Моксонидин описание


Моксонидин выпускается только в таблетках. Используется для лечения гипертонии у взрослых пациентов. Относится к группе рецептурного отпуска. Отличается от других гипотензивных средств центральным механизмом действия и более сильным терапевтическим эффектом.  Из-за этого же может вызывать нежелательны реакции со стороны других органов и систем. Дозировка и схема лечения препаратом должны подбираться только врачом. Резко прекращать лечение не рекомендуется. Перед началом терапии нужно ознакомиться с инструкцией, чтобы учесть все противопоказания и возможные побочные эффекты.

Лекарственная форма

Моксонидин предоставлен на фармакологическом рынке в единственной форме – таблетки для перорального применения. Препарат производится в разных дозах – 0.2, 0.3 или 0.4 мг. Упаковка содержит 1 или 2 блистера по 7 таблеток в каждом.

Описание и состав

Таблетки Моксонидин относятся к группе селективных агонистов имидазалиновых рецепторов, используемых в терапии гипертонической болезни. Прием таблеток позволяет снижать показатели АД, держать их под контролем, снижать риск развития гипертрофии миокарда левого желудочка. Прием лекарства позволяет в полной мере снабжать сердце кровью, обеспечивать доступ кислорода, глюкозы и других питательных веществ к тканям сердечной мышцы. Медикамент активно нормализует снабжение миокарда кровью.

Моксонидин оказывает выраженный гипотензивный эффект, повышает сопротивление легочных сосудов, позволяет устранять отдышку, снижать риск развития гипертонического криза. Преимуществом препарата считается тот факт, что данное средство можно использовать в комплексе с другими лекарственными средствами. Таблетки рекомендуется принимать курсами и только по рекомендации врача.

Отзывы врачей и самых больных, страдающих от гипертонии — положительные. Многие отмечают эффективность препарата уже после первых приемов. В основном лекарство назначается для длительного приема. Не вызывает привыкания, не нарушает работу внутренних органов и систем.

Действующим компонентом препарата является moxonidine в дозе 0.2, 0.3 или 0.4 мг, также в составе препарата присутствуют вспомогательные компоненты.

Фармакологическая группа

Моксонидин –  лекарственный препарат с антигипертензивным действием. Принцип действия таблеток направлен на регуляцию кровяного давления. Прием лекарства позволяет постепенно снижать верхнюю и нижнюю границы АД, при этом такой эффект будет отмечаться как при разовом приеме, так и при систематическом приеме лекарства. Данное средство не влияет на показатели частоты сердечных сокращений и сердечный выброс крови, сокращает гипертрофию миокарда левого желудочка. Терапия с использованием данного средства позволяет снижать клинические признаки микроартериопатии, восстанавливать капиллярный кровоток миокарда.

В отличие от аналогичных препаратов Моксонидин не оказывает седативного воздействия, не оказывает влияния на липидный обмен, имеет незначительный список противопоказаний и побочных эффектов.

Показания к применению

Моксонидин обладает способностью воздействовать на имидазолиновые рецепторы, снижать прессорное влияние, а также систолическое и диастолическое АД.

Для взрослых

Основным показанием к назначению препарата является гипертоническая болезнь. Препарат снижает риск развития гипертонического криза и других сердечных патологий.

Для детей

Таблетки Моксонидин не используются в педиатрии. Они могут назначаться пациентам, достигнувшим 18 лет.

Для беременных и в период лактации

В период беременности и кормлении грудью лекарство не назначается. В ряде исключений врач может назначить минимальную дозу препарата, но только когда нет рисков для плода и самой течения беременности.

Противопоказания

Лекарство Моксонидин имеет некоторые противопоказания к применению, с которыми нужно ознакомиться перед приемом препарата:

  • Период лактации.
  • Возраст до 18-ти лет.
  • Непереносимость состава.
  • Сердечная недостаточность в острой фазе.
  • Беременность.

С особой осторожностью препарат принимают при тяжелых почечных и печеночных заболеваниях, эпилепсии, болезни Паркинсона или глаукоме.

Применения и дозы

Терапия с использованием таблеток Моксонидин предназначена для краткого или длительного применения. Доза препарата определяется врачом индивидуально для каждого пациента.

Для взрослых

Таблетки предназначены для внутреннего приема. Врачи рекомендуют принимать таблетки в одно и то же время, запивая достаточным количеством воды. Начальная доза препарата составляет 200 мг в сутки. При хорошей переносимости препарата доза может быть увеличенной до 300 или 400 мг. Максимальная суточная доза не должна превышать 600 мг в сутки, но такую высокую дозу лекарства назначают очень редко.

Для детей

В инструкции к препарату отсутствуют дозы препарата для детей, поскольку он им противопоказан.

