Карведилол фото


В статье рассмотрим, от чего таблетки «Карведилол» помогают.

Это альфа- и бета-блокатор, не имеющий внутренней симпатомиметической активности и оказывающий антиаритмическое, вазодилатирующее, антиангинальное воздействие.

Состав лекарства, фармакологические формы

От чего помогают таблетки «Карведилол», интересно многим.

Препарат выпускается в таблетированном виде. Пилюли обладают плоскоцилиндрической формой, белым цветом. На одной из сторон располагается разделительная риска. Фасуются таблетки по 10 штук в ячейковые упаковки контурного типа. Каждая картонная пачка содержит в себе 3 ячейковые упаковки.

Инструкция по применению к таблеткам «Карведилол» имеется в каждой пачке.

Действующим веществом в лекарстве является карведилол. Дозировка активного компонента может быть 12,5, либо 25 мг. Вспомогательными веществами являются: кроскармеллоза натрия, кросповидон, лактоза, поливидон К25, метилцеллюлоза, сахароза.

Фармакодинамика, фармакокинетика лекарства

Карведилол представляется собой рецемическую смесь стереоизомеров, способных блокировать альфа-1-, бета-1-, бета-2-адренорецепторы. Каждый из стереоизомеров характеризуется идентичными альфа-адреноблокирующими, а также антиоксидантными свойствами. Также карведилол оказывает бета-адреноблокирующее воздействие, которое не отличается селективностью. Объяснить его можно присутствием в составе вещества левовращающего стереоизомера.

Собственной активностью симпатомиметического характера карведилол не обладает, для него характерны мембраностабилизирующие свойства.

Вазодилатирующее воздействие обусловлено в основном блокировкой альфа-1-адренорецепторов. Благодаря такому воздействию препарата отмечается снижение ОПСС. Вазодилатация сочетается с блокадой адренорецепторов типа бета, что провоцирует снижение артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией без повышения ОПСС. Причем в сравнении с бета-адреноблокаторами средство не вызывает замедления кровотока в периферических сосудах. Отмечается незначительное сокращение ЧСС. При использовании карведилола у пациентов, страдающих от ишемического поражения сердца, отмечается антиангинальный эффект, снижается преднагрузка и постнагрузка на систему сосудов и сердца. Вещество не оказывает выраженного воздействия на уровень содержания калиевых, натриевых, магниевых ионов, а также обмен липидов в крови.

Согласно инструкции по применению к таблеткам «Карведилол», при использовании пациентами, страдающими от сердечной недостаточности или дисфункций левого желудочка, фармпрепарат способен нормализовать размеры левого желудочка, улучшать фракцию выброса, благоприятно отражаться на показателях гемодинамики. Кроме того, для карведилола характерно антиоксидантное воздействие, которое заключается в устранении свободных радикалов кислорода.

Терапия «Карведилолом» позволяет уменьшить количество летальных исходов и снизить частоту госпитализаций, устранить неприятную симптоматику, улучшить функциональность левого желудочка у людей с хронической недостаточностью сердечной деятельность ишемической и неишемической природы. Терапевтические свойства препарата дозозависимы.

При применении таблеток карведилол быстро асорбируется органами ЖКТ. Вещество отличается высокой активностью. Максимальная степень концентрация основного компонента в крови пациента наблюдается в среднем через час после использования. Период полуэлиминации составляет около 6-10 часов. С плазменными белками карведилол связывается на 95-98 %. Лекарственное средство биодоступно на 24-28 %. Биодоступность главного компонента не зависит от совместного приема с пищей.

Большая часть действующего компонента подвергается метаболизму в печеночных тканях посредством окисления и конъюгации. В результате образуются определенные метаболиты. Для карведилола характерно первое прохождение через печень. Вследствие метаболизма образуется 3 метаболита, которые характеризуются вазодилатирующими свойствами. Проявляются они в меньшей степени, чем у карведилола. У метаболитов отмечается антиоксидантное и адреноблокирующее действие. Экскретируется карведилол в основном через кишечник совместно с желчью, частично в виде метаболитов совместно с мочой.

При наличии у пациентов дисфункциональных почечных нарушений фармакокинетические свойства лекарства существенно не меняются. Фармакокинетика препарата остается на прежнем уровне вне зависимости от того, в каком возрасте находится пациент.

Биодоступность активного компонента возрастает до 80 % у пациентов, страдающих от цирроза печени. Обусловлено это снижением интенсивности метаболизма из-за первичного прохождения через ткани печени. Использование карведилола при серьезных печеночных дисфункциях не рекомендовано.

Активный компонент способен проникать сквозь плацентарный барьер, определяется в составе грудного молока, посредством диализа из кровяной плазмы практически не выводится.

Показания к использованию медикаментозного средства

Итак, от чего таблетки «Карведилол» назначают? Медикамент показан к использованию с целью терапии следующих состояний:

  1. Артериальная гипертензия.
  2. Хроническая недостаточность сердечной деятельности. В данном случае медикамент используется как элемент комплексного воздействия.
  3. Стабильная стенокардия.

Противопоказания к использованию препарата

Как указывает инструкция, таблетки «Карведилол» не следует использовать, если у пациента отмечаются следующие патологические и физиологические состояния:

  1. Повышенная восприимчивость к составляющим лекарства.
  2. Лактационный период, беременность.
  3. Возраст до 18 лет.
  4. Кардиогенный шок.
  5. Артериальная гипотензия, при которой уровень систолического АД опускается ниже 85 мм рт. ст.
  6. Острые формы недостаточности сердечной деятельности.
  7. 2-я и 3-я степени антриовентрикулярной блокады, за исключением пациентов, у которых имеется искусственный водитель ритма.
  8. Декомпенсированные хронические формы недостаточности сердечной деятельности.
  9. Слабость синусового узла.
  10. Выраженные формы брадикардии, при которых ЧСС менее 50 уд./мин.

В соответствии с аннотацией производителя «Каведилол» необходимо использовать с осторожностью в следующих случаях:

  1. Депрессия.
  2. Сахарный диабет.
  3. Гипогликемия.
  4. Миастения.
  5. Общая анестезия, используемая при проведении обширных хирургических вмешательств.
  6. Хронический бронхит.
  7. Эмфизема легких.
  8. Бронхоспастический синдром.
  9. Псориаз.
  10. Почечная недостаточность.
  11. Феохромоцитоз.
  12. Тиреотоксикоз.
  13. Окклюзивные патологии периферических сосудов.
  14. Стенокардия Принцметала.
  15. AV-блокада первой степени.

Итак, мы выяснили, что таблетки «Карведилол» — от высокого давления. Эти таблетки нужно принимать в строгом соответствии с инструкцией.

Использование препарата, рекомендованные дозировки

Принимать таблетки следует внутрь, запивая при этом водой в небольших количествах. Дозу лекарства рассчитывает специалист, опираясь на клинические показания.

В инструкции к таблеткам «Карведилол» содержатся следующие общие рекомендации:

  1. При стабильной стенокардии терапию показано начинать с двукратного приема в сутки 12,5 мг. Если препарат переносится пациентом хорошо, а эффективность недостаточная, следует произвести первое повышение дозы на 12,5 мг спустя 1-2 недели. Последующее повышение производят спустя 14 суток, не меняя при этом кратности приемов. В сутки должно быть не более двух приемов лекарства, общесуточная доза при этом не должна превышать 50 мг.
  2. При хронической недостаточности рекомендовано начинать терапию с двукратного приема начальной дозы, которая составляет 3,125 мг. Специалист подбирает дозу строго индивидуально. Для пациентов, хорошо переносящих препарат, доза может увеличиваться однократно в две недели. За 6 недель ее доводят до 25 мг. Приемов в сутки должно быть не более двух. Производить повышение рекомендуется до максимальных доз, переносимых пациентом. Людям, масса тела которых — менее 85 кг, допускается назначение 50 мг в сутки, более 85 кг – не более 100 мг.
  3. При артериальной гипертензии рекомендовано 7-14 суток принимать таблетки от давления «Карведилол» однократно по 12,5 мг в день либо двукратно по 6,25 мг. По истечении 1-2 недель суточную дозировку следует увеличить до 25 мг.

Если пациент прерывает терапию на 2 недели и более, то возобновлять ее следует по рекомендованным схемам с начальных доз.

Пациентам пожилого возраста (старше 70 лет) лекарство назначают двукратно в сутки, при этом общесуточная доза не должна превышать 25 мг.

Отмену препарата необходимо производить в течение 1-2 недель, постепенно снижая дозировки. Если пациент пропускает прием, ему следует принять очередную дозу в ближайшее время. Недопустимым является удваивание дозы.

Негативные воздействия медикамента

На фоне терапии «Карведилолом» могут развиваться следующие негативные эффекты:

  1. Нарушения периферического кровообращения, прогрессирование недостаточности сердечной деятельности, перемежающаяся хромота, ортостатическая гипотензия, антриовентрикулярная блокада, брадикардия, стенокардия.
  2. Депрессия, парестезия, синкопальные состояния, нарушения сна, головокружение, головная боль, мышечная слабость.
  3. Повышенная активность печеночных ферментов, абдоминальная боль, запор, диарея, рвота, сухость в ротовой полости, тошнота.
  4. Тяжелые дисфункции почек, отечность.
  5. Тромбоцитопения, лейкопения.
  6. Одышка, заложенность носа, бронхоспазм, обострение псориаза, крапивница, сыпь, экзантема, зуд, другие аллергические проявления, чихание.
  7. Уменьшение слезотечения, набор массы тела, гриппоподобный синдром, боль в конечностях.

Возникновение указанной негативной симптоматики является основанием для отмены препарата, при их развитии важно обратиться за консультацией к врачу.

Передозировка

Основные симптомы передозировки – кардиогенный шок, брадикардия, сильное снижение АД, сердечная недостаточность, остановка сердца. В некоторых случаях наблюдаются генерализованные судороги, помутнение сознания, нарушение дыхания, бронхоспазм, рвота.

При наступлении интоксикации пациента госпитализируют в интенсивную терапию. Для устранения последствий интоксикаций показано введение симпатомиметиков, атропина, глюкагона.

Если основной признак интоксикации – артериальная гипотензия, пациенту следует вводить норэпинифрин. При бронхоспазме рекомендуется использование аэрозольных бета-адреномиметиков, либо внутривенное введение аминофиллина. Устранение судорог производится при помощи диазепама.

От чего таблетки «Карведилол», теперь известно.

Взаимодействие с другими лекарствами

На фоне использования медикамента не допускается внутривенное использование верапамила и дилтиазема, так как возникает риск уменьшения ЧСС и значительного снижения АД.

Воздействие карведилола усиливается при параллельном применении спазмолитиков, ингибиторов моноаминоксидазы, сердечных гликозидов, других бета-адреноблокаторов, препаратов для наркоза, антиаритмических средств, антигипертензивных, антиангинальных препаратов.

При одновременном использовании с «Карведилолом»:

  1. Повышается плазменная концентрация препаратов дигоксина.
  2. Циметидин и другие ингибиторы ферментов печени повышают плазменную концентрацию карведилола.
  3. Алкалоиды спорыньи способствуют ухудшению периферического кровообращения.
  4. Рифампицин, фенобарбитал, другие индукторы ферментов печени способствуют снижению плазменной концентрации карведилола.

Кроме того, «Карведилол» способен усиливать воздействие гипогликемических препаратов, маскировать симптомы гипогликемии.

Аналоги таблеток «Карведилол»

При необходимости «Карведилол» можно заменить «Таллитоном», «Кориолом», «Кредексом», «Карвидилом», «Кардивасом», «Карведилолом Сандоз», «Карведилолом Зентива», «Карведилолом-Лугал», «Карведилолом Гексал», «Карведилолом-КВ», «Карведилолом Оболенское», «Карведилолом Канон», «Карведигаммой, «Карвидексом», «Карветрендом», «Ведикардолом», «Дилатрендом», «Аодак-АО», «Амлодак-АО», «Анаприлином», «Алотендином», «Атрамом».

Стоит отметить, что каждый из названных медикаментов обладает определенными противопоказаниями. Возможность замены лекарства должна быть одобрена врачом.

Стоимость лекарства

Стоимость препарата зависит от количества таблеток, находящихся в упаковке, и производителя. Медикамент выпускается компаниями «Тева», «Канон», «Акрихин», «Зентива». Стоимость фармпрепарата составляет в среднем 230 рублей.

Какова цена таблеток «Карведилол Канон»? Препарат от данного производителя можно приобрести за 100 руб. От 150 руб стоит «Карведилол Акрихин». От чего эти таблетки? Все эти средства – аналоги друг друга. И показания у них, соответственно, одинаковые.

Отзывы о таблетках «Карведилол»

Отклики об опыте использования препарата достаточно противоречивые, но многие пациенты отмечают высокую эффективность лекарства. Если специалист правильно подобрал терапевтическую схему, которую пациент тщательно соблюдает, то препарат позволяет значительно улучшить состояние пациентов, которые перенесли инфаркт миокарда, сильно сократить количество сердечных приступов. Если наблюдается длительная ремиссия, дозировку средства постепенно уменьшают.

Пациенты отмечают, что в основном таблетки переносятся хорошо, лишь в некоторых случаях развивается негативная симптоматика. Отдельно выделяют такое достоинство препарата, как доступность – его стоимость достаточно низкая, приобрести его может практически каждый пациент.

Мы рассмотрели, от чего помогают таблетки «Карведилол».

Состав

одна капсула содержит карведилола — 6,25 мг или 12,5 мг, или 25 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лак­тоза.

Состав оболочки капсулы для дозировки 6,25 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171, красители бриллиантовый голубой Е-133 и хинолиновый желтый Е-104.

Состав оболочки капсулы для дозировки 12,5 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171.

Состав оболочки капсулы для дозировки 25 мг: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, титана диоксид Е-171, краситель красный очаро­вательный Е-129.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 1 цилиндрической формы с по­лусферическими концами с крышечкой зеленого цвета и корпусом белого цвета (кап­сулы с дозировкой 6,25 мг).

Капсулы твердые желатиновые № 1 цилиндрической формы с полусфериче­скими концами белого цвета (капсулы с дозировкой 12,5 мг).

Капсулы твердые желатиновые № 1 цилиндрической формы с полусфериче­скими концами с крышечкой красного цвета и корпусом белого цвета (капсулы с до­зировкой 25 мг).

Фармакотерапевтическая группа: Альфа- и бета-адреноблокаторы.

Фармакологическое действие

Показания к применению

Показаниями к применению Карведилола-МИК являются:

— артериальная гипертензия — в виде монотерапии и в комбинации с другими антигипертензивными средствами;

— дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда у клинически ста­бильных пациентов (фракция выброса левого желудочка менее 40%);

— хроническая сердечная недостаточность П-Ill класса по NYHA, в комбина­ции с диуретиками, дигоксином или ингибиторами АПФ.

Противопоказания

— хронические обструктивные заболевания легких, бронхиальная астма;

— печеночная недостаточность;

— выраженная брадикардия (ЧСС меньше 50 ударов в минуту);

— нарушения проводимости (синдром слабости синусного узла; синоатриаль­ная блокада, AV-блокада II и III степени), за исключением пациентов с искусствен­ным водителем ритма;

— сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (IV ФК);

— кардиогенный шок;

— артериальная гипотензия (с АД меньше 85 мм рт. ст.);

— бронхиальная астма;

-метаболический ацидоз;

— беременность и лактация;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);

— повышенная чувствительность к препарату.

Беременность и период лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лак­тации.

Способ применения и дозы

Внутрь, с достаточным количеством жидкости. Дозу подбирают индивиду­ально.

Артериальная гипертензия: рекомендуемая доза в течение первых дней лечения — 6,25 мг 2 раза в день, при необходимости в последующие 7-14 дней ле­чения увеличивать до 12,5 мг 2 раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая до­за — 25 мг карведилола.

При недостаточном клиническом эффекте, но не ранее 14 дня лечения, дозу можно увеличить до максимальной — 50 мг в день. Максимальная разовая доза — 25 мг, суточная доза не должна превышать 50 мг.

Дисфункция левого желудочка после инфаркта миокарда: 6,25 мг 2 раза в сутки, при необходимости дозу можно увеличить с интервалом в 3-10 дней до 12,5 мг 2 раза в сутки, затем до 25 мг 2 раза в сутки.

Хроническая сердечная недостаточность: рекомендуемая максимальная суточная доза составляет 25 мг два раза в день для всех пациентов с ХСН III клас­са и для пациентов с ХСН I и II класса с массой тела менее 85 кг. У пациентов с ХСН I и II класса весом более 85 кг, рекомендуемая доза максимум 50 мг дважды в день.

Больным с сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортоста­тической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды.

При пропуске дозы препарат следует применять как можно скорее, однако если приближается время приема следующей дозы, то принимают только ее, без удвоения. Отмену препарата необходимо производить постепенно в течение 1-2 недель (особенно у пациентов со стенокардией).

Если препарат не принимался более 2 недель, лечение необходимо возоб­новлять, начиная с наименьших доз.

Не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Безопасность и эффективность у детей (в возрасте до 18 лет) не была уста­новлена.

У пожилых рекомендуется начальная доза 12,5 мг ежедневно. Если ответ яв­ляется неадекватным, дозу можно титровать до рекомендуемой суточной дозы максимум 50 мг один раз в день или в несколько приемов.

Побочное действие

В рекомендуемых дозах препарат обычно хорошо переносится.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, голо­вокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лече­ния), нарушения сна, депрессия, парестезии, судороги, нарушение зрения, сниже­ние слуха, гипестезия, эмоциональная лабильность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, приступы стенокардии, AV-блокада; редко — нарушения перифериче­ского кровообращения (холодные конечности), «перемежающаяся» хромота, про­грессирование сердечной недостаточности, выраженное снижение АД, перифери­ческие отеки.

Со стороны органов дыхания: одышка, бронхоспазм; редко — заложенность

носа.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, абдоми­нальные боли, диарея, мелена; редко — запор, рвота, повышение активности пече­ночных трансаминаз.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, ане­мия.

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, пе­риферические отеки, затруднение мочеиспускания, гиперволемия, задержка жидко­сти; альбуминурия, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: редко — снижение либидо, импотен­ция.

Со стороны кожи: аллергическая экзантема, крапивница, зуд, обострение Псориатических высыпаний;-оче.чь редко — анафилактоидные реакции.

Прочие: редко — гриппоподобный эффект, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, раздражение глаз, расстройства мочеиспускания, нарушение функции почек, повышение уровня щелочной фосфатазы, ГГТП, гиперурикемия, гипонатриемия, гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность; в тяжелых случаях — кардиогенный шок, нарушения проводимости вплоть до остановки сердца; наруше­ние сознания, вплоть до комы; генерализованные судороги.

Лечение: промывание желудка или назначение рвотных средств, если они проводятся в течение нескольких часов после приема препарата. Если пациент в сознании, необходимо положить его на спину со слегка приподнятыми ногами и опущенной головой, пациента без сознания следует уложить на бок.

Бета-адреноблокирующий эффект устраняется орципреналином или изопре- налином 0,5-1 мг в/в и/или глюкагоном в дозе 1-5 мг (максимальная доза 10 мг).

Тяжелая гипотензия лечится парентеральным введением жидкости и введе­нием адреналина в дозе 5-10 мкг (или его в/в инфузия со скоростью 5 мкг/мин).

Для лечения чрезмерной брадикардии назначают в/в атропин в дозе 0,5- 2 мг. Для поддержания сердечной недостаточности: глюкагон — 1-10 мг в/в быстро за 30 с, после чего проводится постоянная инфузия из расчета 2-5 мг/ час.

Если преобладает периферическое сосудорасширяющее действие (теплые конечности, помимо значительной гипотензии), необходимо назначить норадрена- лин в повторных дозах по 5-10 мкг или в виде инфузии — 5 мкг/мин.

Для купирования бронхоспазма назначают бета-адреномиметики (в виде аэ­розоля или в/в) или аминофиллин в/в.

Если развиваются судороги, рекомендуется медленное введение диазепама или клоназепама.

В тяжелых случаях интоксикации, когда доминируют симптомы шока, лече­ние антидотами должно продолжаться, пока не стабилизируется состояние больно­го, с учетом Ту2 карведилола (6-10 ч).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При совместном применении карведилола резерпином, ингибиторами МАО, возможна тяжелая брадикардия и артериальная гипотензия.

Блокаторы кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем) и противоаритмиче- ские средства (особенно I класса) на фоне приема карведилола могут провоциро­вать выраженную артериальную гипотензию и сердечную недостаточность.

С альфа- и бета-адреномиметиками возможно возникновение гипертензии, выраженной рефлекторной брадикардии и асистолии, а также уменьшение бета- адреноблокирующего действия карведилола.

Клонидин и карведилол могут усиливать способность друг друга снижать АД и ЧСС. При совместном применении отмена должна производиться постепенно: сначала исключается карведилол, затем, через несколько дней, может быть посте­пенно прекращен прием клонидина.

При одновременном применении карведилола с дигоксином замедляется AV проводимость.

Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь увеличивают ги­потензивное действие карведилола и маскируют симптомы гипогликемии.

Нитраты и гипотензивные средства (клонидин, гуанетидин, альфа- метилдофа, гуанфацин и др.) усиливают гипотензивное действие карведилола и снижают ЧСС.

Средства для наркоза увеличивают отрицательное инотропное действие и гипотензивный эффект карведилола.

Средства, влияющие на ЦНС (снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты и этиловый спирт), и карведилол взаимно усиливают эффекты друг друга.

НПВС уменьшают гипотензивное действие карведилола вследствие сниже­ния продукции ПГ.

При совместном применении карведилола с эрготамином необходимо при­нимать во внимание сосудосуживающее действие эрготамина.

Поскольку карведилол подвергается окислительному метаболизму, его фар­макокинетика может измениться при индукции или угнетении ферментной системы цитохрома Р450, поэтому следует учитывать влияние:

— рифампицина (происходит 70% снижение концентрации карведилола в сы­воротке крови);

— барбитуратов (снижают действие карведилола);

— ингибиторов изоэнзима CYP2D6 (хинидин, флуоксетин, пароксетин, пропа- фенон; можно предположить повышение концентрации R(+) энантиомера карведи­лола);

— циметидина (увеличивает биодоступность карведилола на 30%).

Карведилол задерживает метаболизм циклоспорина, увеличивает концен­трацию дигоксина в плазме крови.

Особенности применения

С осторожностью назначают препарат при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете, гипогликемии, гипертиреозе, заболеваниях периферических сосудов, AV блокаде I степени, нестабильной стенокардии, при лечении альфаг адреноблокаторами или альфа2-адреномиметиками, при совместном применении ингибиторов МАО, феохромоцитоме (только стабилизированная назначением аль- фа-адреноблокаторов), депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточно­сти.

Пациенты с тяжелой сердечной недостаточностью (больше III степени NYHA), с нарушенным электролитным балансом, с пониженным уровнем АД (менее 100 мм рт.ст.) или в пожилом возрасте должны находиться под пристальным меди­цинским наблюдением в течение 2 ч после приема первой дозы или после приема первой увеличенной дозы, в связи с риском развития внезапного падения АД, орто­статической гипотензии и синкопе. Опасность этих осложнений может быть умень­шена при назначении препарата в малых начальных дозах и приема его во время еды.

Препарат не рекомендован к применению пациентам с низким АД.

У пациентов с сердечной недостаточностью, если у них исходное САД менее 100 мм рт. ст. или имеются сопутствующие заболевания — ишемическая болезнь сердца, поражение периферических сосудов или нарушения функции почек, следу­ет чаще проверять состояние мочевыделительной системы, т.к. лечение может по­влиять на функцию почек (обычно временно). Если наблюдается угнетение функ­ции почек, доза препарата должна быть снижена или лечение должно быть пре­кращено.

Как и другие бета-адреноблокаторы, карведилол может маскировать сим­птомы гипогликемии и неблагоприятно влиять на углеводный обмен. В соответст­вии с этим лечение карведилолом пациентов с сахарным диабетом требует специ­ального внимания и более частого измерения содержания сахара в крови.

Лечение карведилолом может маскировать симптомы гиперфункции щито­видной железы. При внезапной отмене препарата вероятно усиление тиреотокси­коза и возможен тиреотоксический криз.

Лечение карведилолом пациентов с установленной феохромоцитомой не следует начинать до соответствующей терапевтической блокады альфа — адрено- рецепторов.

Лечение карведилолом пациентов с псориазом требует оценки польза/риск, т.к. карведилол может усилить заболевание или спровоцировать появление сим­птомов.

Применение карведилола может снижать чувствительность аллергических проб.

На фоне применения карведилола с осторожностью следует проводить об­щую анестезию с использованием препаратов с отрицательным инотропным дей­ствием (эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена препарата.

Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.

Пациентов, использующих контактные линзы, следует предупредить, что придущию слезной жидкости.

В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.

Прекращать лечение следует постепенно, уменьшая дозу.

Карведилол может вызвать брадикардию, при уменьшении частоты сердеч­ных сокращений (ниже 55 ударов в минуту) дозу препарата следует снизить.

Осторожность необходима при назначении лекарственного средства пациен­там с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недос­таточности.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление бо­лей у пациентов со стенокардией Принцметала. Опыта назначения карведилола этим пациентам нет. Хотя бета-адреноблокирующие свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать лекарственное средство в таких случаях следу­ет с осторожностью.

Данное лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с ред­кими наследственной непереносимостью лактозы, глюкозы-галактозы, синдромом мальабсорбции или недостаточностью сахарозы-изомальтазы, не должны прини­мать это средство.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке, по 3 контурные ячейковые упа­ковки в пачке.

Условия хранения

Хранят в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15°С до

25°С.

Срок годности

2 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упа­ковке.

Условия отпуска из аптек

Отпуск производится по рецепту врача.

Действующие вещества

Форма выпуска

Таблетки

Состав

Карведилол 12.5 мгвспомогательные вещества: сахар (сахароза), магния стеарат, крахмал картофельный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), кроскармеллоза натрия (примеллоза), кремния диоксид коллоидный (аэросил), кальция фосфат.

Фармакологический эффект

Альфа- и бета-адреноблокатор. Карведилол оказывает сочетанное неселективное бета1-, бета2- и альфа1-блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца происходит снижение АД, уменьшение сердечного выброса и ЧСС. Карведилол подавляет РААС посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией — снижение АД; у больных ИБС — противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения — благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. Cmaxв крови достигается через 1-1.5 ч. T1/2 составляет 6-10 ч. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата — 24-28%. Прием пищи не влияет на биодоступность.Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов. 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Показания

— артериальная гипертензия (в качестве монотерапии и комбинации с диуретиками);- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);- ИБС: стабильная стенокардия.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата;- острая и хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации);- тяжелая печеночная недостаточность;- AV-блокада II-III степени;- выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин);- СССУ;- артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.);- кардиогенный шок;- ХОБЛ;- детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, AV-блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Меры предосторожности

В период лечения возможно обострение псориаза.При феохромоцитоме пропранолол можно применять только после приема альфа-адреноблокатора.После продолжительного курса лечения пропранолол следует отменять постепенно, под наблюдением врача.На фоне лечения пропранололом следует избегать в/в введения верапамила , дилтиазема .За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием пропранолола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиУ пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении пропранолола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.

Применение при беременности и кормлении грудью

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи.Артериальная гипертензияНачальная доза составляет 6.25–12.5 мг 1 раз/сут в первые 2 дня лечения. Затем — по 25 мг 1 раз/сут. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут (возможно разделенная на 2 приема).ИБСНачальная доза составляет 12.5 мг 2 раза/сут в первые 2 дня лечения. Затем — по 25 мг 2 раза/сут. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг/сут, разделенные на 2 приема.Хроническая сердечная недостаточностьДозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раза/сут в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6.25 мг 2 раза/сут , затем — до 12.5 мг 2 раза/сут, потом — до 25 мг 2 раза/сут. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг/сут; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза — 75-100 мг/сут.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль (как правило не сильные и в начале лечения), потеря сознания, миастения (чаще в начале лечения), повышенная утомляемость, депрессия, нарушение сна, парестезии.Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, AV-блокада II-III степени, редко — нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки нижних конечностей, стенокардия, выраженное снижение АД.Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, лейкопения.Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.Аллергические реакции: кожные аллергические реакции, заложенность носа.Со стороны дыхательной системы: одышка и бронхоспазм (у предрасположенных больных).Прочие: обострение псориаза, нарушение зрения, уменьшение слезоотделения, гриппоподобный синдром, чихание, миалгия, артралгия, боли в конечностях, перемежающаяся хромота, редко — нарушение мочеиспускания, нарушение функции почек.

Передозировка

Симптомы: снижение АД (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости — в ОИТ. Лечение — симптоматическое. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

Взаимодействие с другими препаратами

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время AV-проведения.Карведилол может потенцировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня глюкозы в крови.Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).Одновременный прием клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

Особые указания

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ИБС, т.к. это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.В начале терапии препаратом Карведилол-OBL или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу препарата Карведилол-OBL, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.Рекомендуется постоянное мониторирование ЭКГ и АД при одновременном назначении препарата Карведилол-OBL и блокаторов медленных кальциевых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензотиазепина (дилтиазем), а также — с антиаритмическими средствами I класса.Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии препаратом Карведилол-OBL.Карведилол-OBL не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.В период лечения следует избегать употребления этанола.Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиНе рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы препарата Карведилол-OBL. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Отпуск по рецепту

Да

Карведилол – альфа- и бета-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности с антиангинальным, вазодилатирующим и антиаритмическим действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: плоскоцилиндрической формы, белого цвета, с фаской и разделительной риской (в контурной ячейковой упаковке: по 10 шт., в картонной пачке 3 упаковки, по 30 шт., в картонной пачке 1 упаковка).

Активное вещество – карведилол, в 1 таблетке – 12,5 или 25 мг.

Вспомогательные компоненты: сахароза, метилцеллюлоза, поливидон К25, лактоза, кросповидон, натрия кроскармеллоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Карведилол – блокатор альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторов, представляющий собой рацемическую смесь R(+) и S(-) стереоизомеров. Каждый из них характеризуется идентичными антиоксидантными и α-адреноблокирующими свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола не отличается селективностью и объясняется наличием в его составе левовращающего S(-) стереоизомера.

Карведилол не обладает собственной симпатомиметической активностью и имеет мембраностабилизирующие свойства.

Вазодилатирующий эффект обусловлен преимущественно блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря ему наблюдается снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Вазодилатация, сочетающаяся с блокадой бета-адренорецепторов, приводит к тому, что у больных с артериальной гипертензией артериальное давление снижается без повышения ОПСС, а замедления периферического кровотока (в отличие от бета-адреноблокаторов) не происходит. Частота сердечных сокращений уменьшается незначительно. У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает антиангинальное действие, а также снижает пред- и постнагрузку на сердечно-сосудистую систему и не обладает выраженным воздействием на концентрацию ионов магния, натрия и калия и липидный обмен в плазме крови.

У пациентов с сердечной недостаточностью и/или дисфункциями левого желудочка карведилол нормализует размеры левого желудочка, улучшает фракцию выброса и благоприятно отражается на гемодинамических показателях. Также препарат обладает антиоксидантным действием, заключающемся в устранении свободных кислородных радикалов.

Карведилол уменьшает количество случаев с летальным исходом и снижает частоту госпитализаций, устраняет неприятную симптоматику и улучшает функционирование левого желудочка у пациентов с хронической сердечной недостаточностью неишемической и ишемической этиологии. Лечебные эффекты карведилола отличаются дозозависимостью.

Фармакокинетика

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ при пероральном приеме. Данное соединение отличается высокой липофильностью. Его максимальный уровень в крови регистрируется примерно через 1 час после приема. Период полувыведения в среднем равен 6–10 часам. Карведилол связывается с белками плазмы на 95–99%. Биодоступность лекарственного средства составляет 24–28%. Абсолютная биодоступность карведилола достигает примерно 25%: 15% – для S-формы и 30% – для R-формы. При приеме препарата во время еды существенного изменения этого показателя не наблюдается.

