Лекарства лозап


Краткое описание

Лозап (действующее вещество — лозартан) — это антигипертензивный препарат, являющийся специфическим антагонистом (блокатором) рецепторов ангиотензина II. Данный препарат выпускается словацкой фармацевтической компанией «Зентива» и является первым европейским дженериком лозартана.

Согласно современным представлениям, по настоящему эффективный антигипертензивный препарат должен отвечать более широкому, чем ранее считалось, кругу критериев, среди которых помимо надежного контроля над артериальным давлением, минимального количества негативных побочных реакций, длительности действия есть и такое квалификационное требование, как предотвращение поражения органов-мишеней. Так, одним из ключевых достоинств такого идеального препарата является способность упреждать или снижать выраженность гипертрофии левого желудочка, которая развивается у 70% гипертоников старше 45 лет и существенно ухудшает прогноз при артериальной гипертензии. В развитии данной патологии важную (если не главную) роль играет ренин-ангиотензин-альдостероновая система (сокращенно — РААС). Ее главный регуляторный инструмент — гормон ангиотензин II — управляет синтезом коллагена клетками соединительной ткани миокарда и способствует развитию фиброза левого желудочка. Препараты группы блокаторов ангиотензина II (БРА) предупреждают эффекты этого гормона на рецепторном уровне независимо от путей его образования, в чем, собственно, и состоит ключевое отличие их механизма действия от такового у ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (иАПФ). На сегодняшний день БРА рассматриваются в качестве препаратов выбора у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка. Лозартан (лозап) стал первым БРА, в отношении которого была доказана его более высокая эффективность в части увеличения выживаемости таких пациентов.

Доказанный кардиопротекторный эффект не является единственным достоинством лозапа. Помимо этого, препарат обладает церебро- и нефропротекторными эффектами, что в значительной степени расширяет диапазон его применения. Так, нефропротекторное действие лозапа способствует снижению частоты сердечно-сосудистых событий и смертности пациентов. Что же касается церебропротекторного действия препарата, то благодаря ему снижается вероятность возникновения мозговых инсультов и их инвалидизирующих последствий. Лозап находит применение и в лечении аритмий, снижая риск развития наиболее опасных нарушений сердечного ритма. Препарату свойственна равномерность действия, что имеет значение в предупреждении т.н. сердечно-сосудистых катастроф, случающихся, как правило, в утренние часы, когда проходит действие принятого ранее антигипертензивного препарата. Еще одним неоспоримым достоинством лозапа является отсутствие т.н. синдрома отмены при прерывании медикаментозного курса.

Лозап выпускается в форме таблеток. При артериальной гипертензии препарат принимают по 50 мг 1 раз в сутки; максимальная суточная доза — 100 мг. Пациенты с сердечной недостаточностью начинают прием лозапа с дозы в 12,5 мг 1 раз в сутки. В последствии каждую неделю (но не чаще) доза может ступенчато увеличиваться вплоть до достижения 50-миллиграммового суточного «потолка». Пациенты пожилого возраста принимают препарат на общих основаниях, коррекции дозы в данном случае не требуется. Другое дело — пациенты с нарушениями функции печени: для них доза лозапа должна быть ниже стандартно рекомендуемой.

Фармакология

Антигипертензивный препарат. Специфический антагонист рецепторов ангиотензина II (подтип AT1). Не подавляет кининазу II – фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II. Снижает ОПСС, концентрацию в крови адреналина и альдостерона, АД, давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретическое действие. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Лозартан не ингибирует АПФ-кининазу II и соответственно не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

У пациентов с артериальной гипертензией без сопутствующего сахарного диабета с протеинурией (более 2 г/сут), применение препарата достоверно снижает протеинурию, экскрецию альбумина и иммуноглобулинов G.

Стабилизирует уровень мочевины в плазме крови. Не влияет на вегетативные рефлексы и не оказывает длительного воздействия на концентрацию норадреналина в плазме крови. Лозартан в дозе до 150 мг/сут не влияет на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина ЛПВП в сыворотке крови у пациентов с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влияет на уровень глюкозы в крови натощак.

После однократного приема внутрь гипотензивное действие (снижается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь лозартан хорошо всасывается, и при этом подвергается метаболизму при «первом прохождении» через печень путем карбоксилирования при участии изофермента цитохрома CYP2C9 с образованием активного метаболита. Системная биодоступность лозартана — около 33%. Cmax лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 ч и через 3-4 ч после приема внутрь, соответственно. Прием пищи не влияет на биодоступность лозартана.

Распределение

Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Vd лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Приблизительно 14% лозартана, введенного пациенту в/в, или принятого внутрь, превращается в активный метаболит.

Выведение

Плазменный клиренс лозартана составляет 600 мл/мин, а активного метаболита — 50 мл/мин. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6% выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при применении внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным T1/2 лозартана около 2 ч, а активного метаболита — около 6-9 ч. При приеме препарата в дозе 100 мг/сут ни лозартан, ни активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и почками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь лозартана, меченого 14С-изотопом, около 35% радиоактивной метки обнаруживается в моче и 58% — в кале.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита — в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев — мужчин.

При КК >10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек. У пациентов, которые нуждаются в гемодиализе, AUC приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых мужчин с артериальной гипертензией не различаются существенно от значений этих параметров у молодых мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией. Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, продолговатые, двояковыпуклые.

1 таб.
лозартан калия 12.5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, маннитол, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: сепифилм 752 белый (гипромеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, макрогола 2019 стеарат, титана диоксид), макрогол 6000.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (6) — пачки картонные.
10 шт
. — блистеры (9) — пачки картонные.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Кратность применения — 1 раз/сут.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. В отдельных случаях, для достижения большего терапевтического эффекта, суточная доза может быть увеличена до 100 мг в 2 или 1 прием.

Начальная доза для пациентов с хронической сердечной недостаточностью составляет 12.5 мг 1 раз/сут. Как правило, дозу увеличивают с недельным интервалом (т.е. 12.5 мг/сут, 25 мг/сут, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата.

При назначении препарата пациентам, получающим диуретики в высоких дозах, начальную дозу препарата Лозап® следует уменьшить до 25 мг 1 раз/сут.

Для пациентов пожилого возраста нет необходимости коррекции дозы.

При назначении препарата с целью снижения риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка начальная доза составляет 50 мг/сут. В дальнейшем может быть добавлен гидрохлоротиазид в низкой дозе и/или увеличена доза препарата Лозап® до 100 мг/сут в 1-2 приема.

Пациентам с сопутствующим сахарным диабетом 2 типа с протеинурией начальная доза препарата составляет 50 мг 1 раз/сут, в дальнейшем дозу повышают до 100 мг/сут (с учетом степени снижения АД) в 1-2 приема.

Пациентам с заболеваниями печени в анамнезе, дегидратацией, при проведении процедуры гемодиализа, а также пациентам старше 75 лет рекомендуется более низкая начальная доза препарата – 25 мг (1/2 таб. по 50 мг) 1 раз/сут.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия; из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Препарат можно назначать с другими антигипертензивными средствами. Наблюдается взаимное усиление эффектов бета-адреноблокаторов и симпатолитиков. При совместном применении лозартана с диуретиками наблюдается аддитивный эффект.

Не отмечено фармакокинетического взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином.

По сообщениям, рифампицин и флуконазол снижают концентрацию активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этого взаимодействия пока неизвестно.

Как и при применении других средств, ингибирующих ангиотензин II или его действие, совместное применение лозартана с калийсберегающими диуретиками (например, спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия и солей, содержащих калий, повышает риск гиперкалиемии.

НПВС, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, могут снижать эффект диуретиков и других гипотензивных средств.

При совместном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II и лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови. Учитывая это, необходимо взвешивать пользу и риск совместного применения лозартана с препаратами солей лития. При необходимости совместного применения следует регулярно контролировать концентрацию лития в плазме крови.

Побочные действия

При применении лозартана для лечения эссенциальной гипертензии в контролируемых исследованиях, среди всех побочных эффектов только частота развития головокружения отличалась от плацебо более чем на 1% (4.1% против 2.4%).

Дозозависимое ортостатическое действие, характерное для антигипертензивных средств, при применении лозартана отмечалось менее чем у 1% больных.

Определение частоты побочных эффектов: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, ≤ 1/10); иногда (≥ 1/1000, ≤ 1/100); редко (≥ 1/10 000, ≤ 1/1000); очень редко (≤ 1/10 000, включая отдельные сообщения).

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой более 1%

Побочные эффекты Лозартан (n=2085) Плацебо (n=535)
Общие реакции
Астения, утомляемость 3.8 3.9
Боль в области грудной клетки 1.1 2.6
Периферические отеки 1.7 1.9
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Сердцебиение 1.0 0.4
Тахикардия 1.0 1.7
Со стороны пищеварительной системы
Боль в животе 1.7 1.7
Диарея 1.9 1.9
Диспептические явления 1.1 1.5
Тошнота 1.8 2.8
Со стороны костно-мышечной системы
Боль в спине, ногах 1.6 1.1
Судороги икроножных мышц 1.0 1.1
Со стороны ЦНС
Головокружение 4.1 2.4
Головная боль 14.1 17.2
Бессонница 1.1 0.7
Со стороны дыхательной системы
Кашель, бронхит 3.1 2.6
Заложенность носа 1.3 1.1
Фарингит 1.5 2.6
Синусит 1.0 1.3
Инфекции верхних дыхательных путей 6.5 5.6

Побочные эффекты лозартана обычно преходящие и не требуют отмены препарата.

Побочные эффекты, встречающиеся с частотой менее 1%

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия (дозозависимая), носовое кровотечение, брадикардия, аритмии, стенокардия, васкулит, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запор, гепатит, нарушение функции печени; очень редко – умеренное повышение активности АСТ и АЛТ, гипербилирубинемия.

Дерматологические реакции: сухость кожи, эритема, экхимозы, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек (включая отек гортани и языка, вызывающий обструкцию дыхательных путей и/или отек лица, губ, глотки).

