролол

требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.

Предварительным условием для лечения препаратом

Бисопролол

является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.

Лечение хронической сердечной недостаточности препаратом

Бисопролол

начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозировку можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.

Для обеспечения нижеприведенного режима дозирования возможно применение препарата

Бисопролол

в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг или таблетки по 5 мг.

Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (11/2 таблетки по 2,5 мг), 7,5 мг (3 таблетки по 2,5 мг или 11/2 таблетки

Бисопролол

а по 5 мг) и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.

Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы. Максимальная рекомендованная доза при ХСН составляет 10 мг препарата

Бисопролол

1 раз в день.

Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.

Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, возможно постепенное снижение дозы.

Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата

Бисопролол

или его отмена.

После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.

Дозировка при нарушение функции почек или печени

  • При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу;
  • при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.

К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата

Бисопролол

у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Побочные эффекты

Таблетки

Бисопролол

оказывают выраженное воздействие на весь организм и могут приводить к развитию побочных эффектов и негативных реакций со стороны различных органов и систем:

  • Центральная нервная система – головокружение, слабость, утомляемость даже при воздействии небольших нагрузок, головная боль. Иногда могут развиваться бессонница, склонность к депрессии (подавленность и снижение настроения), спутанность сознания. Редко – кратковременная потеря памяти (амнезия), галлюцинации, мышечная слабость, тремор рук и парестезия (нарушение чувствительности кожи).
  • Сердечно-сосудистая система – развитие аритмии (нарушение ритма сокращений сердца), артериальная гипотония, усугубление сердечной недостаточности, боли в области сердца.
  • Органы чувств – нарушения зрения, сухость в глазах (следствие снижения продукции слезной жидкости), конъюнктивит (воспаление конъюнктивы).
  • Система пищеварения – тошнота, рвота, неустойчивый стул (запор или диарея), сухость во рту, изменение вкуса или его снижение, изменение функциональной активности работы печени.
  • Органы системы дыхания – заложенность носа, ларингоспазм или бронхоспазм (особенно на фоне приема высокой дозы препарата).
  • Реакция кожи – увеличение интенсивности потоотделения, покраснение (гиперемия), появление сыпи без зуда, обострение псориаза.
  • Красный костный мозг и кровь – тромбоцитопения (уменьшение количества тромбоцитов в крови), лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов в крови).
  • Эндокринная система – снижение функциональной активности щитовидной железы (гипотиреоидное состояние), колебания уровня сахара в крови (гипергликемия или гипогликемия).
  • Аллергические реакции – возникают достаточно редко, возможно появление сыпи на коже, ее зуд, крапивница (характерная сыпь и припухлость, напоминающая ожог крапивой). Еще реже возникают тяжелые аллергические реакции в виде ангионевротического отека Квинке (выраженный отек кожи и подкожной клетчатки в области лица или наружных половых органов) или анафилактический шок (прогрессирующее выраженное снижение системного артериального давления и полиорганная недостаточность).

Также таблетки

Бисопролол

могут вызывать боль в области поясницы, суставах (артралгия), снижение либидо (сексуальное влечение к противоположному полу) и потенции у мужчин. В случае появления проявлений побочных эффектов, его прием необходимо прекратить и обратиться к врачу.

Особые показания

Прием препарата возможен только после назначения врача. Существует ряд особых показаний в отношении его применения, на которые необходимо обращать внимание:

  • После начала приема таблеток

    Бисопролол

    необходимо в течение первой недели каждодневно проводить контроль системного артериального давления и частоту сердечных сокращений, затем такой контроль проводится 1 раз в неделю.

  • В случае наличия каких-либо заболеваний органов дыхательной системы, перед началом использования препарата проводится оценка функции внешнего дыхания.
  • Лицам, которые используют контактные линзы, желательно применять глазные капли «искусственные слезы».
  • Прием таблеток

    Бисопролол

    может привести к маскированию ряда симптомов патологии щитовидной железы и сахарного диабета.

  • Резкое прекращение приема препарата может привести к развитию синдрома отмены, при котором резко возрастает артериальное давление и тахикардия (учащение сокращений сердца).
  • Бисопролол

    а фумарат может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому перед началом приема таблеток

    Бисопролол

    необходимо предупредить лечащего врача о возможном использовании других препаратов.

В аптеках таблетки

Бисопролол

отпускаются по рецепту врача. Не допускается их самостоятельный прием или по рекомендации третьих лиц. В случае появления любых сомнений или вопросов, желательно проконсультироваться с врачом.

Применение во время беременности и в период лактакции

Бисопролол

обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или на плод или новорожденного. Обычно бета-адреноблокаторы снижают плацентарную перфузию, что ведет к замедлению роста плода, внутриутробной гибели плода, выкидышам или преждевременным родам. У плода и новорожденного ребенка могут возникнуть патологические реакции (например, гипогликемия, брадикардия, артериальная гипотензия).

Бисопролол

не следует применять при беременности, применение возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка. В том случае, когда лечение

Бисопролол

ом рассматривается в качестве необходимого, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и внутриутробным развитием плода. В случае отрицательного воздействия на беременность или плод следует рассмотреть альтернативную терапию. Симптомы гипогликемии и брадикардии, как правило, возникают в течение первых 3 дней. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов.

Данные о выделении бисопролола в грудное молоко отсутствуют. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Совместимость

Бисопролол

а и алкоголя

Прием алкоголя должен исключаться, так как препарат усиливает его угнетающее воздействие на центральную нервную систему.

Влияние на способность управлять транспортными средствами

Применение препарата

Бисопролол

не влияет на способность управлять транспортными средствами согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять транспортными средствами или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Превышение рекомендуемой терапевтической дозы может привести к развитию аритмии, атриовентрикулярной блокаде, выраженному снижению скорости сердечных сокращений (брадикардия), затруднению дыхания и бронхоспазму, нарастанию проявлений сердечной и дыхательной недостаточности. В этом случае проводятся детоксикационные мероприятия – промывание желудка и кишечника, внутривенно капельное введение сорбирующих, солевых растворов, симптоматическая терапия.

Аналоги

Бисопролол

а

По действующему веществу аналогичными препаратами являются – Бисопрол, Бипрол, Конкор, Коронал, Нипертен.

Сроки и условия хранения

Срок годности с момента изготовления препарата составляет

2 года

. Хранить необходимо в защищенном от света и влаги месте при температуре воздуха не выше +25° С. Беречь от детей.

Цена

Средняя стоимость таблеток

Бисопролол

в аптеках Москвы составляет:

  • таблетки 5 мг 30 шт. — 124 руб.
  • таблетки 10 мг 50 шт. — 277 руб.
Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *