Лекарство бисопрол


Клинико-фармакологическая группа

Бета1-адреноблокатор

Действующее вещество

— бисопролола фумарат (bisoprolol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на изломе белого или почти белого цвета.

1 таб.
бисопролола фумарат 5 мг
-«- 10 мг

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия (примеллоза), повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный), крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500), кремния диоксид коллоидный (аэросил), тальк, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай II (поливиниловый спирт, частично гидролизованный, титана диоксид, тальк, макрогол (полиэтиленгликоль 3350), краситель железа оксид (II)).

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки темного стекла (1) — пачки картонные.
30 шт
. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт
. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Снижает активность ренина плазмы крови, уменьшает потребность миокарда в кислороде, уменьшает ЧСС (в покое и при нагрузке).

Оказывает гипотензивное, антиаритмическое и антиангинальное действие. Блокируя в невысоких дозах бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие, угнетает проводимость и возбудимость миокарда, снижает AV-проводимость.

При увеличении дозы выше терапевтической оказывает бета2-адреноблокирующее действие.

ОПСС в начале применения препарата, в первые 24 ч, увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 сут возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.

Гипотензивный эффект связан с уменьшением минутного объема крови, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет большое значение для больных с исходной гиперсекрецией ренина), восстановлением чувствительности в ответ на снижение АД и влиянием на ЦНС. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие — через 1-2 месяца.

Антиангинальный эффект обусловлен уменьшением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения ЧСС и снижения сократимости, удлинением диастолы, улучшением перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.

Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением AV-проведения (преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV-узел) и по дополнительным путям.

При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен, не вызывает задержки ионов натрия (Na+) в организме; выраженность атерогенного действия не отличается от действия пропранолола.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Абсорбция — 80-90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Cmax в плазме крови наблюдается через 1-3 ч.

Связь с белками плазмы крови — около 30%. Проходит через ГЭБ и плацентарный барьер в незначительной степени, в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Метаболизм и выведение

50% дозы метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

T1/2 — 10-12 ч. Около 98% выводится с мочой — 50% в неизменном виде, менее 2%с желчью.

Показания

— артериальная гипертензия;

— ИБС: профилактика приступов стенокардии.

Противопоказания

— шок (в т.ч. кардиогенный);

— коллапс;

— отек легких;

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

— AV-блокада II и III степени;

— синоатриальная блокада;

— СССУ;

— выраженная брадикардия;

— стенокардия Принцметала;

— кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

— артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт.ст., особенно при инфаркте миокарда);

— тяжелые формы бронхиальной астмы и хроническая обструктивная болезнь легких в анамнезе;

— одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением МАО-В);

— поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно;

— феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата и другим бета-адреноблокаторам.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, хронической почечной недостаточности, миастении, тиреотоксикозе, сахарном диабете, AV-блокаде I степени, депрессии (в т.ч. в анамнезе), псориазе, а также пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Препарат принимают внутрь, утром, натощак, не разжевывая, в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 20 мг/сут.

У пациентов с нарушением функции почек при КК менее 20 мл/мин или с выраженными нарушениями функции печени максимальная суточная доза должна составлять 10 мг.

Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, расстройства сна, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, парестезии в конечностях (у больных с перемежающейся хромотой и синдромом Pейно), тремор.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, нарушение проводимости миокарда, AV -блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, одышка), снижение АД, ортостатическая гипотензия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменения вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении в высоких дозах (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия (у больных инсулинезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь, крапивница.

Дерматологические реакции: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение симптомов псориаза.

Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, изменение активности ферментов печени (повышение АЛТ, ACT), уровня билирубина, триглицеридов.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром отмены (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Передозировка

Симптомы: аритмия, желудочковая экстрасистолия, выраженная брадикардия, AV-блокада, выраженное снижение АД, хроническая сердечная недостаточность, цианоз ногтей пальцев или ладоней, затруднение дыхания, бронхоспазм, головокружение, обморочные состояния, судороги.

Лечение: промывание желудка и назначение адсорбентов; симптоматическая терапия: при развившейся AV блокаде — в/в введение 1-2 мг атропина, эпинефрина или постановка временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии — лидокаин (препараты IA класса не применяются ); при снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; если нет признаков отека легких — в/в плазмозамещающие растворы, при неэффективности — введение эпинефрина, допамина, добутамина (для поддержания хронотропного и инотропного действия и устранения выраженного снижения АД); при сердечной недостаточности — сердечные гликозиды, диуретики, глюкагон; при судорогах — в/в диазепам; при бронхоспазме бета-адреностимуляторы ингаляционно.

Лекарственное взаимодействие

Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакции или анафилаксии у больных, получающих бисопролол.

Йодосодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Фенитоин при в/в введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение АД).

Снижает клиренс лидокаина и ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Гипотензивный эффект ослабляют НПВС (задержка Na+ и блокада синтеза простагландина почками), ГКС и эстрогены (задержка ионов Na+).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, блокаторы медленных кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем), амиодорон и другие антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бисопролола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Эрготамин повышает риск развития нарушения периферического кровообращения; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает период полувыведения.

Особые указания

Контроль за больными, принимающими Бисопролол, должен включать измерение ЧСС и АД (в начале лечения — ежедневно, затем — 1 раз в 3-4 месяца), проведение ЭКГ, определение уровня глюкозы в крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).

Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд./мин.

Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.

Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины — тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд./мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.

У курящих пациентов эффективность бета-адреноблокаторов ниже.

Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).

При тиреотоксикозе Бисопролол может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза, например, тахикардию. Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.

При сахарном диабете может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального уровня.

При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Бисопролола.

Возможно усиление выраженности реакции повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз зпинефрина на фоне отягощенного аллергологичеекого анамнеза. В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до начала общей анестезии. Если больной принял препарат перед операцией, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимально отрицательным инотропным действием.

Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).

Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в т.ч. резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления выраженного понижения АД или брадикардии.

Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных лекарственных средств. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.

В случае выявления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин.), выраженного понижения АД (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV -блокады, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.

Рекомендуется прекратить терапию при развитии депрессии.

Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня). Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилинминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Применение при беременности и в период лактации возможно в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и ребенка.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности — 3 года.

Описание препарата БИСОПРОЛОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

БИСОПРОЛОЛ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Бисопролол – это селективный бета 1-адреноблокатор, который избирательно воздействует на бета-рецепторы сердца. Применяется для терапии гипертонии, ишемической болезни сердца (ИБС), при учащении сердечных сокращений (тахикардии) и  хронической сердечной недостаточности (ХСН). Препарат противопоказан при артериальной гипотензии, брадикардии, нарушение проводимости АV-узла. Лекарственное средство не назначается детям, в период беременности и грудного вскармливания.

Лекарственная форма

Бисопролол выпускается в таблетках для приема внутрь, покрытых пленочной оболочкой желтого цвета. Имеют выпуклую форму с каждой стороны таблетки для облегчения проглатывания. Бисопролол можно приобрести в дозировке 5 и 10 мг, в блистерах по 30 и 90 штук в каждом, в полимерных банках и флаконах.

Описание и состав

Действующее вещество лекарственного препарата – бисопролола фумарат, который входит в группу бета 1-адреноблокаторов. Химическое вещество не обладает мембраностабилизирующим (не предотвращает окислительное разрушение клеточных мембран) и симпатомимитическим действием (не стимулирует бета-адренорецепторы). Препарат оказывает гипотензивный, противоаритмический, противоишемический, антиангинальный эффект.

Для придания таблетки необходимой формы и размера, улучшения всасывания активного компонента, добавляют вспомогательные ингредиенты. Вспомогательные вещества в составе Бисопролола: молочный сахар, аэросил, повидон, крахмал, примеллоза, целлюлоза, магния стеарат. В состав пленочного покрытия входит макрогол, опадий, оксид железа.

Фармакологическая группа

Бисопролол относится к лекарственным препаратам, которые воздействуют на периферическое звено нервной системы. Вследствие избирательного блокирования бета 1 адренорецепторов в мышце и сосудах сердца, находится в фармакологической группе – селективные бета-адреноблокаторы с преимущественным влиянием на бета 1-адренорецепторы. Превышение максимальной суточной дозировки приводит к блокированию бета 2-адренорецепторов, которые локализуются в гладкомышечных волокнах сосудов и бронхах различного калибра.

Фармакодинамика

Бисопролол снижает артериальное давление и замедляет пульс в состоянии покоя, а также при физической нагрузке, что выгодно отличает препарат от других бета-адреноблокаторов. Гипотензивный и антиаритмический эффект (устранение тахикардии) осуществляется за счет изменения метаболических процессов в миокарде, снижения минутного объема сердца, уменьшения влияния симпатической нервной системы на периферические сосуды.

Бисопролол снижает активное действие ренин-ангиотензиновой системы за счет угнетения синтеза ренина в почках, который влияет на повышение артериального давления. Лекарственное средство замеляет проводимость по АV-узлу, что приводит к урежению сердечного ритма. Нормализация метаболизма в миокарде на фоне гипотензивного и антиаритмического эффекта, снижает потребность кардиомиоцитов в кислороде. Это устраняет ишемические процессы (гипоксию) и предотвращает возникновения болевого синдрома в грудной клетке ишемического характера (стенокардию и инфаркт миокарда).

Фармакокинетика

Бисопролол растворяется в желудке и всасывается в тонком кишечнике на 95% независимо от приема пищи. Максимальная концентрация активного вещества накапливается в крови через 2-3 часа после приема препарата. Период полувыведения составляет 11-12 часов, что позволяет принимать лекарственное средство однократно в сутки.

Более 30% активного вещества переносится в печень транспортными белками. Бисопролола фумарат частично проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) в ткань головного мозга. Незначительное количество химического вещества всасывается через сосуды плаценты, что может привести к патологии внутриутробного развития плода, в первую очередь, на ранних сроках беременности. Лекарство попадает в грудное молоко, ухудшая его вкусовые качества.

Бисопролол на 50% разрушается клетками печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой на 98%, остальное количество покидает организм в составе желчи через пищеварительный тракт в составе кала. Бисопролола фумарата не накапливается в тканях, что позволяет применять стандартную дозу дозу при лечении пациентов в пожилом и старческом возрасте.

Показания к применению

Для взрослых

Бисопролол назначают только взрослым пациентам с учетом функциональной активности печени и почек.

  1. ГБ (обычно в составе комплексной гипотензивной терапии).
  2. ИБС (стенокардия, профилактика развития инфаркта миокарда).
  3. Тахикардия на фоне заболевания сердечно-сосудистой системы.
  4. ХСН (в составе комплексного лечения при компенсации работы сердца).

При ХСН Бисопролол является препаратом выбора при снижении систолического показателя левого желудочка.

Для детей

Для детей в любом возрасте препарат не показан.

Для беременных и в период лактации

В фетальный период и во время кормления грудным молоком не рекомендуют принимать Бисопролол. В первом случае, препарат проникает в ткани эмбриона и может вызвать внутриутробные пороки развития. Во втором, – лекарственное вещество попадает через грудное молоко в организм ребенка и оказывает токсическое действие на организм.

Назначение Бисопролола во время беременности допускается в крайних случаях при невозможности отмены препарата без риска для жизни женщины. Доза подбирается индивидуально лечащим врачом. Назначение лекарственного средства во время кормления грудью требует перевода ребенка на искусственные смеси.

Противопоказания

При назначении Бисопролола необходимо учитывать противопоказания. В противном случае, возникают осложнения со стороны сердца, периферических артерий, поджелудочной железы, органов дыхания.

  1. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
  2. Острая сердечная недостаточность (ОСН).
  3. ХСН в стадии декомпенсации.
  4. Брадикардия (ЧСС менее 60/мин.) до начала терапии.
  5. Гипотония (АД менее 100/60 мм.рт.ст.);
  6. Аритмии (блокада АV-узла тяжелой степени, слабость синусового узла, синоатриальная блокада);
  7. Феохромоцитома.
  8. Болезнь Рейно.
  9. Кардиомегалия.
  10. Коллапс.
  11. Кардиогенный шок.
  12. Спонтанная стенокардия.

Применение Бисопролола имеет ограничения. Лекарственное средство назначают с осторожностью при миастении, хронической недостаточности печени и почек, псориазе, сахарном диабете, депрессии, тиреотоксикозе. Для предупреждения побочных эффектов подбирают индивидуальную эффективную дозировку препарата.

Применение и дозы

Для взрослых

Бисопролол принимают однократно в сутки утром до еды или во время завтрака. Всасывание препарата не зависит от приема пищи. Таблетку запивают водой, не разжевывая и не рассасывая в полости рта. Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг. В случае хронической печеночной и почечной недостаточности, дозу снижают до 10 мг/сутки.

При ГБ и ИБС назначают 5 мг/сутки, при недостаточной эффективности дозировку повышают до 10 или 20 мг/сутки. Для лечения ХСН рекомендуют минимальную дозировку с учетом приема других лекарственных препаратов. В случае терапии пациентов пожилого и старческого возраста назначают 5 мг/сутки, в редких случаях дозировку снижают в 2 раза.

Лечение Бисопрололом требует постепенного повышения дозы (период титрования) и отмены препарата в зависимости от индивидуальных особенностей организма. Терапию начинают с дозировки 1,25 мг/сутки, постепенно повышая дозу препарата на 1,25 мг каждые 2-3 дня. По такой же схеме проводят отмену лекарственного вещества. Резкая отмена Бисопролола может вызвать ухудшение работы сердечно-сосудистой системы.

Во время терапии необходимо регулярно контролировать АД И ЧСС. При возникновении гипотонии и брадикардии, следует обратиться к лечащему врачу для коррекции дозы или замены препарата.

Для детей

В детском возрасте Бисопролол не показан.

Для беременных и в период лактации

Для беременных и в период грудного вскармливания Бисопролол назначается по жизненным показаниям. Доза определяется индивидуально в зависимости от тяжести заболевания.

Побочные действия

Побочные эффекты развиваются в начале терапии. Обычно в течение 7-10 дней нежелательные симптомы проходят самостоятельно.

  1. Ухудшение сна.
  2. Депрессивные состояния.
  3. Головокружение при резкой перемене положения тела.
  4. Замедление пульса ниже нормы.
  5. Склонность к гипотонии.
  6. Сухой кашель.
  7. Вздутие живота, тошнота, редко рвота.
  8. Аллергический насморк.
  9. Сыпь.
  10. Повышенная усталость.
  11. Снижение потенции.

Прогрессирование симптомов требует отмены лекарственного средства и обращения к врачу.

Взаимодействие с другими средствами

Бисопролол маскирует проявления гипогликемии при лечении инсулином сахарного диабета. Совместный прием с сердечными гликозидами, блокаторами кальциевых каналов, метилдопой повышает риск возникновения брадикардии. Назначение лекарственного средства на фоне терапии нифедипином, симпатолитиками, диуретиками, ингибиторами МАО вызывает резкое снижение АД. Прием Бисопролола параллельно с производными спорыньи и эрготамином приводит к нарушению периферического кровообращения. Лекарственные средства для внутривенного и ингаляционного наркоза на фоне назначения Бисопролола усиливают угнетение работы сердца и резко снижают АД.

Особые указания

У курящих пациентов эффективность препарата ниже. Назначение Бисопролола снижает синтез слезной железы, что необходимо учитывать больным, которые носят контактные линзы. Перед оперативными вмешательствами лекарственное средство отменяют за 2 дня до введения общей анестезии. Для пациентов с бронхоспазмом прием препарата проводят в крайних случаях, преимущество отдают другим группам гипотензивных лекарственных средств, что связано с риском прогрессирования болезни.

Бисопролол снижает психотропную реакцию организма. Это следует учитывать пациентам, которые водят автотранспорт или занимаются деятельностью, которая требует повышенной концентрации внимания.

Передозировка

Передозировка Бисопролола развивается в случае превышения максимальной суточной дозы.

Клинические признаки:

  • гипотония;
  • брадикардия;
  • нарушение ритма (АV-блокада, желудочковые экстрасистолы);
  • удушье;
  • обморок;
  • судороги.

При передозировке необходимо промыть желудок, вызвать рвоту, выпить адсорбенты (активированный уголь). Для восстановления нормальной сердечной деятельности и предупреждения отека легких назначают атропин, допамин, эпинефрин, сердечные гликозиды, глюкагон.

Условия хранения

Лекарственное средство рекомендуют хранить в прохладном месте, защищенном от попадания солнечных лучей, при температуре не более +25 градусов. Обеспечить безопасность хранения, исключить свободный доступ детей к препарату.

Аналоги

Вместо Бисопролола можно принимать следующие препараты:

  1. Конкор — оригинальный препарат, содержащий бисопролол и доказавший свою эффективность в ходе клинических испытаний. Когда польза для матери превышается риск для плода его можно выписывать женщинам, оживающим младенца.
  2. Бипрол плюс кроме бисопролола содержит гидрохлоротиазид, который оказывает диуретическое действие. Препарат рекомендован лицам с высоким давлением, которым показана комбинированная терапия.
  3. Престилол содержит два активных компонента: бисопролол и периндоприл. Оба вещества понижают повышенное давление и потенцируют действие друг друга. Выпускается лекарство в таблетках, которые запрещены несовершеннолетним лицам, пациенткам, вынашивающим ребенка и вскармливающих грудничков.
  4. Конкор АМ — комбинированный препарат, содержащий амлодипин и бисопролол. Его прописывают совершеннолетним пациентам с высоким давлением, которым показано комплексное лечение. Возможно по строгим показаниям использование медикамента в период беременности.

Цена

Стоимость Бисопролола составляет в среднем 109 рублей. Цены колеблются от 20 до 324 рублей.

Инструкция по применению Бисопролол, дозировки

Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой. Прием осуществляется утром натощак. Начальная доза – 1 таблетка Бисопролол 2,5 мг 1 раз в сутки.

При стабильной стенокардии и артериальной гипертензии лечение нужно начинать с 2,5 – 5 мг. лекарственного средства в сутки с последующим увеличением дозировки до 5 – 10 мг.

При хронической сердечной недостаточности назначение возможно только пациентам, пребывающим в стабильном состоянии на протяжении последних шести недель. Начальная дозировка по 1,25 мг. \ 1 раз в сутки в течение первой недели. Со второй недели по 2, 5 мг. в сутки, с третьей недели – 3, 75 мг., с четвертой по восьмую – 5 мг., с восьмой по двенадцатую – 7, 5 мг. После двенадцатой недели суточную дозировку возможно увеличить до 10 мг. В процессе лечение важно следить за пульсом и общей реакцией на препарат.

Максимальная суточная дозировка составляет 20 мг, однако пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени и выраженной почечной недостаточностью не следует принимать в сутки более 10 мг. Отменять препарат следует медленно, снижая дозу постепенно.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Бисопролол может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: слабость, утомляемость, головокружение, головная боль, расстройства сна, нарушения со стороны психики (депрессия, редко – галлюцинации), ощущение холода и парестезии в конечностях.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, брадикардия, нарушение AV-проводимости, появление симптомов сердечной недостаточности, усугубление перемежающейся хромоты и основных клинических симптомов при синдроме Рейно.
  • Со стороны органа зрения: уменьшение секреции слезной жидкости, конъюнктивит.
  • Со стороны системы пищеварения: диарея, запоры, тошнота, боли в животе.
  • Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, судороги мышц.
  • Дерматологические реакции: кожный зуд; в отдельных случаях – усиление проявлений псориаза, появление псориазоподобных высыпаний.
  • Со стороны дыхательной системы: у предрасположенных пациентов возможно появление симптомов бронхиальной обструкции.
  • Прочие: потливость, приливы, нарушение потенции, снижение толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом, аллергические реакции.

Противопоказания

Противопоказано назначать Бисопролол в следующих случаях:

  • синдром слабости синусового узла;
  • атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степеней;
  • кардиогенный шок;
  • выраженная синоатриальная блокада;
  • брадикардия;
  • стадия декомпенсации при сердечной недостаточности;
  • артериальная гипотензия;
  • обструктивные болезни дыхательных путей, в т. ч. бронхиальная астма;
  • тяжелые сбои в периферическом кровообращении, болезнь Рейно;
  • феохромоцитома;
  • псориаз.

Не назначают одновременно с ингибиторами моноаминоксидазы. Также противопоказанием к лечению данным препаратом является возраст до 18 лет, гиперчувствительность к компонентам средства, период беременности и грудного вскармливания.

Назначают с осторожностью при таких заболеваниях – метаболический ацидоз, сахарный диабет, вазоспастическая стенокардия, тиреотоксикоз, атриовентрикулярная блокада 1 степени.

Передозировка

Превышение рекомендуемой дозировки может привести к развитию аритмии, атриовентрикулярной блокаде, выраженному снижению скорости сердечных сокращений (брадикардия), затруднению дыхания и бронхоспазму, нарастанию проявлений сердечной и дыхательной недостаточности.

В этом случае проводятся детоксикационные мероприятия – промывание желудка и кишечника, внутривенно капельное введение сорбирующих, солевых растворов, симптоматическая терапия.

Аналоги Бисопролол, цена в аптеках

При необходимости, заменить Бисопролол можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Конкор,
  2. Биол,
  3. Арител,
  4. Корбис,
  5. Бисокард,
  6. Бисогамма,
  7. Тирез,
  8. Бидоп,
  9. Бипрол.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Бисопролол 2,5 \ 5 мг., цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Бисопролол 2.5 мг 30 шт. – от 40 до 61 рубля, 5мг 30 таб. – от 41 до 70 рублей.

Срок годности – 3 года при температуре хранения до 25 °C. Отпуск в аптеках по рецепту врача.

Состав

В таблетке препарата содержится активный компонент бисопролол, в дозировке 5 или 10мг.

Дополнительные составляющие: двухосновной фосфат кальция, крахмал кукурузный, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат и кросповидон.

В состав оболочки входит: гидроксипропил целлюлоза, жёлтая и красная окись железа.

Форма выпуска

Выпускается Бисопрол в форме таблеток, покрытых оболочкой по 2.5, 5 или 10мг.

Фармакологическое действие

Таблетки Бисопрол обладают антиангинальным и гипотензивным эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данный препарат относится к селективным β1-адреноблокаторам. Использование препарата в терапевтических дозировках не проявляет внутренней симпатомиметической активности или клинически выраженных мембраностабилизирующих симптомов.

Антиангинальное действие Бисопрола проявляется понижением потребности миокарда в кислороде, после уменьшения ЧСС, сердечного выброса и артериального давления. При этом увеличивается обеспечение миокарда кислородом благодаря уменьшению диастолического давления и удлинению диастолы.

Гипотензивное действие проявляется уменьшением сердечного выброса, торможением секреции ренина почками, влиянием на барорецепторы дуги аорты, каротидный синус. Длительное использование Бисопрола понижает периферическое сосудистое сопротивление. В случаях хронической сердечной недостаточности лекарство способно угнетать ренин-ангиотензин-альдостероновую и активированную симпатоадреналовую систему. Иногда возможно влияние на гладкую мускулатуру периферических артерий и бронхов, процессы метаболизма глюкозы. Действие препарата при однократном приёме сохраняется около суток.

При внутреннем приёме Бисопрола отмечается его хорошая адсорбция из ЖКТ. Биодоступность лекарства не зависит от употребления еды и составляет примерно 90 %. Максимальная концентрация в составе плазмы крови с момента приёма достигается спустя 1-3 часа. Связывание с белками плазмы крови этого препарата составляет не менее 30%.

Биотрансформация препарата происходит в печени, в результате образуются неактивные метаболиты. Из организма почти 98% активного вещества выводится при помощи почек – в неизменном виде и в метаболитах, остальное – через кишечник. Период полувыведения достигает 10-12 часов.

Показания к применению Бисопрола

Основные показания к применению Бисопрола:

  • артериальная гипертензия;
  • хроническая форма сердечной недостаточности;
  • ишемическая болезнь сердца.

Противопоказания к применению

Лекарство Бисопрол не рекомендуется использовать при:

  • сердечной недостаточности в стадии декомпенсации;
  • чувствительности к его составляющим;
  • кардиогенном шоке;
  • детском возрасте;
  • атриовентрикулярной блокаде II и III степени;
  • синдроме слабости синусового узла;
  • тяжелом течение бронхиальной астмы и прочих обструктивных болезней дыхательных путей;
  • метаболическом ацидозе;
  • выраженной синоатриальной блокаде;
  • псориазе;
  • лактации, беременности.

Побочные эффекты

При лечении Бисопролом могут развиваться нежелательные симптомы, которые затрагивают работу нервной, сердечнососудистой, мочеполовой, дыхательной, гепатобилиарной, эндокринной и других систем. Также отмечены нарушения органов зрения и слуха, работы ЖКТ и так далее.

Кроме того, возможно возникновение общих расстройств, например: астении, повышенной утомляемости.

Таблетки Бисопрол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Аннотация к препарату сообщает, что данные таблетки рекомендуется принимать с утра, в целом виде, запивая водой.

При лечении артериальной гипертензии, стабильной стенокардии назначается начальная суточная дозировка 2,5-5 мг, в дальнейшем терапия не должна быть выше 20 мг в сутки.

Пациентам, страдающим умеренно выраженной или тяжёлой формой сердечной недостаточности с пониженной систолической функцией, находящейся в состоянии стабилизации в течение предыдущих 6-ти недель, назначается однократная начальная суточная дозировка 1,25 мг. После недельного применения этой дозы, количество препарата повышают до 2,5 мг, а на 3-ей неделе до 3,75 мг и так далее. При этом повышении дозы необходимо регулировать показатели ЧСС, артериального давления и общее состояние пациента.

В любом случае дозирование препаратом подбирается индивидуально. Длительность лечения зависит от течения и характера заболевания. Прекращение терапии требует постепенного снижения дозы.

Особые условия

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов, страдающих:

  • сахарным диабетом, сопровождающимся резкими колебаниями уровня глюкозы в составе крови, с учётом возможных скрытых симптомов гипогликемии;
    стенокардией Принцметала;
  • нарушениям ипериферического кровообращения.

Также контроль состояния необходим во время строгой диеты, десенсибилизирующей терапии и атриовентрикулярной блокаде І степени. Поэтому до начала лечения нужно проведение исследования функций внешнего дыхания пациентам с бронхиальной астмой.

При планировании оперативного вмешательства с использованием общей анестезии нужно предупредить анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. Приём блокаторов β-адренорецепторов при хирургических вмешательствах противопоказано, так как это часто повышает риск развития аритмии или ишемии миокарда.

Поэтому доза постепенно снижается, а затем за 2-е суток до получения общей анестезии приём препарата прекращают.

В данном препарате содержится лактоза, по этой причине его не следует принимать с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Передозировка

В случаях передозировки может развиваться: брадикардия, сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, бронхоспазмы или гипогликемия.

Проведение лечения включает: отмену препарата, промывание желудка, приём активированного угля, другой симптоматической терапии.

Например, при брадикардии рекомендуется введение атропина внутривенно.

Артериальная гипотензия требует приёма сосудосуживающих средств или внутривенного введения глюкагона. При сердечной недостаточности улучшить состояние поможет внутривенное введение диуретических препаратов.

Атриовентрикулярная блокада II и III степени нуждается в инфузионном введении орципреналина или кардиостимуляции и так далее.

Взаимодействие

Гипотензивный эффект данного препарата потенцируют блокаторы кальциевых каналов.

Одновременное использование с блокаторами β-рецепторов может скрывать симптомы гипогликемии. Комбинированная терапия с верапамилом, дилтиаземом, метилдопой, клонидином, моксинидином, резерпином способна вызвать развитие или ухудшение брадикардии, сердечной недостаточности, атриовентрикулярной блокады и снижение артериального давления.

Использование Бисопрола и антиаритмических средств, например: фенитоина, дизопирамида, лидокаина, флекаинида, амиодарона приводит к нарушению проводимости и отрицательному инотропному эффекту.