Для беременных и в период лактации

В период беременности, лактации таблетки принимать противопоказано. Однако в некоторых случаях, когда женщина болеет гипертонической болезни, лекарство может использоваться. Дозы должны быть минимальными, подбираться врачом.

Побочные действия

Согласно инструкции по применению таблетки Моксонидина имеют хорошую переносимость, но в некоторых случаях все же могут появиться побочные реакции организма, среди которых:

  • Сухость во рту.
  • Тошнота, позывы к рвоте.
  • Дискомфорт в желудке.
  • Головная боль.

Риск побочных эффектов взрастает при передозировке препаратом или наличие в анамнезе больного противопоказаний.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Таблетки Моксонидин могут применяться с диуретиками, антагонистами кальция. При одновременном приеме таблеток с другими средствами понижающими давление, эффект препарата усиливается. Если человек принимает любые другие средства, об этом нужно сообщить лечащему врачу.

Особые указания

  • Препарат не совместим с алкогольными напитками.
  • Прием таблеток рекомендуется проводить в одно и то же время суток.
  • Запрещается без предварительной консультации врача снижать или увеличивать дозу лекарства.
  • На период приема препарата нужно воздержаться от вождения автомобиля.

Передозировка

Случаи передозировки препаратом встречаются редко, но все же если человек превысил допустимую дозу лекарства, могут появиться следующие симптомы:

  • общая слабость;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • гипотония;
  • вялость.

При таких симптомах нужно обратиться за медицинской помощью, промыть желудок.

Условия хранения

Хранить лекарство нужно в недоступном для детей месте. Нужно исключить попадание солнечных лучей. Срок годности препарата указан на упаковке и блистере с препаратом. После его окончания принимать лекарство нельзя.

Аналоги

Вместо Моксонидина можно применять следующие препараты:

  1. Физиотенз — оригинальный препарат, содержащий моксонидин. Антигипертензивное средство выпускается в таблетках, которые подтвердили свое лечебное действие при проведении клинических испытаний. Его разрешено прописывать совершеннолетним пациентам, в том числе и женщинам в положении. Лекарственное средство выделяется с грудным молоком, поэтому на время терапии рекомендуется перевести младенца на смесь.
  2. Тензотран является качественным полным аналогом препарата Моксонидин. Выпускается он в таблетках, которые назначают для нормализации высокого давления. Тензотран не рекомендован детям, так как неизвестно каким образом он отразится на растущем организме. Женщинам в положении можно прописывать медикамент только в том случае, когда польза для нее превышает вред для плода. На время терапии следует воздержаться от грудного вскармливания.
  3. Альбарел является заменителем Моксонидина по терапевтической группе. Это венгерское антигипертензивное средство, которое выпускается в таблетках. Оно противопоказано детям, беременным и кормящим.
  4. Допегит является заменителем Моксонидина по клинико-фармакологической группе. Препарат выпускается в таблетках, которые могут применяться у детей старше 3-х лет, беременных и кормящих пациенток.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 167 рублей. Цены колеблются от 63 до 424 рублей.

Моксонидин – гипотензивный препарат центрального действия.

Форма выпуска и состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглые, двояковыпуклые, от розового до бледно-розового цвета; на поперечном разрезе видно 2 слоя – пленочная оболочка и ядро почти белого цвета (по 7, 10 и 14 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50, 60 и 100 шт. в банках из полиэтилентерефталата или полимера, в картонной пачке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: моксонидин – 0,2 или 0,4 мг;
  • вспомогательные вещества (ядро): магния стеарат, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, лактозы моногидрат (сахар молочный);
  • вспомогательные вещества (оболочка): титана диоксид, макрогол-4000, гипромеллоза, краситель железа оксид красный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Моксонидин – активное вещество препарата – селективный агонист имидазолиновых рецепторов, снижающий симпатическую активность, избирательно взаимодействующий с имидазолиновыми I1-рецепторами, которые расположены в стволе мозга.

Снижение диастолического и систолического артериального давления при применении моксонидина (однократного или продолжительного) обусловлено его способностью уменьшать прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды и снижать периферическое сосудистое сопротивление, существенно не влияя на сердечный выброс и частоту сердечных сокращений.

Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2,5–7 часов после приема препарата внутрь.

Моксонидин обладает высоким сродством к имидазолиновым I1-рецепторам. С центральными альфа2-адренорецепторами связывается лишь незначительно, чем и объясняется седативный эффект и сухость слизистой оболочки ротовой полости.

Препарат стимулирует высвобождение гормона роста, уменьшает резистентность тканей к инсулину.

Фармакокинетика

Абсорбция моксонидина – 90%. Максимальная плазменная концентрация после приема 0,2 мг препарата достигается через 30–180 минут и составляет 1,4–3 нг/мл.

Биодоступность вещества – 88%. Прием пищи не влияет на его фармакокинетику.

Объем распределения – 1,8 ± 0,4 л/кг. С белками плазмы крови связывается примерно на 10%.

Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется с образованием метаболитов, преимущественно производных гуанидина и 4,5-дигидромоксонидина. Фармакодинамическая активность последнего – около 10% по сравнению с моксонидином.

Период полувыведения (Т1/2) моксонидина – 2,5 часа, метаболитов – 5 часов.

Средний конечный Т1/2 моксонидина в плазме крови – 2,2–2,3 часа, средний конечный почечный Т1/2 – 2,6–2,8 часа.

Выводится моксонидин в основном почками: в течение суток после приема – больше 90%, из них 50–75% – в неизмененном виде, 13% – в виде дегидрогенизированного производного. В небольшом количестве (не больше 1%) выводится через кишечник.

При длительном применении моксонидин не кумулирует.

Изменения показателей фармакокинетики наблюдаются у пациентов разного возраста, что предположительно связано с более высокой биодоступностью моксонидина и/или сниженной метаболической активностью. Однако клинического значения эти изменения не имеют.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с клиренсом креатинина (КК).

При умеренной почечной недостаточности (КК 30–60 мл/минуту) равновесные плазменные концентрации и конечный Т1/2 выше соответственно примерно в 2 и 1,5 раза, а при тяжелой почечной недостаточности (КК < 30 мл/минуту) – в 3 раза, чем у пациентов с артериальной гипертензией, у которых функция почек в норме (КК > 90 мл/минуту).

При продолжительном применении моксонидин не кумулирует в организме пациентов с умеренной почечной недостаточностью.

При терминальной стадии почечной недостаточности (КК <10 мл/мин) у пациентов, находящихся на гемодиализе, равновесные плазменные концентрации и конечный Т1/2 соответственно в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией ночек.

Моксонидин в малом количестве выводится при гемодиализе.

Показания к применению

Препарат применяется при артериальной гипертензии.

Противопоказания

  • тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л);
  • гемодинамически значимые нарушения ритма сердца;
  • тяжелая хроническая сердечная недостаточность III–IV функционального класса в соответствии с классификацией NYHA;
  • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд./минуту);
  • тяжелая брадиаритмия, в т. ч. синдром слабости синусового узла, атриовентрикулярная блокада II и III степени;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • возраст до 18 лет и старше 75 лет;
  • одновременное применение трициклических антидепрессантов;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Из-за отсутствия опыта применения Моксонидин не рекомендуется назначать при следующих заболеваниях: болезнь Паркинсона, депрессия, глаукома, эпилепсия, болезнь Рейно, перемежающаяся хромота.

Препарат должен применяться с осторожностью в следующих случаях:

  • ангионевротический отек в анамнезе;
  • тяжелая ишемическая болезнь сердца;
  • брадикардия;
  • нестабильная стенокардия;
  • тяжелые заболевания коронарных сосудов;
  • хроническая сердечная недостаточность I–II функционального класса по классификации NYHA;
  • атриовентрикулярная блокада I степени;
  • хроническая почечная недостаточность (КК 30–60 мл/мин);
  • пожилой возраст (от 60 до 75 лет).

Инструкция по применению Моксонидина: способ и дозировка

Моксонидин принимают внутрь, запивая таблетки достаточным количеством жидкости. Время приемов пищи значения не играет.

Начальная доза, как правило, составляет 0,2 мг утром. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен недостаточно, можно увеличить суточную дозу до 0,4 мг в 1 или 2 приема. Если терапевтический эффект через 3 недели выражен неудовлетворительно, можно увеличить суточную дозу до 0,6 мг в 2 приема – утром и вечером.

Максимально допустимые дозы: разовая – 0,4 мг, суточная – 0,6 мг.

Пациентам с почечной недостаточностью (КК 30–60 мл/минуту) в начале терапии назначают по 0,2 мг. Если эффекта недостаточно, можно увеличить дозу до 0,4 мг в сутки (только при условии хорошей переносимости препарата).

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: очень часто (≥ 1/10) – сухость слизистой оболочки полости рта; часто (≥ 1/100 до < 1/10) – диарея, тошнота, рвота, диспепсия; нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100) – анорексия;
  • со стороны органа зрения: нечасто – ощущение жжения глаз, сухость глаз;
  • со стороны органа слуха: нечасто – шум в ушах;
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – вазодилатация; нечасто – нарушение периферического кровообращения, выраженное снижение артериального давления (в т. ч. ортостатическая гипотензия);
  • со стороны мочеполовой системы: нечасто – снижение либидо и/или импотенция;
  • со стороны эндокринной системы: нечасто – гинекомастия;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине; нечасто – боль в шее;
  • со стороны центральной нервной системы: часто – нарушение сна, сонливость, головная боль, вертиго, повышенная утомляемость; нечасто – парестезия, обморок;
  • психические нарушения: часто – нарушение когнитивных функций, бессонница; нечасто – тревога, нервозность;
  • аллергические реакции: часто – зуд, кожная сыпь; нечасто – ангионевротический отек;
  • прочие: часто – астения; нечасто – болезненность в области околоушных желез, слабость в ногах, периферические отеки.

Передозировка

Симптомы: сухость слизистой оболочки полости рта, утомляемость, сонливость, головная боль, повышенная астения, седативный эффект, головокружение, выраженное снижение артериального давления, брадикардия; редко – боль в верхних отделах живота, рвота. Также, предположительно, возможны гипергликемия, тахикардия, парадоксальная артериальная гипертензия.

Специфического антидота моксонидина нет. Лечение передозировки направлено на устранение возникших симптомов. Если с момента приема прошло немного времени, для снижения абсорбции препарата рекомендуется промыть желудок, принять активированный уголь и слабительное средство. При брадикардии показано введение атропина, при выраженном снижении артериального давления – восстановление объема циркулирующей крови введением жидкости и допамина. Устранить или уменьшить парадоксальные антигипертензивные эффекты помогают антагонисты α-адренорецепторов.

Особые указания

Во время лечения необходимо регулярно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и электрокардиограмму.

Отменять Моксонидин следует постепенно, снижая дозу в течение 2-х недель.

При сопутствующем применении бета-адреноблокаторов в случае необходимости отмены обоих средств сначала следует отменять бета-адреноблокаторы, а через несколько дней – Моксонидин.

В период терапии необходимо воздержаться от приема алкоголя.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с риском возникновения сонливости и головокружения при применении препарата рекомендуется воздержаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих скорости реакций и повышенного внимания, включая вождение автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

Опыт применения моксонидина во время беременности отсутствует, поэтому препарат может применяться только в исключительных случаях, когда ожидаемая польза превышает потенциальные риски.

Моксонидин выделяется с грудным молоком, поэтому в период лактации его не назначают, либо следует прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Фармакокинетические исследования по применению препарата у пациентов моложе 18 лет не проводились, поэтому в педиатрии его не используют.

При нарушениях функции почек

Согласно инструкции, Моксонидин противопоказан при тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин, креатинин плазмы крови более 160 мкмоль/л).

Пациентам с нарушениями функции почек дозировку препарата следует подбирать индивидуально.

Применение в пожилом возрасте

Моксонидин должен с осторожностью применяться при лечении пожилых пациентов. Рекомендации по дозировке аналогичны таковым для взрослых пациентов при условии нормальной функции почек. Начинать лечение следует с минимальной дозы, последующее увеличение проводить под тщательным врачебным контролем.

Препарат противопоказан людям преклонного возраста – старше 75 лет.

Лекарственное взаимодействие

  • трициклические антидепрессанты: возможно снижение гипотензивного действия моксонидина;
  • гипотензивные средства: взаимно усиливается антигипертензивное действие;
  • анксиолитики, барбитураты, этанол: усиливается их угнетающее влияние на центральную нервную систему;
  • бета-адреноблокаторы: усиливается брадикардия, отрицательное дромо- и инотропное действие моксонидина;
  • производные бензодиазепина: возможно усиление их седативного действия;
  • толазолин: уменьшается антигипертензивный эффект моксонидина (степень уменьшения зависит от дозы толазолина);
  • лоразепам: умеренно усиливается сниженная когнитивная способность пациентов.

Отсутствует фармакокинетическое взаимодействие моксонидина с гидрохлоротиазидом, дигоксином и глибенкламидом.

Аналоги

Аналогами Моксонидина являются: Моксарел, Моксонидин Канон, Моксонидин С3, Моксонитекс, Тензотран, Физиотенз.

Сроки и условия хранения

Срок годности – 3 года.

Условия хранения: недоступное для детей, защищенное от света место, температура – до 25 °С.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Моксонидине

Согласно отзывам, Моксонидин – эффективное гипотензивное средство, снижающее повышенное артериальное давление как при однократном приеме, так и при продолжительном применении.

Цена на Моксонидин в аптеках

Средние цены на Моксонидин в зависимости от дозировки и фасовки:

  • таблетки 0,2 мг, 14 шт. в упаковке – 100 руб.;
  • таблетки 0,2 мг, 20 шт. в упаковке – 141 руб.;
  • таблетки 0,2 мг, 28 шт. в упаковке – 183 руб.;
  • таблетки 0,4 мг, 14 шт. в упаковке – 161 руб.;
  • таблетки 0,4 мг, 28 шт. в упаковке – 225 руб.;
  • таблетки 0,4 мг, 30 шт. в упаковке – 234 руб.