Большая часть карведилола метаболизируется в основном в печени посредством конъюгации и окисления с образованием определенных метаболитов. Вещество участвует в процессах метаболизма при «первичном прохождении» через печень. Метаболизм карведилола, осуществляющийся посредством окисления, носит стереоселективный характер. R(+)-изомер метаболизируется преимущественно посредством изоферментов CYP1A2 и CYP2D6. В случае S(-)-изомера в метаболических процессах участвует преимущественно изофермент CYP2D9 и в меньшей степени – изофермент CYP2D6. Также метаболизм карведилола осуществляется с помощью и других изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP2E1 и СYP3A4. Вследствие гидроксилирования и деметилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, характеризующиеся вазодилатирующими свойствами, проявляющимися в меньшей степени, чем у самого карведилола. Метаболиты имеют выраженное адреноблокирующее и антиоксидантное действие. Экскреция карведилола осуществляется в основном с желчью через кишечник и частично с мочой в виде метаболитов.

При дисфункциях почек фармакокинетические показатели препарата существенно не изменяются. Фармакокинетика карведилола остается практически такой же независимо от возраста пациента (статистически значимое влияние этого параметра не обнаружено).

У пациентов с циррозом печени биодоступность карведилола повышается на 80% по причине снижения интенсивности метаболизма при «первичном прохождении» через печень. При серьезных дисфункциях печени применение карведилола не рекомендуется.

Карведилол проникает через плацентарный барьер и определяется в грудном молоке, а также практически не выводится из плазмы крови во время сеанса диализа.

Показания к применению

  • Стабильная стенокардия;
  • Хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия);
  • Артериальная гипертензия.

Противопоказания

  • Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений меньше 50 ударов в минуту);
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  • Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • Атриовентрикулярная блокада (AV-блокада) II и III степени (кроме больных с искусственным водителем ритма);
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) ниже 85 мм рт.ст);
  • Кардиогенный шок;
  • Тяжелая печеночная недостаточность;
  • Возраст до 18 лет;
  • Период беременности и грудного вскармливания;
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Карведилол с осторожностью следует применять при AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, окклюзионных заболеваниях периферических сосудов, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, почечной недостаточности, псориазе, бронхоспастическом синдроме, эмфиземе легких, хроническом бронхите, общей анестезии при проведении обширных хирургических операций, миастении, гипогликемии, при сахарном диабете, депрессии.

Инструкция по применению Карведилола: способ и дозировка

Таблетки

принимают внутрь, после еды, запивая небольшим количеством воды.

Дозу препарата врач назначает индивидуально с учетом клинических показаний.

Рекомендованное дозирование:

  • Стабильная стенокардия: начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки. При хорошей переносимости и недостаточной эффективности первое повышение дозы можно проводить через 7-14 дней терапии на 12,5 мг, второе повышение через 14 дней, не меняя кратности приема. Суточная доза препарата должна быть не более 50 мг и приниматься 2 раза в сутки;
  • Хроническая сердечная недостаточность: начальная доза (первые 2 недели) – по 3,125 мг 2 раза в сутки. Подбор дозы необходимо производить строго индивидуально, под наблюдением лечащего врача. Больным с хорошей переносимостью Карведилола дозу увеличивают кратно 1 раз в 2 недели и доводят в течение 6 недель до 25 мг 2 раза в сутки. Повышение рекомендуется производить до максимально переносимой дозы пациентом, для больных с весом тела до 85 кг целевая суточная доза – 50 мг, больше 85 кг – 75-100 мг;
  • Артериальная гипертензия: первые 7-14 дней – по 12,5 мг в сутки. Кратность приема может составлять 1 раз (утром после завтрака) или 2 раза в сутки, поделив суточную дозу пополам. Затем суточную дозу увеличивают до 25 мг, ее следует принимать по уже сложившейся схеме. Последнее повышение дозы производится через 14 дней.

Если прием препарата прерывается на период больше 2 недель, то лечение следует возобновлять с начальной дозы по рекомендованной схеме.

Для больных пожилого возраста (старше 70 лет) препарат назначается в суточной дозе не выше 25 мг с кратностью приема 2 раза в сутки.

Отмена препарата производится путем постепенного (1-2 недели) снижения принимаемой дозы.

В случае пропуска очередного приема таблетку следует принять сразу, как только вспомнили, но нельзя удваивать дозу при следующем приеме.

Побочные действия

Применение Карведилола может вызвать нежелательные эффекты:

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия, брадикардия, AV-блокада, ортостатическая гипотензия; редко – прогрессирование сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения;
  • Со стороны нервной системы: мышечная слабость (чаще в начале лечения), головная боль, головокружение, нарушения сна, синкопальные состояния, парестезии, депрессия;
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, рвота, диарея или запор, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов;
  • Со стороны мочевыделительной системы: отеки, тяжелые нарушения функции почек;
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения;
  • Аллергические реакции: чиханье, кожные реакции (зуд, экзантема, сыпь, крапивница), обострение псориаза, бронхоспазм, заложенность носа, одышка (у предрасположенных больных);
  • Прочие: боли в конечностях, гриппоподобный синдром, увеличение массы тела, уменьшение слезоотделения.

Передозировка

К симптомам передозировки Карведилола относят сердечную недостаточность, брадикардию, выраженное снижение артериального давления, кардиогенный шок, остановку сердца. Иногда наблюдаются рвота, бронхоспазм, нарушения дыхания, помутненное сознание и генерализованные судороги. В этом случае рекомендуется проводить коррекцию и постоянный мониторинг жизненно важных показателей. При необходимости требуется госпитализация в отделение интенсивной терапии.

Также допустимо проведение таких мероприятий, как введение симпатомиметиков [эпинефрин (адреналин), добутамин] в различных дозах в зависимости от ответа организма на поддерживающую терапию и массы тела, назначение атропина внутривенно (по 0,5–2 мг) при выраженных симптомах брадикардии и глюкагона (по 1–10 мг внутривенно струйно, в дальнейшем по 2–5 мг каждый час в виде длительной инфузионной терапии) для поддержания функционирования сердечно-сосудистой деятельности. Также можно уложить пациента на спину и приподнять ему ноги.

Если основным клиническим признаком передозировки является артериальная гипотензия, необходимо ввести норэпинефрин (норадреналин). Однако во время лечения очень важен непрерывный мониторинг характеристик кровообращения.

Если установлена резистентность брадикардии к лечебным процедурам, показано использование искусственного водителя ритма. При бронхоспазме назначают бета-адреномиметики в форме аэрозоля (при доказанной неэффективности препарат вводится внутривенно) либо аминофиллин внутривенно. При судорогах следует внутривенно медленно ввести диазепам.

Так как при передозировке тяжелой степени, сопровождающейся шоковым состоянием, иногда отмечается пролонгирование периода полувыведения карведилола и выведение данного вещества из депо, рекомендуется продолжение поддерживающей терапии в течение достаточно длительного периода времени.

Особые указания

Нельзя применять препарат для лечения пациентов с низким АД.

В начале применения и при наращивании дозы возможны ортостатические реакции и резкое снижение АД. У больных с сердечной недостаточностью, особенно пожилого возраста, при применении комбинированной терапии или при одновременном приеме диуретиков бывают сильные головокружения вплоть до обмороков.

Не рекомендуется резкая отмена препарата, особенно при стенокардии, чтобы не допустить резкого ухудшения состояния, снижение дозы должно продолжаться 1-2 недели.

Лечение пациентов с ишемической болезнью сердца, почечной недостаточностью, артериальной гипотензией, заболеваниями периферических сосудов, сердечной недостаточностью должно проходить под регулярным контролем функции почек, при ухудшении лабораторных показателей Карведилол следует отменить.

У больных с псориазом, заболеваниями периферических сосудов, анафилактическими реакциями в анамнезе действие препарата может привести к ухудшению состояния, со стенокардией Принцметала – провоцировать появление загрудинных болей. Применение препарата снижает чувствительность при аллергических пробах.

На фоне приема препарата с осторожностью рекомендуется проводить общую анестезию лекарственными средствами с отрицательным инотропным действием, такими как циклопропан, эфир, трихлорэтилен. Больной должен сообщить врачу о приеме Карведилола. Перед плановыми обширными хирургическими операциями следует провести постепенную отмену препарата.

Препарату свойственно маскировать симптомы гипергликемии и тиреотоксикоза. Лечение больных сахарным диабетом рекомендуется сопровождать регулярным контролем уровня глюкозы в крови, в случае необходимости корректировать гипогликемическую терапию.

Следует соблюдать особую осторожность при назначении препарата больным с выраженным метаболическим ацидозом.

Лечение пациентов с феохромоцитомой начинают с назначения альфа-адреноблокаторов, а затем переходят на применение препарата.

Не рекомендуется ношение контактных линз в период терапии, поскольку препарат снижает слезоотделение.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя.

При отмене комбинированной терапии Карведилола и клонидина, первым следует постепенно отменять карведилол, и лишь несколько дней спустя начинать снижение дозы клонидина.

В начале лечения и при повышении дозы препарат может вызывать головокружение и чрезмерное снижение АД, поэтому в период его применения рекомендуется воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, выполнение которых зависит от высокой скорости психомоторных реакций и повышенного внимания.

Применение при беременности и лактации

Информация об использовании Карведилола в период беременности на данный момент недостаточна. Бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, неблагоприятно воздействуют на развитие эмбриона и могут спровоцировать гипогликемию, брадикардию и артериальную гипотензию. Достаточный опыт назначения Карведилола беременным женщинам в клинической практике отсутствует. Поэтому препарат противопоказан для применения у данной категории пациенток, за исключением случаев крайней необходимости, когда вероятная польза лечения для матери превышает потенциальный риск для плода.

Эксперименты на животных доказали, что карведилол и его метаболиты проникают в грудное молоко. Данные о проникновении этих веществ в грудное молоко у человека отсутствуют, поэтому при назначении лекарственного средства в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лекарственное взаимодействие

На фоне приема препарата нельзя назначать внутривенное введение дилтиазема и верапамила из-за риска сильного снижения АД и уменьшения частоты сердечных сокращений.

Действие карведилола усиливает сочетание с антиангинальными, антигипертензивными, некоторыми антиаритмическими препаратами, средствами для наркоза, другими бета-адреноблокаторами (в т.ч. в виде глазных капель), сердечными гликозидами, ингибиторами моноаминоксидазы, симпатолитиками (резерпин).

При одновременном применении Карведилола:

  • Фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы печеночных ферментов могут снижать концентрацию карведилола в плазме крови;
  • Алкалоиды спорыньи ухудшают периферическое кровообращение;
  • Циметидин и другие ингибиторы печеночных ферментов могут повышать уровень концентрации карведилола в плазме крови;
  • Дигоксин повышает свою концентрацию в плазме крови.

Препарат может усиливать действие гипогликемических средств и маскировать развитие гипогликемии.

Аналоги

Аналогами Карведилола являются: Атрам, Алотендин, Анаприлин, Амлодак-АО, Аодак-АО, Дилатренд, Ведикардол, Карветренд, Карвидекс, Карведигамма, Карведилол Оболенское, Карведилол-КВ, Карведилол Гексал, Карведилол-Лугал, Карведилол Зентива, Карведилол Сандоз, Кардивас, Карвидил, Кредекс, Кориол, Таллитон.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Карведилоле

Отзывы о Карведилоле являются довольно противоречивыми, но большинство пациентов положительно высказываются по поводу эффективности препарата. При правильном подборе схемы лечения у больных, перенесших инфаркт миокарда, наблюдается значительное улучшение состояния здоровья, а сердечные приступы практически прекращаются. При длительной ремиссии рекомендуется постепенно уменьшать дозу Карведилола.

Цена на Карведилол в аптеках

Примерная цена на Карведилол дозировкой 12,5 мг в аптечных учреждениях варьируется в широком диапазоне – от 75 до 235 рублей – в зависимости от производителя (стоимость указана за упаковку, содержащую 30 таблеток). Купить препарат дозировкой 25 мг можно за 129–280 рублей (в упаковку входит 30 таблеток).

Карведилол – антиаритмический, антиангинальный, вазодилатирующий препарат.

Действующее вещество

Карведилол (Carvedilol).

Форма выпуска и состав

Реализуется в форме таблеток. Медицинский препарат выпускается в контурных ячейковых упаковках (по 7 или 10 табл.), помещенных в картонные коробки по 1, 2, 3, 4 или 5 шт.

Таблетки

1 таб.
Карведилол 12,5 мг
  25 мг
Вспомогательные компоненты: магния стеарат, тальк, моногидрат лактозы, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный.

Показания к применению

  • Стенокардия (стабильного характера).
  • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения).
  • Артериальная гипертензия (в качестве комбинированной и монотерапии).

Противопоказания

  • Артериальная гипотензия (сАД меньше 85 мм рт.ст).
  • Атрио-вентрикулярная блокада II и III степени (не считая больных с ИВР).
  • Тяжелая степень печеночной недостаточности.
  • Синдром слабости синусового узла.
  • Выраженная брадикардия (ЧСС меньше 50 уд./мин).
  • Кардиогенный шок.
  • Сердечная недостаточность в стадии обострения и декомпенсации (включая хроническую форму).
  • Период вынашивания ребенка.
  • Период грудного вскармливания.
  • Возраст пациента до 18 лет.
  • Гиперчувствительность к карведилолу и прочим составляющим компонентам препарата.

Назначается с особой осторожностью при стенокардии Принцметала, почечной недостаточности, тиреотоксикозе, сахарном диабете, окклюзионных болезнях периферических сосудов, общей анестезии и обширных хирургических вмешательствах, феохромоцитоме, депрессии, псориазе, гипогликемии, атрио-вентрикулярной блокаде I степени, миастении.

Инструкция по применению Карведилол (способ и дозировка)

Таблетки

принимаются перорально после еды.

Таблетки

глотаются целиком и запиваются небольшим количеством воды.

  • Для лечения артериальной гипертензии в первые 7-14 дней назначается по 12,5 мг утром (или по ½ таблетки (6,25 г) в два приема). Затем следует принимать однократно по 25 мг утром или по 12,5 мг два раза в день. Спустя две недели дозировка может быть увеличена.
  • При стабильной стенокардии препарат назначается в дозировке 12,5 мг дважды в день. Через 7-14 дней доза повышается до 25 мг два раза в сутки. Через 2 недели дозировка вновь может быть увеличена.
  • Максимально допустимая суточная доза составляет 100 мг (по 50 г дважды в день). Для пациентов старше 70 лет максимально разрешенная дозировка составляет 50 мг (по 25 мг два раза в сутки).
  • При хронической сердечной недостаточности дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае. Начальная доза составляет 3,125 мг дважды в день а протяжении 14 дней. При хорошей переносимости дозировка постепенно повышается до 6,25 мг дважды в сутки, затем до 12,5 мг и 25 мг. Пациентам с массой тела до 85 кг может быть назначена дозировка в 50 мг в сутки; с весом более 85 кг – 75-100 мг в день.

В случае пропуска препарат следует принять его как можно раньше. Если приближается время следующего приема, следует принять рекомендованную дозировку, не удваивая ее.

Отмена препарата выполняется постепенно на протяжении 1-2 недель.

Побочные эффекты

Применение препарата может спровоцировать следующие побочные действия:

  • Центральная нервная система: мышечная слабость (особенно в начале терапии), головная боль, депрессивное настроение, головокружение, парестезии, общий упадок сил, нарушения сна, синкопальные состояния.
  • Сердечно-сосудистая система: стенокардия, брадикардия, атрио-вентрикулярная блокада, ортостатическая гипотензия; редко – ухудшение сердечной недостаточности, перемежающаяся хромота, нарушения периферического кровообращения.
  • Пищеварительная система: увеличение активности печеночных ферментов, сухость во рту, диарея, приступы тошноты, запор, абдоминальные боли, рвота.
  • Мочевыделительная система: отеки, нарушения в работе почек.
  • Система кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
  • Аллергические проявления: высыпания на коже, зуд, крапивница, экзантема, заложенность носа, псориаз в стадии обострения, одышка (в частности, у предрасположенных лиц), бронхоспазм, чиханье.
  • Другое: увеличение веса тела, гриппоподобный синдром, болевые ощущения в конечностях, уменьшение слезоотделения.

Передозировка

Симптомы передозировки: брадикардия, выраженное понижение АД, сердечная недостаточность, нарушение функции дыхания (включая бронхоспазм), остановка сердца, кардиогенный шок.

В качестве лечения назначается промывание желудка, назначаются агонисты адренорецепторов и применяется симптоматическая терапия.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Акридилол, Ведикардол, Карведигамма, Карвенал, Кориол.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Карведилол оказывает антиангинальное, антиаритмическое и вазодилатирующее действие. Препарат блокирует α1-, β1 и β2-адренорецепторы, уменьшает пред- и постнагрузку на сердце, оказывает антиоксидантное действие и улучшает гемодинамические показатели у больных с нарушением функций левого желудочка.

Особые указания

  • Изменять дозировку и прекращать прием медпрепарата без предварительной консультации врача не рекомендуется. При прерывании лечения Карведилолом на 2 недели и больше следует возобновлять терапию с наименьших доз. При ухудшении состояния пациента или отсутствии ожидаемого терапевтического эффекта требуется проконсультироваться с врачом.
  • В период лечения не желательно употреблять спиртные напитки.
  • При повышении дозы и в начале терапии может появиться головокружение, ортостатическая гипотензия, обмороки (особенно при комплексном применении диуретиков или других антигипертензивных средств, а также у пожилых людей с сердечной недостаточностью).
  • У пациентов с почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, ИБС, диффузными патологиями периферических сосудов рекомендуется контролировать работу почек (при ухудшении показателей требуется отмена препарата).
  • Во время лечения существует риск снижения чувствительности аллергических проб.
  • Перед обширными оперативными вмешательствами нужна постепенная отмена препарата.
  • При отмене совместной терапии Клонидином и Карведилолом следует первоначально прекратить прием Карведилола, и через несколько дней отменить Клонидин.
  • Препарат не рекомендуется использовать людям, профессия которых связана с предельной концентрацией внимания, и во время управления автотранспортных средств.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

В детском возрасте

Не назначается детям и подросткам до 18 лет.

В пожилом возрасте

Дозировка для людей старше 70 лет не должна превышать 50 мг в сутки.

При нарушениях функции почек

С осторожностью назначается при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой форме печеночной недостаточности.

Лекарственное взаимодействие

  • Усиливает терапевтический эффект гипогликемических препаратов, повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.
  • Усилению терапевтического эффекта Карведилола могут способствовать следующие ЛС: бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты, средства для наркоза, антиангинальные и антигипертензивные препараты, ингибиторы МАО, симпатолитики и сердечные гликозиды.
  • Повышению концентрации карведилола способствует циметидин, а снижению – фенобарбитал и рифампицин.
  • Алкалоиды спорыньи в комплексе с Карведилолом ухудшают периферическое кровообращение.
  • Противопоказана комбинация Карведилола с внутривенным введением дилтиазема и верапамила.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить при температуре 25 °C. Беречь от детей. Не замораживать.

Срок годности – 3 года.

Цена в аптеках

Цена Карведилол за 1 упаковку от 31 руб.