Сочетание с парасимпатомиметическими средствами увеличивает время атриовентрикулярной проводимости и повышает риск проявления брадикардии, а β-блокаторы могут усилить действие данного лекарства.

При одновременном использовании с инсулином и прочими антидиабетическими препаратами увеличивается риск проявления гипогликемии, средства для анестезии повышают вероятность развития ишемии миокарда и аритмий.

Ослабление гипотензивного эффекта Бисопролола отмечено при лечении нестероидными противовоспалительными средствами.

Одновременный приём с β-симпатомиметиками – Добутамином, орципреналином, понижает эффективность всех препаратов.

Барбитураты, трициклические антидепрессанты, фенотиазин, ингибиторы МАО, могут усилить гипотензивное действие Бисопрола.

Условия продажи

Лекарство отпускают по рецепту

Условия хранения

Для хранения лекарства нужно сухое, тёмное место, защищённое от детей, с температурой до 25 °С.

Срок годности

2 года для таблеток 2,5 мг и 3 года для таблеток по 5 и 10 мг.

Аналоги Бисопрола

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Синонимы и аналоги Бисопрола представлены препаратами: Бисокард, Конкор, Бипролол, Бисопролол-ратиофарм, Бисостад, Бидоп, Бикард и Бисопрофар.

Цена аналогов варьируется в пределах 46-200 рублей, в зависимости от количества активного вещества и таблеток в упаковке.

Что лучше: Бисопрол или Конкор?

Кроме Конкора в современной фармакологии встречаются и другие синонимы данного препарата. Однако именно Конкор – это оригинальный препарат, а все остальные лекарства являются аналогами.

Следует заметить, что его назначают от того же, от чего таблетки Бисопрол, то есть при заболеваниях, связанных с деятельностью сердечно-сосудистой системы. При этом эффективность каждого препарата зависит от степени нарушения и особенностей пациента.

Алкоголь

При лечении данным препаратом необходимо воздержаться от употребления алкоголя.

Отзывы о Бисопроле

В основном отзывы о Бисопроле связаны с обсуждением отмены лечения.

Часто встречаются рассказы, что лечение данным препаратом может быть назначено на длительное время, но другие врачи отменяют его. Поэтому у больных возникает синдром отмены Бисопрола, сопровождаемый учащением пульса, приступами гипертонии и так далее.

Некоторые пациенты точно не знают, от чего лекарство, как и сколько его нужно принимать. По этой причине назначать его должен только специалист, выписав рецепт на латинском языке и подробную терапевтическую схему. Задачей пациента является соблюдение всех назначений, а в случае изменений в состоянии здоровья, сразу сообщать об этом врачу.

Цена Бисопрола, где купить

Цена Бисопрола по 5 мг за 20 штук в среднем составляет 17,55 грн.

Цена Бисопрола по 10 мг за 20 штук варьируется в пределах 30-45 грн.

Купить данное лекарство можно в аптеках Украины.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина
  • Интернет-аптеки КазахстанаКазахстан

ЗдравСити

  • Бисопролол таб. п.п.о. 5мг n60Вертекс АО

  • Бисопролол таблетки п.п.о. 5мг №30 Изварино ФармаООО «Изварино Фарма»

  • Бисопролол таблетки п/о плен. 10мг №30 АкрихинЮникем Лабораториз Лтд

  • Бисопролол таблетки п/о плен. 10мг №30 БиокомЗАО Биоком

  • Бисопролол таблетки п.п.о. 10мг №30 Изварино ФармаООО «Изварино Фарма»

Аптека Диалог

  • Бисопролол-Тева (таб.п.пл/об.10мг №30)

  • Бисопролол-Тева таблетки 10мг №50

  • Бисопролол (таб.п.пл/об. 2,5мг №30)

  • Бисопролол (таб.п.пл/об. 5мг №30)

  • Бисопролол (таб.п.пл/об.10мг №30)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Бисопролол-тева 10 мг №50 таблТева Прайвэт Ко.Лтд Фарм.завод

  • Бисопролол-тева 10 мг №30 таблТева ООО

  • Бисопролол-вертекс 10 мг №30 таблВертекс ЗАО

  • Бисопролол-вертекс 2, 5 мг №30 таблВертекс ЗАО

  • Бисопролол-вертекс 5 мг №30 таблВертекс ЗАО

показать еще

Аптека24

  • Бисопролол-Тева 10 мг N50 таблетки Меркле ГмбХ,Німеччина

  • Бисопролол KPKA 10 мг N30 таблетки KRKA, д.д., Ново место, Словенія/ТАД Фарма ГмбХ, Німеччина

  • Бисопролол-КВ 10 мг N30 таблетки ПАТ»Київський вітамінний завод», м.Київ,Україна

  • Бисопролол-Тева 10 мг №30 таблетки Меркле ГмбХ,Німеччина

  • Бисопрол 10мг N30 таблетки ПАТ»Фармак», Україна

ПаниАптека

  • Бисопролол таблетки Бисопролол-КВ таблетки 5мг N30 Украина , Киевский витаминный завод ПАО

  • Бисопрол таблетки Бисопрол таблетки 2.5мг №20 Украина , Фармак ОАО

  • БИСОПРОЛОЛ таблетки Бисопролол Сандоз таблетки покрытые оболочкой 5мг №30 Германия , Salutas Pharma

  • Бисопрол таблетки Бисопрол таблетки 10мг №50 Украина , Фармак ОАО

  • БИСОПРОЛОЛ таблетки Бисопролол таблетки 5мг №20 Украина , Астрафарм ООО

показать еще

БИОСФЕРА

  • Бисопролол-ратиофарм 10 мг №30 табл.Merckle GmbH for ratiopharm GmbH (Германия)