Со стороны системы кроветворения: иногда – анемия (незначительное снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, в среднем на 0.11 г% и 0.09 объем% соответственно, редко – имеющее клиническое значение), тромбоцитопения, эозинофилия, пурпура Шенлейн-Геноха.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в плече, колене, фибромиалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая невропатия, парестезии, гипестезии, тремор, атаксия, депрессия, обморок, мигрень.

Со стороны органов чувств: звон в ушах, нарушение вкуса, нарушения зрения, конъюнктивит.

Со стороны мочевыделительной системы: императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек; иногда – повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови.

Со стороны половой системы: снижение либидо, импотенция.

Со стороны обмена веществ: часто — гиперкалиемия (уровень калия в плазме крови более 5.5 ммоль/л); подагра.

Показания

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ);
  • снижение риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (в т.ч. инсульта) и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • диабетическая нефропатия при гиперкреатининемии и протеинурии (соотношение альбумина мочи и креатинина более 300 мг/г) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и сопутствующей артериальной гипертензии (снижение прогрессирования диабетической нефропатии до терминальной хронической почечной недостаточности).

Противопоказания

  • беременность;
  • период лактации;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Данных по применению препарата Лозап® при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на РААС, при применении во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при наступлении беременности применение препарата Лозап® следует немедленно прекратить.

При необходимости применения Лозапа в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом.

Применение при нарушениях функции печени

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать Лозап в более низких дозах.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с нарушениями функции почек, включая пациентов на диализе, нет необходимости в коррекции начальной дозы.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Препарат противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения препарата Лозап® или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на РААС, могут увеличить уровень мочевины в крови и сывороточного креатинина у пациентов с билатеральным стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки.

У пациентов с циррозом печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения препарата Лозап® у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лозап® не влияет на способность к управлению автотранспортом или работе с механизмами.

Состав

В состав препарата Лозап входит лозартан калий (действующее вещество), повидон, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, маннитол, стеарат магния, гипромеллоза, тальк, макрогол, желтый краситель, диметикон (вспомогательные вещества).

МНН Лозап Плюс: Лозартан+Гидрохлоротиазид.

Форма выпуска

Производят в форме таблеток, которые покрывает белая пленочная оболочка. Таблетки продолговатой формы, двояковыпуклые. Блистеры с таблетками по 10 шт. реализуются в картонных пачках по 30, 60, 90 шт.

Фармакологическое действие

Лозап Н является антигипертензивным препаратом. Его воздействие основывается на препятствии связывания ангиотензина 2 с рецепторами АТ1. Как следствие, происходит нивелирование ряда эффектов АТ2:

  • артериальной гипертензии;
  • высвобождения ренина иальдостерона, вазопрессина, катехоламинов;
  • развитиегипертрофии левого желудочка.

Под воздействием лекарства не происходит блокирование ангиотензин-конвертирующего фермента, поэтому брадикинин не накапливается и воздействия на кининовую систему не производится.

Активный метаболит Лозапа образуется во время биотрансформации и оказывает антигипертензивное воздействие на организм. Поэтому препарат является пролекарством.

Препарат одинаково воздействует на пациентов, вне зависимости от их возраста, расовой принадлежности и пола.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лозап — гипотензивный препарат, специфический антагонистрецепторов ангиотензина II.  Он уменьшает периферическое сопротивление сосудов, снижает уровень адреналина и альдостерона в крови. Под его воздействием понижается давление в малом круге кровообращении, развивается диуретический эффект, уменьшается постнагрузка. Лозап предупреждает гипертрофические процессы миокарда, способствует увеличению толерантности к физическим нагрузкам у людей, болеющих сердечной недостаточностью.

Максимальное гипотензивное воздействие после одноразового приема лекарства наблюдается спустя 6 часов, после чего постепенно уменьшается на протяжении 24 часов. При систематическом лечении максимальный эффект (снижение АД) происходит через три-шесть недель после начала терапии.

Следует учитывать, что у людей, которые имеют цирроз печени, заметно увеличивается концентрация действующего вещества (лозартана) в плазме крови. Поэтому таким больным назначается особая, уменьшенная дозировка.

Абсорбция из ЖКТ человека происходит быстро. Биодоступность препарата составляет около 33%. После перорального приема наибольшая концентрация в плазме присутствует спустя один час. Наибольшая концентрация метаболита препарата наблюдается через 3-4 часа. Период полувыведения лозартана — 2 часа, активного метаболита — 9 часов. 35% препарата выводится из организма с мочой, около 60% — через кишечник.

Показания к применению

Лозап применяется в таких случаях:

  • заболевание артериальной гипертензией;
  • сердечная недостаточность хронической формы (прием препарата включается в комбинированное лечение, применяется для лечения пациентов с непереносимость ингибиторов АПФ, или когда отмечается их неэффективность);
  • необходимость уменьшения риска сердечно-сосудистых заболеваний (в том числе инсульта) у людей, страдающих артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка;
  • развитие диабетической нефропатии у больных с сахарным диабетом 2 типа и артериальной гипертензией.

Показания к применению Лозап Плюс такие же. Однако он имеет комбинированный состав, поэтому показания к применению препарата Лозап Плюс включают состояния при артериальной гипертензии, при которых требуется дополнительное лечение диуретиками.

Противопоказания

Противопоказания для лечения следующие:

  • непереносимость компонентов, входящих в состав препарата;
  • гиперкалиемия;
  • артериальная гипотензия;
  • беременность и времялактации;
  • детский и подростковый период (до 18 лет);
  • дегидратация.

Побочные действия

Чаще всего побочные действия при лечении препаратом не отмечаются. При развитии побочных эффектов их характер является преходящим, поэтому отмена лекарства, как правило, не требуется. Редко могут беспокоить следующие явления:

  • Функции органов чувств и нервной системы: утомляемость, головные боли, головокружение, бессонница, астения. Менее чем в 1% случаев развивается сонливость, беспокойство, расстройство памяти, депрессия, парестезия, тремор, гипестезия, мигрень, нарушение слуха, зрения, вкуса.
  • Функции дыхательной системы: симптомы инфекций верхних дыхательных путей. Менее чем в 1% случаев развивается бронхит, диспноэ, ринит.
  • Функции органов пищеварения: боль в животе, тошнота, диарея. Менее чем в 1% случаев отмечается сухость во рту, гастрит, рвота, зубная боль, метеоризм, запор.
  • Функции опорно-двигательной системы: боль в спине, конечностях, грудной клетке; судороги, миалгия. Менее чем в 1% случаев отмечается артрит, артралгия, боль в плече, колене.
  • Функции сердечно-сосудистой системы: дозозависимая гипотензия, тахикардия либо брадикардия, стенокардия, аритмия, анемия.
  • Функции мочеполовой системы: менее чем в 1% случаев препарат негативно влияет на потенцию, отмечаются инфекции мочевыводящих путей, нарушение работы почек.
  • Также редко отмечается сухость кожи, усиленное потоотделение, аллергические реакции, гиперкалиемия.

Инструкция по применению Лозапа (Способ и дозировка)

Препарат принимают внутрь, нет зависимости от приема еды. Таблетки нужно принимать один раз в день. Больные артериальной гипертензией принимают лекарство по 50 мг в сутки. Чтобы достичь более заметного эффекта, дозу иногда увеличивают до 100 мг. Как принимать Лозап в таком случае, врач дает рекомендации индивидуально.

Инструкция на Лозап Н предусматривает, что больные с сердечной недостаточностью принимают лекарство по 12,5 мг 1 раз в сутки. Постепенно доза препарата увеличивается в два раза с интервалом в одну неделю до тех пор, пока она не составит 50 мг один раз в сутки.

Инструкция по применению Лозап Плюс предусматривает прием одной таблетки один раз в день. Самая большая доза препарата – 2 таблетки в сутки.

Если человек параллельно принимает высокие дозы препаратов-диуретиков, суточную дозу Лозапа уменьшают до 25 мг.

Пожилым людям и больным с нарушением функций почек (в том числе и тем, кто находится на гемодиализе) корректировать дозировку не нужно.

Передозировка

При приеме слишком больших доз препарата у человека может проявиться тахикардия или брадикардия, а также выраженная гипотензия. Лечение предусматривает выведение препарата из организма и применение симптоматической терапии.

Взаимодействие

Прием препарата одновременно с рифампицином и флуконазолом ведет к понижению содержания активного метаболита в плазме крови.

Следует учитывать, что Лозап может усиливать воздействие других средств антигипертензивным эффектом: адреноблкаторов, диуретиков, ИАКФ. Пациенты с дегидратацией, возникшей вследствие лечения большими дозами препаратов-диуретиков, могут отмечать после приема Лозапа выраженное понижение АД.

В случае одновременного применения с препаратами калия, мочегонными калийсберегающими нужно постоянно отслеживать уровень калия, так как существует риск развития гиперкалиемии.

Гипотензивное воздействие препарата уменьшается после приема индометацина и других НПВС.

Клинически выраженного взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, циметидином, варфарином, фенобарбиталом и эритромицином не отмечается.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в сухом месте, защищенном от прямых лучей света. Температура воздуха при этом не должна быть выше 30 градусов Цельсия.

Срок годности

Срок хранения препарата — 2 года.

Особые указания

Лекарство от давления Лозап с осторожностью назначают людям, которые предварительно получали большие дозы мочегонных препаратов.

Перед тем, как принимать таблетки от давления, необходимо исключить наличие заболеваний печени. Больным с патологиями печени следует принимать таблетки от повышенного давления Лозап в уменьшенных дозах.

Препарат назначается с осторожностью людям, страдающим стенозом артерии единственной почки, а также двусторонним стенозом ренальных артерий.

Под воздействием лекарства сохраняется способность управлять транспортом и взаимодействовать со сложными механизмами.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

В аптеках предлагаются аналоги Лозапа от разных производителей. При этом цена аналогов является как более низкой, так и более высокой по сравнению со стоимостью этого препарата. Пациентам следует помнить, что это лекарство и его аналоги могут воздействовать на организм по-разному, поэтому при необходимости приобрести аналоги Лозап Плюс или Лозап следует обязательно предварительно проконсультироваться с врачом.

Аналогами, которые содержат аналогичное действующее вещество, являются препараты козаар, презартан, сентор, лозартан, лакеа, лориста, лозарел и др. Аналоги имеют те же показания к применению, отличаются дозировкой, производителем, стоимостью.

Лозап или Лориста – что лучше?

Действующее вещество у препарата Лориста такое же, как и у Лозапа. Лориста назначается больным, страдающим артериальной гипертензией и хронической сердечной недостаточностью. При этом стоимость препарата Лориста более низкая. Если цена Лозапа (30 шт.) составляет около 280 руб., то стоимость 30 таблеток препарата Лориста – 130 руб. Однако применять аналог можно только после консультации с доктором и после того, как будет тщательно прочитана аннотация.

Чем отличается Лозап от Лозап Плюс?

При необходимости пройти курс лечения этим препаратом часто возникает вопрос, что лучше — Лозап или Лозап Плюс? Подбирая препарат, следует учесть, что в составе Лозап Плюс комбинируется лозартан и гидрохлоротиазид, который является диуретиком и оказывает на организм мочегонное воздействие. Поэтому эти таблетки показаны тем пациентам, которым требуется комбинированная терапия.

Синонимы

Лозартан.

Детям

Не установлена эффективность воздействия и безопасность применения у детей, поэтому для лечения детей препарат не применяется.

С алкоголем

Нельзя принимать алкоголь в одно время с лечением препаратом. Совместное употребление алкогольных напитков и Лозапа повышает в организме концентрацию действующего вещества препарата, отчего таблетки могут вызвать негативные побочные последствия.

При беременности и лактации

Не проводится лечение Лозапом в период беременности. При лечении во втором и третьем триместрах препаратами, которые воздействуют на систему ренин-ангиотензин, могут произойти дефекты развития плода и даже его смерть. Как только наступает беременность, прием препарата следует сразу прекратить.

Если Лозап необходимо принимать в период лактации, кормление грудью следует сразу же прекратить.

Отзывы

Отзывы на Лозап Плюс и Лозап свидетельствуют, что в большинстве случаев препараты эффективно снижают артериальное давление и оказывают положительное воздействие на состояние здоровья людей с болезнями сердечно-сосудистой системы. Пациенты, заходящие на специализированный форум, чтобы оставить отзывы на Лозап 50 мг, отмечают, что в качестве побочных воздействий иногда отмечается покашливание, сухость во рту, нарушения слуха. Но в целом отзывы пациентов о лекарстве положительные. При этом отзывы врачей свидетельствуют, что препарат может подойти не всем людям, страдающим артериальной гипертензией. Поэтому изначально его следует принимать под четким контролем специалиста.

Цена, где купить

Цена на Лозап в аптеках варьируется в пределах от 230 руб. (Лозап 12.5 мг, 30 шт.) до 760 руб (Лозап 100 мг, 90 шт.). Цена на таблетки Лозап 50 мг в Москве и в других городах составляет примерно 270-300 руб. Иногда купить лекарство можно и по более низкой цене по акционным предложениям. Цена на Лозап Плюс 50 мг (90 таблеток) – от 720 руб.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Лозап ам таб. п/о плён. 5 мг+50 мг №30Ханми Фарм. Ко., Лтд., Республика Корея

  • Лозап ам таб. п/о плён. 5 мг+100 мг №30Ханми Фарм. Ко., Лтд., Республика Корея

  • Лозап таб. п.п.о. 50мг n60Зентива а.с./Санека Фармасьютикалс а.с.

  • Лозап плюс таб. п.п.о. 50мг+12,5мг n90Zentiva

  • Лозап таб. п.п.о. 50мг n30Санека Фармасьютикалс а.с.

Аптека Диалог

  • Лозап (таб.п.пл/об.50мг №30)

  • Лозап (таб.п.пл/об.100мг №90)

  • Лозап (таб.п.пл/об.50мг №60)

  • Лозап (таб.п.пл/об.100мг №30)

  • Лозап (таб.п.пл/об.100мг №90)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Лозап 50 мг n30 таблСанофи Россия/Санека Фармасьютик

  • Лозап 100 мг №30 таблСанофи Россия/Санека Фармасьютик

  • Лозап плюс 50 мг + 12,5 мг №30 таблСанофи Россия/Зентива А. С.

  • Лозап плюс 50 мг + 12,5 мг №90 таблСанофи Россия/Зентива К. С.

  • Лозап ам 5 мг + 50 мг №30 таблХанми Фарм Ко.,Лтд

показать еще

Аптека24

  • Лозап 50 мг №90 таблетки АТ»Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка/ТОВ «Зентіва» Чеська Республіка

  • Лозап 50 мг №30 таблетки АТ»Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка/ТОВ «Зентіва» Чеська Республіка

  • Лозап 100 плюс 100мг/25мг N90 таблетки Санофі- Авентіс С.п з о.о., Польща

  • Лозап 100 мг №30 таблетки АТ»Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка/ТОВ «Зентіва» Чеська Республіка

  • Лозап 100 мг №90 таблетки АТ»Санека Фармасьютікалз», Словацька Республіка/ТОВ «Зентіва» Чеська Республіка

ПаниАптека

  • Лозап плюс таблетки Лозап плюс табл. п/о №90 , Zentiva

  • Лозап таблетки Лозап табл. п/о 100мг №30 , Saneca Pharmaceuticals

  • Лозап таблетки Лозап табл. п/о 50мг №90 , Saneca Pharmaceuticals

  • Лозап таблетки Лозап табл. 100мг №90 , Saneca Pharmaceuticals

  • Лозап плюс таблетки Лозап плюс табл. п/о №30 , Zentiva

показать еще

БИОСФЕРА

  • Лозап 50 мг №30 табл.п.о.Санека Фармасьютикалс а.с. (Словакия)

  • Лозап Плюс 50/12,5 мг №30 табл.п.о.Зентива а.с. (Чехия)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Лозап обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Лозап 50 — препарат, который назначается пациентам с заболеваниями ССС.

Международное непатентованное название

Лозартан.

АТХ

Код АТХ — C09C A01.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Каждая таблетка содержит 50 мг действующего вещества. Главный активный компонент средства — лозартан.

Препарат выпускается в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, каждая таблетка содержит 50 мг действующего вещества.

В продаже имеются также таблетки с содержанием действующего вещества 12,5 мг. Таблетки имеют белый цвет, продолговатую двояковыпуклую форму.

Фармакологическое действие

Лозартан — это вещество, которое связывает рецепторы к ангиотензину II. Оно действует на подтип рецепторов АТ1, остальные рецепторы к ангиотензину не связываются.

Активный компонент средства не ингибирует активность энзимов, влияющих на превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Регуляция артериального давления обеспечивается за счет снижения содержания в кровотоке альдостерона и адреналина. Не происходит изменение концентрации ангиотензина II в крови.

Под действием Лозапа снижается сопротивление периферических кровеносных сосудов. Средство снижает давление в артериях легочного круга кровообращения, способствует увеличению диуреза.

Снижение постнагрузки на кардиальную мускулатуру препятствует развитию гипертрофических изменений в миокарде. Лозартан снижает нагрузку на сердце во время совершения физической деятельности у пациентов, страдающих хроническими нарушениями сердечно-сосудистой системы.

Лозап 50 — препарат, который назначается пациентам с заболеваниями сердечно сосудистой системы.

Прием данного препарата не сопровождается расщеплением брадикинина. Нежелательные эффекты, которые связаны с этим процессом, не возникают во время лечения Лозапом. Благодаря тому, что не подавляется активность ангиотензинпревращающего фермента, частота возникновения ангионевротического отека и других опасных патологических реакций многократно снижается.

Гипотензивное действие препарата наиболее активно проявляется через 6 часов после приема таблетки. Эффект поддерживается в течение следующих суток, постепенно снижаясь.

Максимальную эффективность Лозап показывает после непрерывного приема в течение месяца и более. При этом терапия сопровождается снижением выведения с мочой плазменных протеинов и иммуноглобулинов G у пациентов, которые не страдают сахарным диабетом.

Препарат ведет к стабилизации концентрации карбамида в плазме. Не оказывает влияния на рефлекторную деятельность вегетативной нервной системы. При приеме в пределах стандартных доз не изменяет уровня сахара в крови.

Фармакокинетика

Всасывание

активного компонента средства происходит в тонком кишечнике. При первичном прохождении через гепатобилиарный тракт он поддается метаболическому превращению. В этом процессе задействован изофермент цитохрома CYР2С9. В результате химического взаимодействия образуется активный метаболит. Преобразуется до 15% принятой дозы средства.

Максимальная биологическая доступность действующего вещества — немного более 30%. Максимальная эффективная концентрация в плазме наблюдается через час после перорального приема. Аналогичный показатель для активного метаболита достигается через 3-4 часа.

Активный компонент практически полностью связывается с плазменными пептидами. Проникновение через ГЭБ находится на минимальном уровне.

Врачи назначают Лозап 50 для лечения хронической сердечной недостаточности.

Выводится активный компонент средства как через кишечник, так и через почки. Период полувыведения неизмененного вещества составляет примерно 2 часа, аналогичный показатель для активного метаболита составляет от 6 до 9 часов.

Для чего нужен

Лозап назначается в следующих случаях:

  • при эссенциальной гипертензии;
  • для снижения риска развития патологий ССС у людей, страдающих гипертонической болезнью;
  • при нефропатии, возникшей в результате метаболических нарушений при инсулиннезависимом сахарном диабете;
  • для лечения хронической сердечной недостаточности.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата являются:

  • индивидуальная гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам, входящим в состав;
  • комбинация средства с алискиреном при наличии у пациента диабета или недостаточности почечной функции;
  • период вынашивания плода;
  • период кормления грудью;
  • детский возраст до 18 лет (возможно назначение в отдельных случаях).

Нужно соблюдать осторожность при приеме препарата Лозап 50 во время ишемической болезни сердца.

С осторожностью

Особую осторожность при приеме средства следует соблюдать пациентам с:

  • гиперкалиемией;
  • сердечной недостаточностью, сопровождающейся тяжелой почечной дисфункцией;
  • нарушениями мозгового кровообращения;
  • тяжелой сердечной недостаточностью с нарушениями сердечного ритма;
  • стенозом почечных сосудов;
  • ишемической болезнью сердца;
  • артериальной гипотензией;
  • стенозом митрального и аортального клапана;
  • гипертрофической кардиомиопатией;
  • снижением объема циркулирующей крови;
  • первичным альдостеронизмом;
  • нарушениями водно-электролитного баланса.

Особую осторожность при приеме средства следует соблюдать пациентам с нарушениями мозгового кровообращения.

Как принимать Лозап 50

Таблетки принимаются внутрь, независимо от времени приема пищи. Возможна комбинация средства с другими медикаментами, снижающими уровень артериального давления.

Стандартная дозировка препарата для пациентов, которые не имеют сопутствующих патологий, составляет 50 мг. Принимается средство ежедневно 1 раз в сутки. Максимальный гипотензивный эффект наблюдается при постоянном применении Лозапа в течение около 1 месяца.

При необходимости возможно увеличение суточной дозы до 100 мг. Люди со снижением объема циркулирующей крови получают половину стандартной дозы. Пациенты со сниженной почечной функцией также требуют снижения дозировки.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуется начинать терапию с дозы 12,5 мг. При недостаточной эффективности она может повышаться каждые 7 недель. Количество потребляемого препарата должно быть таким, которое позволит поддерживать баланс между эффективностью лечения и отсутствием нежелательных реакций.

Таблетки принимаются внутрь, независимо от времени приема пищи.

Прием препарата при сахарном диабете

Пациенты с инсулиннезависимым сахарным диабетом начинают терапию со стандартной дозировки. Возможно ее повышение до 100 мг/сутки. Комбинация с инсулином и другими средствами для контроля уровня сахара крови, диуретиками не вызывает повышения риска возникновения побочных эффектов.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт

Пищеварительный тракт может реагировать на лечение:

  • появлением боли в эпигастральной области;
  • расстройством стула;
  • тошнотой;
  • рвотой;
  • снижением аппетита;
  • гастритом;
  • вздутием живота;
  • увеличением активности почечных ферментов.

Органы кроветворения

Иногда наблюдаются:

  • анемия;
  • снижение количества гемоглобина;
  • тромбоцитопения;
  • эозинофилия.

Центральная нервная система

Со стороны нервной системы могут возникать:

  • повышенная утомляемость;
  • головокружение;
  • расстройства сна;
  • нарушение вкуса;
  • депрессия;
  • парестезии;
  • шум в ушах;
  • потеря сознания;
  • головные боли.

Со стороны мочевыделительной системы

Иногда возникают следующие побочные эффекты:

  • почечная недостаточность;
  • инфекционные поражения мочевыводящих путей.

Со стороны дыхательной системы

Могут возникать:

  • воспаление бронхов;
  • фарингит;
  • синусит.

Со стороны кожных покровов

Есть риск возникновения:

  • эритемы;
  • облысения;
  • чувствительности к ультрафиолетовому излучению;
  • сухости кожи;
  • высыпания;
  • гипергидроза.

Со стороны мочеполовой системы

Могут возникать:

  • эректильная дисфункция;
  • импотенция.

Со стороны сердечно-сосудистой системы

Могут возникать:

  • увеличение числа сердечных сокращений;
  • усиленное сердцебиение;
  • ортостатический коллапс;
  • брадикардия;
  • боль за грудиной;
  • васкулит;
  • кровотечение из носа.

Со стороны костно-мышечной системы

Лечение может сопровождаться следующими нежелательными эффектами:

  • люмбалгией;
  • судорогами;
  • болью в мышцах;
  • болью в суставах.

Со стороны обмена веществ

Могут наблюдаться такие побочные эффекты:

  • повышенный уровень калия в плазме крови;
  • повышенное содержание креатинина;
  • гипербилирубинемия.

Аллергии

Могут возникать:

  • анафилактические реакции;
  • ангионевротический отек;
  • бронхообструкция.

Особые указания

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется сочетать прием Лозапа с употреблением спиртных напитков. Алкоголь может приводить к снижению эффективности лечения.

Не рекомендуется сочетать прием Лозапа с употреблением спиртных напитков.

Влияние на способность управлять механизмами

Специальные исследования не проводились. Необходимо отказаться от выполнения опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, в случае появления побочных эффектов со стороны нервной системы.

Применение при беременности и в период лактации

Не рекомендуется назначать средство беременным женщинам. Нет достоверных данных о том, оказывает ли Лозап тератогенное действие на плод, но в связи с повышенным риском возникновения побочных явлений он не применяется в данной группе пациентов.

Беременные женщины, которые ранее получали ингибиторы АПФ, должны быть переведены на альтернативное лечение. Провести замену препарата необходимо как можно быстрее после выявления факта беременности.

Информации о выделении активного вещества с молоком нет. Недостаточность данных служит поводом для отказа от грудного вскармливания при лечении матери Лозапом. Ребенка необходимо перевести на искусственное питание.

Назначение Лозапа 50 детям

Не рекомендуется назначать средство для лечения детей младше 18 лет. В некоторых случаях возможно применение препарата для терапии артериальной гипертензии у детей старше 6 лет. Назначение Лозапа до этого возраста строго противопоказано, поскольку нет данных о безопасности препарата для данной группы пациентов.

При назначении детям массой 20-50 кг суточная дозировка составляет ½ стандартной взрослой дозировки. Иногда возможно назначение 50 мг Лозапа. Чаще всего такая дозировка назначается пациентам с массой тела выше 50 кг.

Применение в пожилом возрасте

Для людей возрастом старше 75 лет рекомендовано снижение суточной дозировки до 25 мг. В дальнейшем проводится мониторинг эффективности лечения. При необходимости доза корректируется доктором.

Применение при нарушении функции почек

Прием ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента может вызывать усугубление симптомов почечной дисфункции. Это проявляется повышением концентрации в кровотоке креатинина и карбамида.

Применение при нарушении функции печени

При печеночной недостаточности в период декомпенсации возможно изменение концентрации активного компонента в плазме.

Применение при сердечной недостаточности

Хронические нарушения сердечной деятельности создают риск возникновения тяжелой гипотензии у пациентов, принимающих Лозап. Следует соблюдать особую осторожность при назначении средства людям с подобной проблемой.

Передозировка

При передозировке Лозапом возникает выраженное снижение артериального давления, повышение ЧСС. Симптоматика устраняется назначением диуретиков, симптоматической терапией.

Взаимодействие с другими препаратами

Возможна комбинация средства с другими антигипертензивными медикаментами. Совместное применение с антипсихотическими средствами и антидепрессантами усиливает гипотензивное действие.

Лекарственные средства, влияющие на активность изофермента CYP2C9, могут повышать или снижать эффективность терапии. Не рекомендуется сочетать прием Лозапа с препаратами, главным активным компонентом которых являются соединения калия.

Не рекомендуется сочетать прием с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента.

Возможна комбинация средства с другими антигипертензивными медикаментами.

Аналоги

Для замены данного препарата используются следующие средства:

  • Ангизап;
  • Гиперзар;
  • Клосарт;
  • Козаар;
  • Ксартан;
  • Лозартан Сандоз;
  • Лозекс;
  • Лозап Плюс;
  • Лозап АМ;
  • Лориста;
  • Пресартан;
  • Пульсар;
  • Сентор;
  • Тозаар;
  • Тросан;
  • Эринорм.

Российским аналогом мед препарата Лозап 50 может выступать медикамент Блоктран.

Российские аналоги препарата:

  • Блоктран;
  • Лозартан Канон;
  • Лортенза.

Условия отпуска Лозапа 50 из аптек

Отпускается по рецепту доктора.

Можно ли купить без рецепта

Нет.

Цена

Стоимость зависит от места приобретения.

Условия хранения препарата

Необходимо хранить при температуре не более +30°С.

Срок годности

При соблюдении условий хранения препарат можно использовать в течение 24 месяцев с момента выпуска. Дальнейшее применение не рекомендуется.

Для замены препарата Лозап 50 используют средство Пресартан.

Производитель Лозапа 50

Средство выпускается словацкой компанией «Санека Фармасьютикалз».

Отзывы на Лозап 50

Врачей кардиологов

Олег Кулагин, кардиолог, Москва

Лозап — хороший препарат для терапии эссенциальной гипертензии. Благодаря тому, что его действие не связано с подавлением активности АПФ, он имеет меньше побочных эффектов. Средство требует осторожности в применении. Пациентам с нарушениями функции почек нужно периодически сдавать анализы, чтобы следить за состоянием организма. Никогда не покупайте этот препарат без консультации врача. Провести лечение без нежелательных явлений поможет только правильный подбор дозировки, который нужно доверить специалисту.

Ульяна Макарова, кардиолог, Санкт-Петербург

Средство помогает только при правильном применении. Сталкивалась с разными случаями в своей практики. Один пациент с гипертрофией левого желудочка решил заняться самолечением. Стандартная дозировка контролировать уровень давления не помогала, поэтому он стал принимать по 3 таблетки в сутки. Закончилось все инфарктом, реанимацией и смертью. Такие случаи встречаются редко, но избежать проблем со здоровьем можно, если следовать советам врача и указаниям инструкции по применению.

Пациентов

Руслан, 57 лет, Вологда

Лозартан пью уже несколько лет. За время лечения побочные эффекты возникали редко. Давление держится в пределах нормы, но пришлось увеличить дозировку до максимальной. Организм постепенно привыкает к любому лекарству, поэтому скоро придется искать замену.

Людмила, 63 года, Самара

Лечила гипертонию при помощи разных средств. Лозап применяла года два назад. На какое-то время давление стабилизировалось, но потом снова начало расти. Врач заменил препарат на какой-то ингибитор АПФ, который принимаю совместно с диуретиками. Может, средство не подошло только в моем случае из-за тяжести заболевания, но рекомендовать его не могу.