Моксонидин лф отзывы


Моксонидин-ЛФ инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Моксонидин-ЛФ

Описание
Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, cветло-розового цвета двояковыпуклой формы (дозировка 0,2 мг).Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричневато-розового цвета двояковыпуклой формы (дозировка 0,3 мг).Круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, красновато-коричневого цвета двояковыпуклой формы (дозировка 0,4 мг).Состав
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: моксонидин – 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг.вспомогательные вещества: кросповидон, магния стеарат, лактоза моногидрат;для дозировок 0,2 мг и 0,3 мгопадрай II розовый: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172);для дозировки 0,4 мгопадрай II красный: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е171), полиэтиленгликоль, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), железа оксид черный (Е172).Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 0,2 мг, 0,3 мг или 0,4 мг.Фармакотерапевтическая группа
Антигипертензивные средства. Антиадренергические средства центрального действия. Агонист имидазолиновых рецепторов. Моксонидин.Показания к применению
Артериальная гипертензия.Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.В большинстве случаев начальная доза моксонидина составляет 0,2 мг в сутки в один прием, предпочтительнее в утренние часы. При недостаточности терапевтического эффекта дозу можно увеличить после 3 недель терапии до 0,4 мг в сутки за 2 приема или однократно.Максимальная разовая доза составляет 0,4 мг. Максимальная суточная доза, которую следует разделить на 2 приема, составляет 0,6 мг.Резкое прекращение приема моксонидина не рекомендуется. Прием моксонидина следует прекращать постепенно в течение 2 недель.У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (СКФ более 30 мл/мин, но менее 60 мл/мин) не должны быть превышены разовая доза моксонидина 0,2 мг и суточная доза моксонидина 0,4 мг.У пациентов, находящихся на гемодиализе, начальная доза составляет 0,2 мг в сутки. В случае необходимости и при хорошей переносимости доза может быть увеличена до 0,4 мг в сутки.Исследования по применению моксонидина у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились.У пожилых пациентов с нормальной функцией почек рекомендации по дозировке такие же как и для взрослых пациентов.Побочное действие
Указанную ниже частоту нежелательных реакций определяли, используя следующую шкалу: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 — < 1/10), нечасто (> 1/1000 — < 1/100), неизвестно (нельзя определить на основании имеющихся данных).Особенно в начале терапии наиболее частыми побочными реакциями были: сухость во рту, головокружение, головная боль, астения и сонливость. Интенсивность и частота побочных эффектов уменьшается при повторном приеме.Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость, рассеянность, угнетение сознания; нечасто – обморок.Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; нечасто – брадикардия; иногда – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, парестезии конечностей, нарушения периферической циркуляции, синдром Рейно.Со стороны органа слуха и равновесия: нечасто – шум в ушах.Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – сухость во рту; часто – диарея, рвота, диспепсические расстройства.Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто – кожная сыпь, зуд; нечасто – ангионевротический отек.Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее.Психические нарушения: часто – нарушения сна, затруднения концентрации внимания; нечасто – раздражительность.Нарушения зрения: иногда – сухость глаза, ощущение жжения глаза.Эндокринные нарушения: иногда – гинекомастия, импотенция и снижение либидо.Общие: иногда – отеки различной локализации, слабость в ногах, анорексия, боль в области околоушных желез.Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата; синдром слабости синусового узла, синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II и III степени, выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧСС) покоя менее 50 уд./мин), хроническая сердечная недостаточность III и IV класса (по классификации NYHA), ангионевротический отек в анамнезе, тяжелая печеночная недостаточность, нестабильная стенокардия, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин, креатинин более 160 мкмоль/л), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), период лактации, беременность, одновременный прием с трициклическими антидепрессантами.Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы.С осторожностью
Болезнь Паркинсона (тяжелая форма), эпилепсия, глаукома, депрессия, «перемежающаяся» хромота, болезнь Рейно, атриовентрикулярная блокада I степени, хроническая почечная недостаточность (клиренс креатинина более 30, но менее 60), цереброваскулярные заболевания, после перенесенного инфаркта миокарда, хроническая сердечная недостаточность I и II класс (по классификации NYHA), больным, находящимся на гемодиализе; из-за недостатка опыта применения – умеренная печёночная недостаточность (более 9 баллов по классификации Чайлд-Пью).Передозировка
Симптомы: головная боль, седативный эффект, сонливость, чрезмерно выраженное снижение АД, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, усталость и боль в желудке. Потенциально возможны также кратковременное повышение АД, тахикардия, гипергликемия.Лечение: специфического антидота не существует. В случае снижения артериального давления рекомендуется восстановление объема циркулирующей крови за счет введения жидкости и введение допамина. Брадикардия может быть купирована атропином. Антагонисты альфа-адренорецепторов могут уменьшать или устранять парадоксальную артериальную гипертензию при передозировке моксонидином.Особые указания
При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней моксонидин.Не рекомендуется назначать трициклические антидепрессанты одновременно с моксонидином.Во время лечения необходим регулярный контроль артериального давления, ЧСС и ЭКГ.Прекращать прием моксонидина следует постепенно.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременный прием других антигипертензивных препаратов усиливает гипотензивный эффект моксонидина.Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффект антигипертензивных препаратов центрального действия, совместный прием трициклических антидепрессантов с моксонидином не рекомендуется.Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам. Назначение моксонидина совместно с бензодиазепинами может сопровождаться усилением седативного эффекта последних.Моксонидин выводится путем канальцевой секреции. Не могут быть исключены взаимодействия с другими лекарственными средствами, элиминирующимися путем канальцевой секреции.При одновременном пероральном приеме с глибенкламидом биодоступность глибенкламида снижается на 11%.Применение во время беременности и лактации.
Клинические данные о лечении беременных моксонидином отсутствуют. В ходе исследований на животных выявлены эмбриотоксические эффекты. В целях предосторожности прием моксонидина во время беременности не рекомендуется.Моксонидин проникает в грудное молоко. Кормящим женщинам в период лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание или отменить препарат.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВ период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По три контурные ячейковые упаковки в пачке из картона.

Краткое описание

Моксонидин антигипертензивный препарат, относящийся к группе избирательных агонистов имидазолиновых рецепторов. Артериальная гипертензия — самое распространенное в нашей стране заболевание. Об этом можно судить хотя бы по неуклонно повышающейся частоте вызовов «скорой помощи» при гипертонических кризах. В этой связи как никогда важное значение приобретает адекватная фармакотерапия. К сожалению, некоторые антигипертензивные лекарственные средства, эффективно снижая артериальное давление, могут вызывать неблагоприятные метаболические эффекты, что несколько сужает перспективы их дальнейшего использования. В качестве примера можно привести бета-адреноблокаторы, которые наряду с успешным снижением чрезмерной активности гиперактивность симпатической нервной системы могут способствовать возникновению гипогликемии у лиц, страдающих сахарным диабетом. Помимо этой ложки «побочного» дегтя, прием бета-адреноблокаторов может спровоцировать бронхоспазм и ухудшить прогноз у пациентов с бронхиальной астмой и хронической обструктивной болезнью легких. В связи с большой ролью в развитии артериальной гипертензии симпатической гиперактивности, в последнее время в кардиологическую практику все более смело вводятся симптатолитики нового поколения, одним из которых является моксонидин. Симпатолитики снижают артериальное давление, селективно воздействую на сосудодвигательные центры продолговатого мозга, регулирующие тонус симпатической нервной системы. «Пионерами» данной фармакологической группы являлись клофелин и метилдопа, а позднее появились препараты II поколения, в числе которых был моксонидин. В отличие от симпатолитиков I поколения, он обладает низкой степенью сродства к альфа-2-адренорецепторам, локализованным в стволе головного мозга, что в значительной степени снижает риск развития побочных эффектов, включая сухость во рту и седацию. Селективность препарата к I1-имидазолиновым рецепторам более чем в 70 раз превосходит таковую по отношению к альфа2-адренорецепторам.

В рекомендованных дозах моксонидин лишен клинически значимых побочных эффектов и вызывает дозозависимое снижение артериального давления, при этом частота сердечных сокращений остается практически неизменной. После прекращения приема моксонидина развитие синдрома отмены нехарактерно. Препарат снижает концентрацию в крови ренина, ангиотензина II и альдостерона, что имеет особое значение для профилактики развития и прогрессирования патологической перестройки сердца и кровеносных сосудов. Купирование симпатической гиперактивности под действием моксонидина сопровождается снижением тканевой инсулинорезистентности, нормализацией метаболизма углеводов и липидов. В этой связи моксонидин по праву считается препаратом выбора для лечения артериальной гипертензии у диабетиков и лиц с метаболическим синдромом. По данным клинических испытаний, антигипертензивная активность препарата вполне сопоставима с таковой у бета-адреноблокаторов, диуретиков, блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов АПФ. Моксонидин действует в двух направлениях: на церебральные симпатические центры (краткосрочный контроль артериального давления) и на выброс ренина и выделительную функцию почек (долгосрочный контроль артериального давления). Препарат имеет еще одну любопытную особенность: он более эффективен у пациентов с изначально более высоким уровнем артериального давления. Поэтому особый интерес вызывает перспектива его использования при гипертонических кризах. Выявлено также позитивное влияние моксонидина на течение артериальной гипертензии у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких. Таким образом, моксонидин представляет собой универсальное антигипертензивное лекарственное средство эффективное как при гипертонических кризах, так и на более длинной «дистанции».

Фармакология

Антигипертензивное средство. Механизм действия моксонидина связывают главным образом с его влиянием на центральные звенья регуляции АД. Моксонидин является агонистом преимущественно имидазолиновых рецепторов.

Возбуждая указанные рецепторы нейронов солитарного тракта, моксонидин через систему тормозных интернейронов способствует угнетению активности сосудодвигательного центра и таким образом — уменьшению нисходящих симпатических влияний на сердечно-сосудистую систему. АД (систолическое и диастолическое) снижается постепенно. Моксонидин отличается от других симпатолитических гипотензивных средств более низким сродством к α2-адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Моксонидин повышает индекс чувствительности к инсулину (по сравнению с плацебо) на 21% у пациентов с ожирением, инсулинрезистентностью и умеренной степенью артериальной гипертензии.

Фармакокинетика

После приема внутрь моксонидин быстро и почти полностью абсорбируется в верхних отделах ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 88%. Время достижения Cmax — около 1 ч. Прием пищи не оказывает влияние на фармакокинетику моксонидина. Связывание с белками плазмы крови составляет 7.2%. Основной метаболит моксонидина — дегидрированный моксонидин и производные гуанидина. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина — около 10% по сравнению с моксонидином.

Т1/2 моксонидина и метаболита составляет 2.5 и 5 ч соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (около 78% в неизмененном виде и 13 % в виде дегидриромоксонидина, другие метаболиты в моче не превышают 8% от принятой дозы). Менее 1% дозы выводится через кишечник.

По сравнению со здоровыми добровольцами у пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК 30-60 мл/мин) Css в плазме крови и конечный T1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у лиц с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), Css в плазме крови и конечный T1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Применение моксонидина в многократных дозах приводит к предсказуемой кумуляции в организме у пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, Css в плазме крови и конечный T1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Во всех группах Cmax моксонидина в плазме крови выше в 1.5-2 раза. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбираться индивидуально. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таб.
моксонидин 200 мкг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
7 шт
. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки ячейковые контурные (7) — пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь. Начальная доза составляет в среднем 200 мкг внутрь 1 раз/сут. Максимальная разовая доза — 400 мкг. Необходима индивидуальная коррекция суточной дозы в зависимости от переносимости терапии. Максимальная суточная доза — 600 мкг в 2 приема.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней и тяжелой степени, а также находящихся на гемодиализе начальная доза — 200 мкг/сут. В случае необходимости и при хорошей переносимости суточная доза может быть увеличена до максимальной 400 мкг.

Взаимодействие

Совместное применение моксонидина с другими гипотензивными средствами приводит к аддитивному эффекту.

Трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность гипотензивных средств центрального действия, поэтому не рекомендуется их прием совместно с моксонидином.

Моксонидин может усиливать действие трициклических антидепрессантов, транквилизаторов, этанола, седативных и снотворных средств.

Моксонидин способен умеренно улучшать ослабленные когнитивные функции у пациентов, получающих лоразепам.

Моксонидин может усиливать седативный эффект производных бензодиазепина при их одновременном назначении.

Моксонидин выделяется путем канальцевой секреции. Поэтому не исключено его взаимодействие с другими препаратами, выделяющимися путем канальцевой секреции.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: часто — головная боль, головокружение (вертиго), сонливость; нечасто — обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто — сухость во рту; часто — диарея, тошнота, рвота, диспепсия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь, зуд; нечасто — ангионевротический отек.

Со стороны психики: часто — бессонница; нечасто — нервозность.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — звон в ушах.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — боль в спине; нечасто — боль в области шеи.

Со стороны организма в целом: часто — астения; нечасто — периферические отеки.

Показания

Артериальная гипертензия.

Противопоказания

Выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин), СССУ, AV-блокада II и III степени, острая и хроническая сердечная недостаточность, период лактации (грудного вскармливания), детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к моксонидину.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности моксонидина при беременности не проводилось, поэтому его не следует применять у этой категории пациентов.

Не следует применять в период лактации, поскольку моксонидин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения моксонидина в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

В ходе экспериментальных исследований на животных было установлено эмбриотоксическое действие препарата.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых нарушениях функций почек.

С осторожностью применяют моксонидин у пациентов с нарушениями функции почек, в таких случаях требуется коррекция режима дозирования с учетом значений КК.

В процессе лечения больных с нарушением функции почек необходим тщательный контроль их состояния.

Применение у детей

В связи с отсутствием клинического опыта моксонидин не следует применять у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Особые указания

Необходимо соблюдать особую осторожность при применении моксонидина у пациентов с AV-блокадой I степени (риск развития брадикардии); тяжелым заболеванием коронарных сосудов и нестабильной стенокардией (опыт применения недостаточен): почечной недостаточностью.

При необходимости отмены одновременно принимаемых бета-адреноблокаторов и моксонидина, сначала отменяют бета-адреноблокаторы и лишь через несколько дней — моксонидин.

В настоящее время нет подтверждений того, что прекращение приема моксонидина приводит к повышению АД. Однако не рекомендуется резкое прекращение приема моксонидина, дозу следует уменьшать постепенно, в течение 2 недель.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения пациентам следует соблюдать осторожность при необходимости занятий потенциально опасными видами деятельности, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Описание:

Моксонидин – лекарственный препарат, понижающий кровяное давление. Уровень артериального давления падает за счет влияния препарата на центральные регуляторные центры. Эффект препарата выражается в снижении показателей и систолического, и диастолического давления.

Показания:

Назначают для лечения артериальной гипертензии.

Схема приема:

Обычно принимают по 200 мкг в день за один прием, но возможно увеличение суточной дозы до 600 мкг. В последнем случае препарат принимают дважды в день.

Противопоказания:

Не назначают при сердечной недостаточности, редком сердечном ритме, некоторых видах аритмии, непереносимости препарата. Противопоказан детям и подросткам младше 18 лет и кормящим женщинам.
Не следует принимать препарат водителям автомобилей.
Во избежание неблагоприятного лекарственного взаимодействия о необходимости одновременного приема других лекарственных средств следует оповестить врача.

Побочные эффекты:

Возможны аллергические реакции, головная боль, сухость во рту, сонливость, утомляемость, головокружение, расстройство стула, тошнота, рвота, нарушение сна, раздражительность, боль в спине.

Состав:

Действующее вещество: моксонидин.