  • Бисопролол-ратиофарм 10 мг №50 табл.Merckle GmbH for ratiopharm GmbH (Германия)

  • Бисопролол-Тева 10 мг №30 табл.Меркле ГмбХ,владелец регистрационного удостоверения ратиофарм ГмбХ (Германия)

  • Бисопролол-Тева 10 мг №50 табл.Меркле ГмбХ,владелец регистрационного удостоверения ратиофарм ГмбХ (Германия)

  • Бисопролол 5 мг №30 табл.п.о.Лекфарм ООО (Беларусь)

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Бисопрол обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Способ приминения
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Беременность
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Передозировка
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Бисопрол высокоселективный (избирательный) блокатор бета-адренорецепторов. Подавляет уровень ренина в крови, снижает сердечную деятельность, уменьшая потребность в кислороде у пациентов co стенокардией. Также снижает ЧСС, ударный объем, снижая объемную скорость тока крови сердца, потребление кислорода.

Фармакологическое действие

Бисопрол — селективный β1-адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное действие: уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению ЧСС и сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счёт уменьшения диастолического давления и удлинения диастолы.

Оказывает гипотензивное действие благодаря уменьшению сердечного выброса, торможению секреции ренина почками, а также воздействию на барорецепторы дуги аорты и каротидного синуса. При длительном применении Бисопрола снижается, в первую очередь, повышенное периферическое сосудистое сопротивление. При хронической сердечной недостаточности средство угнетает активированную симпатоадреналовую и ренин-ангиотензин-альдостероновую систему. Бисопрол имеет очень низкое сродство с β2-рецепторами гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также с β2-рецепторами эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы. При однократном применении действие бисопролола сохраняется в течение 24 часов.

Фармакокинетика. После приёма внутрь Бисопрол хорошо адсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет около 90 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-3 часа после приёма. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %. Эффект «первого прохождения» через печень выражен незначительно (меньше 10 %). В печени биотрансформируется около 50 % дозы с образованием неактивных метаболитов. Около 98 % выводится из организма почками, 50 % – в неизменённом виде, остальное – в виде метаболитов, приблизительно 2 % дозы – через кишечник. Время полувыведения составляет 10-12 часов.

Показания к применению

  • артериальная гипертензия; 
  • ишемическая болезнь сердца (стенокардия); 
  • хроническая сердечная недостаточность.

Способ приминения

Бисопрол следует принимать утром, не разжёвывая, не зависимо от приёма пищи, запивая небольшим количеством жидкости.

Лечение артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. При артериальной гипертензии и стабильной стенокардии начальная доза составляет 2,5-5 мг в сутки, средняя суточная доза – 5-10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.

Лечение хронической сердечной недостаточности. При хронической сердечной недостаточности препарат назначают пациентам с умеренно выраженной и тяжёлой сердечной недостаточностью со сниженной систолической функцией (фракция выброса ≤ 35 % по данным эхокардиографии), которые находятся в состоянии стабилизации без обострения на протяжении последних шести недель.

Начальная доза составляет 1,25 мг однократно в сутки в течение первой недели (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). На протяжении 2-ой недели приёма назначается 2,5 мг в сутки. В течение 3-ей недели лечебная доза составляет 3,75 мг в сутки (применяют препараты бисопролола с возможностью такого дозирования). С 4-ой по 8-ю неделю приёма назначается 5 мг. Потом дозу увеличивают до 7,5 мг (с 8-ой по 12-ю неделю). После 12-ой недели лечения назначается максимальная суточная доза – 10 мг. Увеличение дозы препарата регулируется показателями частоты сердечных сокращений, артериального давления, общего состояния больного.

Максимальная доза – 10 мг в сутки.

Бисопрол при лечении больных хронической сердечной недостаточностью можно комбинировать с ингибитором ангиотензин-превращающего фермента, диуретиком и сердечным гликозидом. После начала лечения препаратом в дозе 1,25 мг пациент с хронической сердечной недостаточностью должен быть обследован в течение 4 часов (артериальное давление, ЧСС, нарушение проводимости, усиление симптомов сердечной недостаточности); при необходимости препарат отменяют.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью.

Для пациентов с нарушением функции печени или почек лёгкой или средней степени тяжести подбор дозы обычно проводить не нужно. Для больных с выраженным снижением функции почек (клиренс креатинина меньше 20 мл/мин) и больным с тяжёлой формой нарушения функции печени доза не должна превышать 10 мг препарата. Дозу подбирают индивидуально.

Курс лечения длительный и зависит от характера и течения заболевания. Курс заканчивать медленно с постепенным снижением дозы. Нельзя прекращать лечение резко!

Побочные действия

При применении препарата Бисопрол могут возникнуть побочные действия:

Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда – нарушение сна, депрессия; редко – галлюцинации, парестезии.

Со стороны органа зрения: редко – нарушение зрения, снижение слезовыделения (нужно учитывать при ношении контактных линз); очень редко – конъюнктивит.

Со стороны органа слуха: редко – нарушение слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто – ощущение холода или онемения конечностей, признаки ухудшения течения сердечной недостаточности в начале лечения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); иногда – нарушение атриовентрикулярной проводимости (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца), ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы: иногда – бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе и хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко – аллергический ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, дирея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности печёночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ), гепатит.

Со стороны кожи и костно-мышечной системы: иногда – мышечная слабость, судороги; редко – реакции гиперчувствительности (зуд, повышенная потливость, сыпь); очень редко – выпадение волос, при лечении блокаторами β-рецепторов может наблюдаться ухудшение состояния больных псориазом в виде псориатической сыпи.

Со стороны эндокринной системы: редко – нарушения метаболизма (повышения уровня триглицеридов в крови).

Со стороны мочеполовой системы: редко – нарушение потенции.

Общие расстройства: часто – астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), повышенная утомляемость (особенно в начале лечения, обычно слабо выражены и проходят в течение 1-2 недель); иногда – астения (у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца).

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Бисопрол являются: 

  • сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; 
  • кардиогенный шок; 
  • атриовентрикулярная блокада II и III степени; 
  • синдром слабости синусового узла; 
  • выраженная синоатриальная блокада; 
  • симптоматическая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 ударов в минуту); 
  • симптоматическая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 90 мм рт. ст.); 
  • тяжелое течение бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний дыхательных путей; 
  • поздние стадии нарушения периферического кровообращения, болезнь Рейно; 
  • нелеченная феохромоцитома; 
  • метаболический ацидоз; 
  • одновременный прием ингибиторов МАО (за исключением ингибиторов МАО типа В);
  •  псориаз (в т.ч. в семейном анамнезе); 
  • беременность, период кормления грудью; 
  • детский возраст; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность

Не рекомендуется применять препарат Бисопрол в период беременности и кормления грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Блокаторы кальциевых каналов (производные дигидропиридина) потенциирует гипотензивное действие Бисопрола. При одновременном применении с блокаторами β-рецепторов симптомы гипогликемии могут быть скрытыми. Одновременное применение с верапамилом, дилтиаземом, клонидином, метилдопой, моксинидином, резерпином может привести к развитию или ухудшению брадикардии, атриовентрикулярной блокады, сердечной недостаточности, снижению артериального давления.

При применении Бисопрола с антиаритмическими средствами (фенитоин, дизопирамид, лидокаин, флекаинид, амиодарон) может возникнуть нарушение проводимости и отрицательный инотропный эффект.

При одновременном применении с парасимпатомиметическими препаратами может увеличиваться время атриовентрикулярной проводимости и повышается риск возникновения брадикардии.

При одновременном применении Бисопрола и β-блокаторов (тех, которые содержатся в глазных каплях для лечения глаукомы) действие бисопролола может усиливаться.

При одновременном применении с инсулином и антидиабетическими препаратами для перорального применения повышается риск развития гипогликемии.

При одновременном применении со средствами для анестезии может повышаться риск возникновения аритмий и ишемии миокарда.

Применение с сердечными гликозидами (препараты наперстянки) может привести к снижению частоты сердечных сокращений, нарушению атриовентрикулярной проводимости.

Гипотензивный эффект бисопролола ослабевает при одновременном применении с нестероидными противовоспалительными средствами.

При одновременном применении с β-симпатомиметиками (добутамин, орципреналин) снижается эффект обоих средств.

Симпатомиметики, которые активизируют α- и β-адренорецепторы (адреналин, норадреналин), повышают артериальное давление и усиливают явления перемежающейся хромоты.

Трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин усиливают гипотензивный эффект.

При одновременном применении с ингибиторами МАО (кроме ингибиторов МАО типа В) повышается гипотензивный эффект препарата.

Передозировка

Симптомы передозировки Бисопрола: брадикардия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, бронхоспазм, гипогликемия.

Лечение: отменить препарат, промыть желудок и принять активированный уголь. При необходимости – симптоматическое лечение.

При брадикардии: внутривенное введение атропина.

При артериальной гипотензии: приём сосудосуживающих препаратов, внутривенное введение глюкагона.

При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: инфузионное введение орципреналина; при необходимости – кардиостимуляция.

Ухудшение состояния при сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств.

При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, орципреналин), β2-адреномиметики и/или эуффилин.

При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Препарат следует применять с осторожностью при: сахарном диабете с резким колебанием уровня глюкозы в крови, учитывая, что симптомы гипогликемии могут быть скрыты (например, тахикардия, ощущение сердцебиения, повышенное потоотделение); строгой диете; десенсибилизирующей терапии; атриовентрикулярной блокаде І степени; стенокардии Принцметала; нарушениях периферического кровообращения (возможно увеличение жалоб, особенно в начале лечения).

Условия хранения

Бисопрол хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °С.

Форма выпуска

Таблетки по 2,5 мг. По 10 таблеток в блистере. По 2 блистера, вложенных в пачку.

Таблетки по 5 мг и 10 мг. По 10 таблеток в блистере. По 2 или 5 блистеров, вложенных в пачку.

Состав

1 таблетка Бисопрола содержит бисопролола фумарата в пересчёте на 100 % вещество 2,5 мг, 5 мг, 10 мг;

вспомогательные вещества (таблетки по 2,5 мг): целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат;

вспомогательные вещества (таблетки по 5 мг и 10 мг): лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая (102), кальция гидрофосфат безводный, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, жёлтый закат FCF (E 110) LAKE, магния стеарат.

Дополнительно

Нельзя прекращать лечение резко, курс следует заканчивать медленно, с постепенным снижением дозы. Перед началом лечения Бисопролом рекомендуется проводить исследование функций внешнего дыхания больным с бронхиальной астмой в анамнезе. Если планируется оперативное вмешательство с применением общей анестезии необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приёме блокаторов β-адренорецепторов. Не рекомендуется применять блокаторы β-адренорецепторов во время хирургических вмешательств, это может повысить риск возникновения аритмий и ишемии миокарда. Дозу следует постепенно снижать и прекратить приём препарата за 48 часов до общей анестезии. Не применять препарат больным с феохромоцитомой, если предварительно не достигнута эффективная α-адреноблокада. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приёма препарата. Во время лечения препаратом нельзя употреблять алкоголь. Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкостными наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работу с другими механизмами. В индивидуальных случаях в начале лечения и при замене препарата может быть снижена способность управлять автомобилем или сложными механизмами.

Основные параметры

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *