Дилтиазем 90 инструкция


Среди средств, назначающихся при повышенном давлении и приступах стенокардии, отдельное место занимает Дилтиазем. Это эффективное лекарство, которое обладает многочисленными фармакологическими свойствами, направленными на устранение перепадов давления и предупреждающими сердечные заболевания. В статье можно найти всю информацию об этом препарате, а также узнать его стоимость и отзывы пациентов, принимающих его.

Дилтиазем устраняет перепады давления и предупреждает сердечные заболевания.

Свойства Дилтиазема

Препарат после приема внутрь практически полностью всасывается организмом. Максимальная концентрация медикамента в крови достигается через 14 часов.

Фармакокинетика

Хотя Дилтиазем попадает в организм в количестве 90%, но после прохождения им печени остается порядка 40%. Окончательная концентрация лекарства зависит от выбранной формы средства.

Если пациент принимает таблетки, то их содержимое достигает максимального количества спустя 2 самое большее 4 часа, а если выбор пал на капсулы, то они действуют от 4 до 4,5 часов. Разновидность Дилтиазема ретард отличается от «чистого» препарата двухфазным высвобождением действующего компонента, поэтому его максимальная концентрация происходит только спустя 7 часов.

Если Дилтиазем вводится внутривенно, то эффект от него станет заметен сразу же, спустя 3 минуты. Таблетки действуют практически через час, а вот капсулы демонстрируют свое воздействие на организм только через 3 часа. Воздействие разных форм лекарства различно, и составляет от 8 до 24 часов.

Метаболизация лекарства осуществляется в печени, концентрация основного вещества происходит в желчи.

Метаболизация лекарства осуществляется в печени, концентрация основного вещества происходит в желчи.

30 % от первоначального количества выводится через почки, а остальная часть выходит из кишечника. Препарат нельзя употреблять беременным и кормящим мамам, так как он свободно проникает в грудное молоко.

Фармакодинамика

Амлодипин дилтиазема понижает АД. Само лекарство предупреждает появление ишемии миокарда, а также приводит к растяжению артерий любого вида. Этот медикамент уменьшает в клетках количество ионов кальция, улучшает кровоток в мозгах и в почках. Он не оказывает влияния на гладкие мышцы ЖКТ и содержание жира в крови.

Уменьшение сокращений миокарда, на которые влияет препарат, приводит к снижению сокращений сердечной мышцы и увеличивает коронарный кровоток, замедляет атриовентрикулярную (AV) проводимость.

Препарат необходим пациентам, страдающим от частых желудочных сокращений, чтобы нормализовать желудочковый ритм.

За счет активного вещества препарата улучшается релаксация сосудов и понижается сопротивляемость внутри них. Улучшение тонуса сердечной мышцы, способствует снятию напряжения с левого желудочка сердца, за счет этого происходит гипотензивный эффект.

При регулярном употреблении лекарства наблюдается снижение показателя ЧСС и понижает склеивание тромбоцитов. Выраженный эффект от терапии лекарства проявляется спустя двух недель терапии.

Инструкция Дилтиазема

Препарат принимают после консультации с лечащим доктором, всё необходимое: дозировку, ограничения и сопутствующие препараты подбирает специалист.

Форма выпуска

Это препарат, полученный синтетическим путем. Его активным веществом является дилтиазема гидрохлорид. Выпускается он в трех вариантах:

  1. Таблетированной форме. Они круглые белого цвета на одной стороне имеют риску, на одном блистере располагается 10 их штук. В одной таблетке может содержать 30, 60 или 90 мг дилтиазема хлорида. В упаковке находится 30 таблеток.
  2. Капсулах. Они имеют пролонгированное действие. В одной капсуле вмещается 120, 180 и 240 мг активного компонента. В продаже имеются упаковки по 20 и 30 штук.
  3. Сухое вещество. Оно используется для инъекций, его приготовление заключается в разведении порошка водой. Эта форма препарата заключена в флаконы объемом 10 или 25 мг гидрохлорида дилтиазема.

Любую из этих форм Дилтиазема можно рассмотреть на предлагаемом фото.

Кроме основного вещества в лекарстве присутствуют дополнительные компоненты: желатин, стеарат магния, лактоза, повидон, тальк, а также бензоат натрия, целлюлоза микрокристаллическая, диоксид кремния коллоидный.

Препарат можно купить в форме капсул.

Дилтиазем, показания к применению

По инструкции его назначают пациентам, страдающим от разных болезней сердца:

  • Диабетической нефропатией;
  • Тем, кто перенес инфаркт, и кому при этом нельзя применять бета-адреноблокаторы;
  • Наджелудочковых аритмиях;
  • Легочной гипертензии;
  • При трепетаниях предсердий;
  • AV-блокада I стадии;
  • Сбоях внутрижелудочковой проводимости;
  • Желудочковой тахикардии;
  • Для профилактики коронароспазма;
  • Сердечная недостаточность.

Препарат достаточно сильного действия, поэтому его осторожно назначают тем, кто недавно перенес инфаркт миокарда.

Дилтиазем применяют при сердечной недостаточности.

Противопоказания

Клинические исследования, и отзывы пациентов помогли установить, в каких случаях Дилтиазем нельзя принимать:

  • При сбоях в деятельности почек и печени;
  • В период вынашивания ребенка и кормления его грудью;
  • При кардиогенном шоке;
  • Хронической недостаточности сердца во 2 и 3 стадии;
  • При застойном явлении в легких, после перенесения инфаркта;
  • При гиперчувствительности к компонентам препарата;
  • AV-блокада в период 2 и 3 степени.

[color-box color=”white”]Запрещается назначать этот препарат для детей.[/color-box]

Побочные эффекты

Не всегда терапия этим препаратом может проходить гладко, без сбоев, иногда имеются некоторые нарушения, они проявляются в каждой системе организма по-своему:

  • Нервная система может отреагировать головной болью, обморочными состояниями, иногда ощущается повышенная утомляемость. Редко, но бывает нарушение сна, дрожание пальцев на конечностях человека, астения, головокружение.
  • Сердечно-сосудистая. Резкое снижение АД, причем оно происходит бессимптомно, усугубление сердечной недостаточности и иногда передозировка может привести к аритмии.
  • Со стороны пищеварительной системы может наблюдаться рвота, тошнота, диарея или наоборот частые запоры.
  • Ухудшение зрения
  • В системе кроветворения может вызвать тромбоцитопению и агранулоцитоз.
  • Сухость в ротовой полости, кровоточивость и отечность десен.

Прием Дилтиазема может вызвать запоры.

Передозировка

Если принимать препарат не по назначению лечащего специалиста, это может вылиться в сердечную недостаточность, бардикардию, тахикардию и артериальную гипотензию.

Чтобы устранить приведенные симптомы нужно выполнить промывание желудка, с одновременным введением препаратов, содержащих кальций, и дополнительно выпить активированный уголь.

[color-box color=”yellow”]Приступ тахикардии можно остановить внутривенным введением мезокаина и лидокаина. При бардикардии вводится атропин и выполняется электрическая кардиостимуляция. В случае появления сердечной недостаточности требуется выпить диуретик и дофамин.[/color-box]

Особенности приема препарата

Дилтиазем по инструкции оказывает влияние на реакцию человека, поэтому при его приеме нельзя проводить высотные работы или управлять автотранспортом и другими механизмами.

Также существует еще ряд специфический особенностей приема этого препарата:

  • Его нельзя прекращать пить резко, так как такое действие может привести к тахикардии и артериальной гипертензии, а также усугубить уже имеющуюся стенокардию.
  • В период лечения лекарством требуется полностью отказаться от спиртного.
  • При длительном лечении этим препаратом необходимо постоянно мониторить показания АД, ЭКГ и ЧСС. А также контролировать деятельность почек и печени.
  • С осторожность пить лекарство тем, кто страдает от острой порфирии.
  • Во время лечения Дилтиаземом нельзя вводить β-адреноблокаторы.
  • Если у пациента имеется левожелудочковая сердечная недостаточность, то при приеме медикамента могут наблюдаться сердечные отклонения.
  • У больных с пониженным давлением может увеличиться интервал PQ при ЭКГ.
  • Верапамил дилтиазема – антагонист кальция, влияет на сердечные импульсы, проводимость сосудов и их тонус.
  • Перед операцией требуется сообщать анестезиологу, что пациент лечится этим лекарством.
  • Действие препарата может быть снижено, если человек страдает от длительной диареи.
  • Наличие в его составе лактозы накладывает отпечаток, и не рекомендуется к приему пациентами, страдающими от ее недостаточности или болеющими галактоземией.

В период лечения лекарством требуется полностью отказаться от спиртного.

Дозировка Дилтиазема

Ее определяет доктор, он подбирает курс исходя из особенностей организма каждого больного индивидуально. Любую из форм Дилтиазема Ланнахера принимают перед самым употреблением пищи. Таблетки или капсулы пьются не разжевывая, запиваются несколькими глотками воды.

В день разрешено принимать не более 360 грамм медикамента. Курс приема лекарства начинается с 30 мг по три или четыре раза в день. А при использовании Дилтиазема Ланнахера прием лекарства осуществляется дважды в день с одноразовой дозировкой в 60 или 120 мг. Через две недели дозу препарата корректируют в меньшую сторону.

Если у больного наблюдается приступ наджелудочковой тахикардии, ему в течение двух минут препарат вводится внутривенно. Расчет его дозы ведется исходя из массы человека: 0,15-0,25 мг Дилтиазема на 1 кг веса. В профилактических целях этого заболевания делают инъекцию препарата в объеме 360 мг.

Восстановить синусный ритм поможет комплексный прием Дилтиазема (120 мг) и Пропранолола (160 мг).

[color-box color=”green”]Только для лечения легочной гипертензии допускается при использовании препарата превышать допустимую норму в два раза, его нужно будет принять за сутки в количестве 720 мг.[/color-box]

Совместимость с другими медикаментами

Дилтиазем нельзя самостоятельно применять с другими лекарствами без предварительной консультации с доктором. Его прием с сопутствующими препаратами может привести к последствиям, приведенным в таблице.

Дилтиазем и Результат приема
Циметидин Уменьшает воздействие рассматриваемого медикамента, замедляет выздоровление
Дизопирамид Индуцирует понижение в крови концентрации ионов калия
Карбамазепин Циклоспорин Хинидин В этом случае Дилтиазем увеличивает токсичность медикаментов. Если их совместный прием жизненно необходим, тогда дозировка медикаментов уменьшается
Буспирон Повышает в крови его концентрацию, и это приводит к побочным действиям
Инсулин Дилтиазем уменьшает действие препарата
МидазоламТриазолам Повышает концентрацию лекарств
Теофиллин Снижает обмен веществ этого медикамента в клетках печени

Это только небольшая часть средств, которые негативно взаимодействуют с препаратом.

Аналоги Дилтиазема и цена препарата

Цена медикамента зависит от его формы и производителя. Таблетки (30 шт.) с 60 мг содержанием вещества можно купить за 90 рублей, а с 90 мг – 110 рублей. Дилтиазем ретард с содержанием 90 мг стоит 120 рублей. Цена его капсулированной формы дороже – 230 рублей.

[morkovin_vg video=”0vDDir88Mng;9sqNRgEHHbc”]

Аналогами этого препарата выступают медикаменты, в составе которых действующее вещество – дилтиазем, и они влияют на организм похожим с ним образом:

  • Алтиазем РР;
  • Блокальцин;
  • Тиакем;
  • Верапамилом;
  • Дильцем;
  • Зильден;
  • Кардил;
  • Дильрен;
  • Кортиазем.

Каждый из этих препаратов имеет свою стоимость некоторые дешевле Дилтиазема, другие дороже, но этот показатель не первоочередной. Нужно подбирать их исходя из индивидуальной особенности пациента и протекания его заболевания.

[color-box color=”yellow”]Дилтиазем поможет при аритмии, восстановит силы после перенесенного инфаркта и стабилизирует давление. Лекарство назначается врачом, дозировка и длительность курса устанавливается им же. Динамика выздоровления зависит от правильности диагноза, регулярности приема медикаментов и соблюдения дозировки.[/color-box]

Дилтиазем, отывы

Кирилл, 5

5 лет

: Мне прописали этот препарат для лечения сосудов сердца и его клапана. Оно подошло, сразу же почувствовал прилив сил, и стал спокойней. Врач объяснил это действием препарата. Теперь с сердцем у меня проблем нет.

Марина, 48 лет: У меня мерцательная аритмия, и из-за нее это лекарство мне прописали пить постоянно. Вначале мне сказали принимать по 60 мг трижды в день, но через месяц после приема я стала замечать частое головокружение и отечность ног. После этого доктор снизил мне дозу до 45 мг дважды в день. Пью их два года, таблетки не вызывают уже таких побочных эффектов, но давление снижают не сильно, а на ЧСС вообще не действуют.

Действующее вещество

— дилтиазема гидрохлорид (diltiazem)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки 1 таб.
дилтиазема гидрохлорид 60 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов III класса, производное бензотиазепина. Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Уменьшает сократимость миокарда, замедляет AV-проводимость, уменьшает ЧСС, снижает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии, увеличивает коронарный кровоток. Снижает тонус гладкой мускулатуры периферических артерий и ОПСС.

Снижает внутриклеточное содержание ионов кальция в кардиомиоцитах и клетках гладкой мускулатуры кровеносных сосудов, снижает ЧСС, может оказывать незначительный отрицательный инотропный эффект, увеличивает коронарный, мозговой и почечный кровоток. В концентрациях, при которых отсутствует отрицательный инотропный эффект, вызывает релаксацию гладкой мускулатуры коронарных сосудов и дилатацию как крупных, так и мелких артерий.

Антиангинальный эффект обусловлен улучшением кровоснабжения миокарда и снижением его потребности в кислороде в результате снижения ОПСС, системного АД (постнагрузки), снижения тонуса миокарда и увеличения времени диастолического расслабления левого желудочка.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением транспорта ионов кальция в тканях сердца, что приводит к удлинению эффективного рефрактерного периода и замедлению проведения в AV-узле (у больных с СССУ, людей пожилого возраста, у которых блокада кальциевых каналов может препятствовать генерации импульса в синусовом узле и вызывать синоатриальную блокаду). Нормальный предсердный потенциал действия или внутрижелудочковое проведение не изменяются (на нормальный синусовый ритм обычно не влияет), но при снижении амплитуды сокращения предсердий скорость деполяризации и скорость проведения уменьшаются. Антероградный эффективный рефрактерный период в дополнительных обходных пучках проведения может укорачиваться. При парентеральном введении вызывает быстрый переход пароксизмальной наджелудочковой тахикардии (включая связанную с дополнительными обходными пучками проведения) в синусовый ритм, а также временное прекращение желудочковой тахикардии при трепетании или фибрилляции предсердий.

Гипотензивное действие обусловлено дилатацией резистивных сосудов и снижением ОПСС. Степень снижения АД коррелирует с его исходным уровнем (при колебаниях АД в пределах нормальных значений отмечается минимальное влияние на АД). Снижает АД как в горизонтальном, так и в вертикальном положении. Редко вызывает постуральную артериальную гипотензию и рефлекторную тахикардию. Не изменяет или незначительно снижает максимальную ЧСС при нагрузке. Длительная терапия не приводит к гиперкатехоламинемии, увеличению активности РААС. Уменьшает почечные и периферические эффекты ангиотензина II. Способствует диастолическому расслаблению миокарда при артериальной гипертензии, ИБС, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, снижает агрегацию тромбоцитов. Способен вызывать регрессию гипертрофии левого желудочка у больных с артериальной гипертензией.

Незначительно влияет на гладкую мускулатуру ЖКТ. В течение длительной (8 мес) терапии не развивается толерантность. Не влияет на липидный профиль крови.

Начало и длительность действия зависит от применяемой лекарственной формы.

Фармакокинетика

После приема внутрь дилтиазем почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень. Биодоступность составляет около 40%. Концентрация в плазме вариабельна.

Связывание с белками плазмы составляет около 80%. Дилтиазем выделяется с грудным молоком. Интенсивно метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома P450. Один из метаболитов — десацетилдилтиазем — обладает 25-50% активностью неизмененного вещества.

T1/2 дилтиазема составляет 3-5 ч. Выводится главным образом в виде метаболитов с желчью и мочой, приблизительно 2-4% выводится с мочой в неизмененном виде.

Дилтиазем плохо выводится при диализе.

Показания

Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. стенокардии Принцметала). Артериальная гипертензия. Профилактика наджелудочковых аритмий (пароксизмальная наджелудочковая тахикардия, мерцание предсердий, трепетание предсердий, экстрасистолия).

Для в/в введения: купирование острых приступов стенокардии, профилактика спазма коронарных артерий во время коронарной ангиографии или операции аортокоронарного шунтирования, пароксизмальная желудочковая тахикардия, для купирования частого ритма желудочков при мерцании или трепетании предсердий (за исключением синдрома WPW).

Противопоказания

Выраженная брадикардия, AV-блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором), СССУ, кардиогенный шок, мерцательная аритмия при синдроме WPW и Лауна-Ганога-Левина, инфаркт миокарда с застойными явлениями в легких, артериальная гипотензия, хроническая

сердечная

недостаточность II Б-III стадии, острая сердечная недостаточность, гемодинамически значимый аортальный стеноз, нарушения функции печени и почек, беременность, лактация, повышенная чувствительность к производным бензотиазепина.

Дозировка

При приеме внутрь начальная доза — по 60 мг 3 раза/сут или по 90 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу увеличивают до 180 мг 2 раза/сут. Пролонгированные формы применяют 1-2 раза/сут в зависимости от дозы.

Максимальная суточная доза при приеме внутрь составляет 360 мг.

При в/в введении разовая доза — 300 мкг/кг.

Для в/в капельного введения доза составляет 2.8-14 мкг/кг/мин. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, повышенная утомляемость, астения, нарушения сна, сонливость, тревожность, экстрапирамидные (паркинсонизм) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, дрожание кистей и пальцев рук, затруднение глотания), депрессия; при применении в высоких дозах — парестезии, тремор, нарушение зрения (транзиторная потеря зрения).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: бессимптомное снижение АД; редко — стенокардия, аритмия (в т.ч. трепетание и мерцание желудочков), брадикардия (менее 50 уд./мин) или тахикардия, AV-блокада II и III степени вплоть до асистолии, развитие или усугубление сердечной недостаточности; при применении в высоких дозах и при в/в введении — стенокардия, брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, усугубление хронической сердечной недостаточности.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, повышение аппетита, тошнота, рвота, запоры или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность).

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: гиперемия кожи лица, кожная сыпь, артрит, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: при применении в высоких дозах — отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание); периферические отеки (отеки нижних конечностей — лодыжек, стоп, голеней), повышение содержания сывороточного креатинина; редко — галакторея, увеличение массы тела.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, атенололом, метопрололом, пиндололом, соталолом) возможно аддитивное кардиодепрессивное действие наряду с усилением у большинства пациентов антиангинального действия. У пациентов с предшествующим нарушением функции левого желудочка или нарушениями проводимости повышен риск развития тяжелой и угрожающей брадикардии.

Дилтиазем ингибирует метаболизм пропранолола, метопролола, но не атенолола.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку дилтиазем ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с буспироном повышается концентрация буспирона в плазме крови, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном применении с векурония хлоридом возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады.

При одновременном применении с дигоксином, дигитоксином возможно повышение концентраций дигоксина и дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ.

Описаны случаи повышения концентраций в плазме крови тримипрамина и нортриптилина при одновременном применении с дилтиаземом.

Дилтиазем повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием дилтиазема и имипрамина на AV-проводимость. Полагают, что дилтиазем таким же образом взаимодействует с тримипрамином и нортриптилином.

При одновременном применении с инсулином описан случай уменьшения эффективности инсулина.

Вследствие ингибирования метаболизма противосудорожных средств в печени под влиянием дилтиазема и снижения их клиренса из организма возможно повышение концентраций карбамазепина и фенитоина в плазме крови с риском развития токсического действия.

При одновременном применении с лития карбонатом описаны случаи развития острого синдрома паркинсонизма, психоза.

При одновременном применении с мидазоламом, триазоламом повышается концентрация мидазолама и триазолама в плазме крови и усиливаются их эффекты вследствие ингибирования под влиянием дилтиазема изофермента CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм данных бензодиазепинов.

При одновременном применении с натрия амидотризоатом возможно усиление антигипертензивного действия дилтиазема.

При одновременном применении с нитропруссидом натрия возможно значительное повышение эффективности при управляемой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с нифедипином усиливается антигипертензивное действие.

Рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм дилтиазема, что приводит к уменьшению его эффективности.

При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое уменьшение метаболизма теофиллина в печени, по-видимому, вследствие ингибирования изофермента CYP1A2 под влиянием дилтиазема.

При одновременном применении с цизапридом описан случай нарушения сознания, по-видимому, в связи с выраженным удлинением интервала QT. Полагают, что дилтиазем ингибирует активность изофермента CYP3A4, что приводит к повышению концентрации цизаприда в плазме крови и, возможно, усилению его кардиотоксичности.

При одновременном применении дилтиазем ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. При этом отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности и усиление иммунодепрессивного действия.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация дилтиазема в плазме крови вследствие ингибирования его окислительного метаболизма в печени под влиянием циметидина. Возможно усиление эффектов дилтиазема.

При одновременном применении с энфлураном отмечены случаи нарушения AV-проводимости миокарда.

Особые указания

С осторожностью применяют при AV-блокаде I степени, нарушениях внутрижелудочковой проводимости, у пациентов, склонных к артериальной гипотензии, хронической сердечной недостаточности, инфаркте миокарда с левожелудочковой недостаточностью, желудочковой тахикардии с расширением комплекса QRS, печеночной недостаточности, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста, у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

В/в применяют только для неотложной терапии, но при необходимости возможно введение в течение нескольких дней. При введении дилтиазема необходим тщательный контроль функции сердечно-сосудистой системы. На фоне регулярного приема бета-адреноблокаторов следует строго уточнить показания для в/в введения дилтиазема и применять его только после контроля ЭКГ в отделении интенсивной терапии, при этом следует учитывать возможную необходимость использования электрокардиостимулятора.

Не рекомендуется одновременное применение бета-адреноблокаторов и дилтиазема для парентерального введения.

Внезапная отмена дилтиазема может привести к развитию ангинального приступа.

Пациентам с нарушениями функции печени и/или почек и лицам пожилого возраста требуется коррекция режима дозирования.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие дилтиазема.

Применение в детском возрасте

С осторожностью применяют у детей (эффективность и безопасность применения не исследованы).

При нарушениях функции почек

Противопоказан при нарушении функции почек. С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при нарушении функции печени. С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Описание препарата ДИЛТИАЗЕМ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ДИЛТИАЗЕМ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Дилтиазем Ланнахер

Международное непатентованное название

Дилтиазем

Лекарственная форма

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой 90 мг и 180 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – дилтиазема гидрохлорид 90 мг или 180 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, полиакрилат, дисперсия 30%1, сополимер метакриловая кислота- этилакрилат (1:1), сополимер аммония метакрилат, тип В, гипромеллоза, магния стеарат

состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, полиакрилат, дисперсия 30%2.

1 4.5 мг (9.0 мг) сухого вещества соответствует 15.0 мг (30.0 мг) суспензии

2 0,558 мг (0.744 мг) сухого вещества соответствует 1.860 (2.480 мг) суспензии

Описание

Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные с прямым влиянием на кардиомиоциты. Производные бензотиазепинов. Дилтиазем.

Код АТХ C08DB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Дилтиазем практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта; биодоступность составляет около 40-50% благодаря обширному пресистемному метаболизму в печени.

Дилтиазем демонстрирует нелинейную кинетику. Таким образом, биодоступность возрастает сверхпропорционально с увеличением дозы.

Распределение

Дилтиазем приблизительно на 70-80% связывается с белками плазмы (примерно на 35-40% с альбумином).

Метаболизм

Дилтиазем метаболизируется в печени с участием оксидазы со смешанной функцией системы цитохрома Р450. Только 2-4% обнаруживаются в неизменном виде в моче. Два метаболита, дезацетилдилтиазем и N-диметилдилтиазем, обладают пониженным фармакологическим действием.

Выведение

Дилтиазем и его метаболиты выводятся печенью и почками.

Период полувыведения составляет около 4-10 часов.

Кинетика в особых группах пациентов

У пациентов с нарушением функции печени возможно повышение биодоступности и замедление выведения.

Фармакодинамика

Дилтиазем Ланнахер относится к группе блокаторов кальциевых каналов. Механизм действия основан на торможении проникновения кальция в клетки миокарда (систему кардиостимуляции, систему сердечной проводимости, рабочий миокард), а также в клетки гладкой мускулатуры сосудов.

Дилтиазем эффективен при стенокардии благодаря расширению коронарных артерий и сокращению потребности миокарда в кислороде путем снижения постнагрузки мышцы желудочка сердца.

Дилтиазем оказывает антигипертензивное действие благодаря расширению периферических кровеносных сосудов и снижению системного сосудистого сопротивления.

Кроме того, дилтиазем действует как антиаритмический препарат, особенно путем замедления проводимости атриовентрикулярного узла. Не влияет на нормальную внутрипредсердную и внутрижелудочковую проводимость. Практически не оказывает влияния на формирование импульса синусовым узлом. В случае дисфункции синусового узла возможна его остановка или синоаурикулярная блокада.

Потенциал выраженного отрицательного инотропного эффекта обычно компенсируется снижением постнагрузки мышцы желудочка сердца, сокращением потребности миокарда в кислороде и рефлекторной симпатической активацией в диапазоне терапевтических доз и у пациентов с относительно нормальной функцией миокарда.

Сообщается о развитии аддитивного эффекта у пациентов со стенокардией при одновременном приеме Дилтиазема с нитратами.

Показания к применению

— длительное лечение артериальной гипертензии

— длительное лечение коронарной болезни сердца (хроническая стенокардия, вазоспастическая стенокардия, стенокардия Принцметала, стенокардия после инфаркта миокарда)

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования устанавливают индивидуально.

Обычно назначают в суточной дозе 180-360 мг, разделенной на 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 360 мг. При переходе на длительную поддерживающую терапию доза препарата может быть уменьшена до 180 мг один раз в сутки, утром. Длительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

Редко

— головная боль, головокружение

— повышенная утомляемость, парестезия

— расстройства сна, нервозность, гиперактивность ( в том числе маниакальные эпизоды)

— отеки нижних конечностей

— сухость во рту, тошнота, запор, метеоризм, изжога, боль в животе, рвота, диарея

-покраснение кожи, светочувствительность

— аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, экзантемы

Отдельные случаи

— лейкопения, тромбоцитопения

— возможно временное повышение активности печеночных трансаминаз, гамма-глутамил-трансферазы, лактатдегидрогеназы (ЛДГ),щелочной фосфатазы в сыворотке крови, гепатит

— гиперплазия слизистой десен (при длительном применении)

— брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, асистолия, появление симптомов сердечной недостаточности (крайне редко, при приеме больших доз)

— ангионевротический отек, кожный васкулит, полиморфная эритема, синдром Стивенса- Джонса, токсический эпидермальный некроз

— гинекомастия

Противопоказания

-повышенная чувствительность к производным бензотиазепина или любому из вспомогательных веществ

-выраженная брадикардия

-синдром слабости синусового узла

-кардиогенный шок

-острый осложненный инфаркт миокарда

-атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением пациентов с кардиостимулятором)

-синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта, аортальный стеноз

-артериальная гипотензия

-острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность II Б — III стадии

— тяжелые нарушения функции печени и почек

-сопутствующая внутривенная терапия бета-адреноблокаторами

-беременность и период лактации

-детский возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества)

Одновременный прием может вызвать нарушения в системе кардиостимуляции и сердечной проводимости (атриовентрикулярная блокада, брадикардия), гипотензию и сердечную недостаточность. При сопутствующем применении требуется положительная оценка соотношения пользы и риска и тщательное клиническое наблюдение. Внутривенное введение бета-адреноблокаторов противопоказано.

Дантролен в/в

В ходе исследований на животных при одновременном внутривенном введении верапамила и дантролена было зарегистрировано мерцание предсердий с летальным исходом. При одновременном внутривенном введении пациенту дилтиазема и дантролена была зарегистрирована депрессия миокарда и кардиогенный шок. Таким образом, рекомендуется избегать одновременного внутривенного введения дилтиазема и дантролена.

Антигипертензивные препараты, три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические препараты

Препарат усиливает антигипертензивный эффект.

Фермент-индуцирующие препараты (например, рифампицин, сульфинпиразон, фенобарбитал)

Возможно снижение концентрации дилтиазема в плазме крови и его эффективности.

Дигоксин, дигитоксин, циклоспорин А, карбамазепин, мидазолам, триазолам, алфентанил

Дилтиазем может увеличивать концентрацию вышеперечисленных препаратов в плазме крови, а также усиливать их эффективность и токсичность. Может потребоваться регулирование дозы. При одновременном приеме дилтиазема и мидазолама или алфентанила возможно удлинение послеоперационного периода после экстубации трахеальной трубки.

Циметидин, ранитидин

Циметидин и ранитидин могут увеличивать концентрацию дилтиазема в плазме крови.

Мышечные релаксанты типа кураре

Дилтиазем может усиливать нервно-мышечную блокаду.

Литий

Дилтиазем может усиливать чувствительность к литию (нейротоксичность).

Соли кальция, витамин D

Повышенный уровень кальция в сыворотке крови может ослаблять эффект дилтиазема.

При одновременном приеме препарата Дилтиазем Ланнахер с антигипертензивными средствами отмечается усиление гипотензивного действия.

Особые указания

Дилтиазем следует применять с осторожностью у пациентов с бессимптомной сердечной недостаточностью и сердечной недостаточностью легкой степени (I и II стадии по классификации NYHA), а также при синоаурикулярной и атриовентрикулярной блокаде первой степени.

Необходимо тщательно контролировать артериальное давление и частоту сердечных сокращений (ЧСС) у больных с нарушениями функции печени или почек, а также у пациентов пожилого возраста. При необходимости следует регулировать дозировку.

Из соображений безопасности не следует резко прекращать прием Дилтиазема у пациентов с коронарной болезнью сердца, особенно после длительного приема препарата или шунтирования, во избежание возобновления приступов стенокардии. Дозировку следует уменьшать постепенно. При проведении длительной терапии необходимо тщательно контролировать показатели функции печени, особенно у предрасположенных пациентов.

Препараты, оказывающие угнетающее действие на сердечную функцию или сердечную проводимость (например, пероральные бета-адреноблокаторы, антиаритмические средства, препараты наперстянки, некоторые ингаляционные наркотические вещества)

, при одновременном приеме с дилтиаземом требуют положительной оценки соотношения пользы и риска и тщательного клинического наблюдения. Не следует одновременно назначать дилтиазем и дантролен в/в.

При длительной терапии циклоспорином А снижение дозы или отмена дилтиазема может привести к снижению концентрации циклоспорина А в плазме крови. В этом случае требуется регулирование дозы циклоспорина А в связи с риском отторжения трансплантата.

Одна таблетка Дилтиазема «Ланнахер» 90 мг пролонгированного действия, покрытая пленочной оболочкой, содержит 40 мг лактозы моногидрата. Препарат не следует назначать пациентам с редкими наследственными нарушениями метаболизирования (непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

В связи с развитием реакций индивидуального характера, возможно влияние препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами, что особенно важно в начале терапии, при смене препарата и при употреблении алкоголя в период лечения.

Передозировка

Симптомы: брадикардия, нарушения атриовентрикулярной проводимости, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, кома, асистолия.

Лечение: в зависимости от тяжести проявлений передозировки. Необходимо промыть желудок, назначить активированный уголь, дальнейшее лечение симптоматическое. При необходимости рекомендуется назначить атропин, изопротеренол, допамин или добутамин, а также, при выраженных нарушениях проводимости, возможно применение электрокардиостимуляции.

При необходимости, токсические проявления эффективно устраняются путем внутривенного введения 10-20 мл 10% раствора глюконата кальция.

Выведение активного вещества путем гемодиализа невозможно по причине высокой степени связывания с белками (около 80%).

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 2 (для дозировки 90 мг) или 3 (для дозировки 180 мг) контурных упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 250С.

Хранить в местах, недоступных для детей!

Срок хранения

5 лет

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

«G.L. Pharmа GmbH.», Industriestrasse 1, A-8502 Lannach, Австрия

Владелец регистрационного удостоверения

OOO «Валеант», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство OOO «Валеант» в РК

Казахстан, 050059, г. Алматы, проспект Аль-Фараби, д. 17, Бизнес-Центр «Нурлы-Тау» Блок 4Б, офис 1104

Телефон + 7 727 3 111 516 , факс +7 727 3 111 517

Электронная почта: О[email protected]

165821801477976747_ru.doc 62.5 кб
493062951477977913_kz.doc 70.5 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *