Нормодипин показания


Подберите кардиолога

В базе более

134 Врачей

Подпишитесьна новости

Журавлев Николай Юрьевич Обновлено: 19 марта 2019

Нормодипин (международное название амлодипин) является дигидропиридиновым антагонистов ионов кальция. Способен блокировать в клеточных мембранах кальциевые медные каналы, замедляя тем самым транспорт кальция сквозь мембрану кардиомиоцитов и клеток сосудов.

Эффект от приема Нормодипина проявляется в снижении тонуса мышц артериол и выраженном гипотензивном действии. Отмечается снижение общей предсердечной нагрузки.

Фармакологическое действие

При развитии ишемической болезни Нормодипин способен увеличивать переносимость активных физических нагрузок, уменьшать частоту приступов стенокардии, а также снижает потребность в нитроглицерине.

Проявляется антиангинальное действие в снижении постнагрузки на ткань миокарда, в дилатации периферических сосудов. Уменьшает потребность в кислороде.

Препарат способствует релаксации гладкой мускулатуры стенок кровеносных сосудов (вазодилатации), благодаря чему обеспечивается миокард кислородом.

Действующее вещество Нормодипина — амлодипин — значительно уменьшает АД , не способен влиять на метаболизм, на липидный состав крови, эффективен при разных степенях сахарного диабета и бронхиальной астме.

Данное лекарство из пищеварительного канала всасывается практически полностью, максимальная концентрация в крови обнаруживается спустя 9-12 часов после приема.

Показания к применению

Препарат назначают при следующих заболеваниях:

  • артериальная гипертензия (как самостоятельное средство терапии либо в комплексе с иными антиангинальными лекарствами),
  • постоянная стенокардия напряжения,
  • стенокардия (вазоспастическая стенокардия).

Противопоказания

Препарат противопоказан пациентам к применению в следующих случаях:

  • при выраженной артериальной гипотензии, когда систолическое артериальное давление ниже 90,
  • при коллапсе,
  • при кардиогенном шоке,
  • при клиническом значимом стенозе аорты,
  • при нестабильности стенокардии (исключение при этом — стенокардия Принцметала),
  • при всех сроках беременности и в период лактации,
  • в детском возрасте, потому как нет данных, подтверждающих безопасность для детей),
  • сверх чувствительность к производным дигидропиридина.

Осторожно назначают данное средство при всевозможных нарушениях функции печени, тахикардии, брадикардии, артериальной гипотензии, гипертрофической кардиомиопатии, острой форме инфаркта миокарда.

Побочные эффекты

При применении Нормодипина есть вероятность возникновения побочных эффектов:

  • со стороны ЦНС: отмечается чаще всего чрезмерная утомляемость, спазматическая головная боль, состояние сонливости, головокружение, частые смены настроения, судороги, в редких случаях — гиперестезия, потеря сознания, тремор, парестезии, астения, бессонница, недомогание, депрессия, нервозность, тревожное состояние, необычные сновидения, в единичных случаях могут возникать атаксия, амнезия, апатия,
  • со стороны органов и системы пищеварения: ноющие и частые боли в области живота, тошнота, желтуха, гипербилирубинемия, в редких случаях анорексия, сухость во рту, запор, рвота, диарея, метеоризм, диспепсия, гиперплазия десен, в особо редких случаях — повышение аппетита, гастрит, панкреатит,
  • со стороны сердца и сосудов: отеки лодыжек и стоп, учащенное сердцебиение, приливы крови к лицу, одышка, в редких случаях встречается экстрасистолия, мигрень, повышение АД,
  • со стороны системы мочевыделения: болезненные позывы на мочеиспускание, поллакиурия, нарушение сексуальной функции, полиурия, дизурия,
  • со стороны костно-мышечной и двигательной системы: артроз, артралгия, миалгия (симптомы этих заболеваний встречаются редко и только после длительного приема Нормодипина),
  • со стороны кожи: алопеция (облысение), пурпура, ксеродермия, дерматит, а также возможно проявление аллергических реакций в проявлении кожного зуда, сыпи, крапивницы,
  • прочие реакции: могут возникать проблемы со зрением, отмечается боль в глазах.

Отмечается среди нежелательных эффектов и нарушение аккомодации, звон в ушах, боль в спине, озноб, носовое кровотечение, жажда, гипергидроз (повышенное потоотделение), извращение вкуса, ринит, холодный липкий кашель и гипергликемия.

Способ применения и дозы

Нормодипин принимают внутрь, начальную дозу для терапии артериальной гипертензии, а также стенокардии назначает врач, однако классическая доза — 5 мг лекарства в день при максимальной дозе 10 мг. В качестве поддерживающей дозы может использоваться 1 таблетка (5 мг) в сутки, но обязательно в один и тож же час.

Передозировка

Симптомы передозировки могут быть следующими:

  • сверх установленной нормы периферическая вазодилатация,
  • понижение артериального давления,
  • тахикардия.

Эти симптомы устраняются при помощи промывания желудка, приема активированного угля. Одновременно поддерживается работа сердечно-сосудистой системы, снимается контроль показателей функционирования легких и сердца. Можно внутривенно ввести кальций глюконат и Допамин.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рассматриваемый лекарственный препарат можно использовать в комплексе с блокаторами бета-адренорецепторов, с антибиотиками, с тиазидными диуретиками, НПВС (нестероидными противовоспалительными средствами), ингибиторами, нитратами, а также с антидиабетическими лекарствами.

Действующее вещество амлодипин не способно оказывать влияния на фармакокинетику циклоспорина.

Совместное применение Нормодипина и Циметидина не оказывает негативного влияния на организм человека.

Особые указания

  1. Осторожно данный препарат назначают больным с заболеваниями печени.
  2. Лабораторные показатели говорят о том, что время достижения максимального терапевтического эффекта одинаково у пациентов пожилого и молодого возраста. При этом у лиц более старшего возраста клиренс (показатель скорости очищения крови от действующего вещества лекарственного средства) амлодипина заметно снижается и показатель полураспада таким образом возрастает.
  3. Клиническими исследованиями установлено, что лекарство неблагоприятным образом влияет на управление потенциально опасными механизмами, в том числе автомобили и интеллектуальные станки с ЧПУ.
  4. В период терапии Нормодипином рекомендуется контролировать массу тела и потребление соли (натрия), поэтому желательно в это время придерживаться строгой бессолевой диеты.
  5. Рекомендовано при приеме Нормодипина наблюдаться у стоматолога и поддерживать гигиену рта и зубов в частности, чтобы исключить болезненность, кровоточивость и гиперплазию десен.
  6. Пациентам с небольшой массой тела может назначаться уменьшенная доза препарата.

Стоимость

Цена на данный препарат установлена в следующих пределах:

таблетки 5 мг

  • в России — от 400 до 480 рублей,
  • в Украине — от 103 до 167 гривен,

таблетки 10 мг

  • в России — от 720 до 960 рублей,
  • в Украине — от 186 до 230 гривен.

Аналоги препарата

У Нормодипина есть много аналогов, которые по своему воздействию не уступают оригиналу.

  1. Амлодипин. Действие на организм аналогично Нормодипину, однако имеет больше побочных эффектов. Стоимость — ниже оригинала практически в шесть раз (в России — 60 рублей, в Украине — 15 гривен).
  2. Амлокардин. Препарат производства Республики Беларусь. По воздействию слабее Нормодипина, стоимость — ниже в 20-22 раза.
  3. Амлонорм. Болгарское лекарство. По отзывам медицинских работников легко переносится пациентами. Дешевле Нормодипина в пять раз.
  4. Васкопин фармакар. Производитель данного аналога — Палестина. Действующее вещество — амлодипин. Цена не отличается от оригинала.
  5. Кардилопин. Производство — Венгрия. По показаниям и противопоказаниям аналогичен Нормодипину, по стоимости несколько уступает.

Отзывы о применении Нормодипина

Отзывы о применении данного лекарства неоднозначны: часть пациентов отмечают положительное воздействие на протяжении продолжительного времени, а часть констатируют ухудшение в здоровье в связи с проявлением побочных эффектов. Все отзывы в конце статьи.

Кардиолог, Терапевт

Имея большой опыт в области кардиологии, доктор Журавлев помог избавиться от проблем с сосудами и сердцем многим людям. Наиболее распространенные диагнозы, с которыми сталкивается Николай Юрьевич – атеросклероз и гипертоническая болезнь.

Другие авторы

Тест

Что означают линии на вашей ладони?

Тест

диагностика заболеваний сердечно-сосудистой системы

Тест

Мифы и правда о мозге

В справочнике предоставлены информационные статьи о симптомах, причинах развития и профилактике заболеваний сердца. Они позволят понять, насколько важно вовремя диагностировать и лечить патологии сердечно-сосудистой системы.

Информация из справочника не может использоваться как руководство для пациентов по проведению самостоятельной диагностики и лечению болезней, и не должна заменять очную консультацию у специалиста.

Вопросы и предложения:

Этот адрес электронной почты защищён от спам-ботов. У вас должен быть включен JavaScript для просмотра.

Адрес редакции:

Санкт-Петербург, ул. Олеко Дундича 8

Клинико-фармакологическая группа

Действующее вещество

— амлодипин (amlodipine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «5» на одной стороне.

1 таб.
амлодипина безилат 6.944 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 5 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 4 мг, кальция гидрофосфат — 63 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 124.056 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой «10» на одной стороне и риской — на другой.

1 таб.
амлодипина безилат 13.889 мг,
 что соответствует содержанию амлодипина 10 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат — 4 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, кальция гидрофосфат — 126 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 284.111 мг.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).

Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Время наступления эффекта — 2-4 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. Cmax в плазме крови достигается через 6-9 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%.

Распределение

Css амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-8 дней.

Vd составляет приблизительно 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.

Связывание с белками плазмы — 97%.

Метаболизм

Около 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Амлодипин выводится из организма с мочой (10% дозы — в неизмененном виде и 60% — в виде неактивных метаболитов) и с калом (20-25% в виде метаболитов). Выведение является двухфазным, T1/2 в среднем составляет 31-48 ч. Общий клиренс амлодилина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эти различия не имеют клинического значения.

Удлинение T1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Показания

— артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

— стабильная стенокардия напряжения (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами);

— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (в виде монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

— коллапс;

— кардиогенный шок;

— клинически значимый стеноз аорты;

— нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

— беременность;

— период лактации;

— возраст до 18 лет (из-за отсутствия клинического опыта по применению);

— повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальной гипотензии, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после него), пациентам пожилого возраста.

Дозировка

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза — 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 5 мг/сут.

Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.

У пациентов с почечной недостаточностью не требуются изменения дозы.

Побочные действия

Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000), включая отдельные сообщения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто — чрезмерное снижение АД; очень редко — развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, васкулит.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто — астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога; очень редко — апатия, атаксия, ажитация, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боли в животе; иногда — рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко — гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко — панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны мочеполовой системы: редко — учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко — дизурия, полиурия.

Со стороны кожных покровов: редко — дерматит; очень редко — пурпура, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.

Аллергические реакции: нечасто — кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко — крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда — мышечные судороги, миалгия (при длительном применении), артралгия, боль в спине, артроз; редко — миастения.

Со стороны органов чувств: редко — нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, ксерофтальмия, звон в ушах.

Прочие: редко — алопеция, гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко — холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, гипергликемия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов — применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов — в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с НПВП (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда при совместном применении с тиазидными и «петлевыми» диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (напитки, содержащие алкоголь).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Особые указания

В период лечения препаратом Нормодипин необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

При нарушении функции печени также может удлиняться T1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Нормодипин необходимо назначать с осторожностью.

Несмотря на то, что прекращение приема препарата Нормодипин не сопровождается развитием синдрома отмены, прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертоническом кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами

Не было сообщений о влиянии препарата Нормодипин на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Беременность и лактация

В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия амлодипина, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и кормящим женщинам, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью пациентам пожилого возраста.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок хранения — 3 года.

Описание препарата НОРМОДИПИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

НОРМОДИПИН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств

Нормодипин – препарат антиангинального и длительного дозозависимого гипотензивного действия; блокатор медленных кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Нормодипина – таблетки: продолговато-округлые, двояковыпуклые, почти белого или белого цвета; в дозе 5 мг – на одной из сторон гравировка «5»; в дозе 10 мг – на одной из сторон гравировка «10», на другой стороне – риска (по 10 шт. в блистерах, 3 блистера в картонной пачке).

В 1 таблетке содержится:

  • Действующее вещество: амлодипина безилат – 6,944 или 13,889 мг (соответственно содержание амлодипина 5 или 10 мг);
  • Вспомогательные компоненты: микрокристаллическая целлюлоза, гидрофосфат кальция безводный, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Являясь блокатором медленных кальциевых каналов, производным дигидропиридина, активный компонент Нормодипина – амлодипин, обладает антиангинальным и гипотензивным действием. Путем связывания с сегментами S6 III и IV доменов α1-субъединицы кальциевого канала L-типа, амлодипин блокирует кальциевые каналы, снижая трансмембранный переход в клетку ионов кальция (преимущественно в гладкомышечные клетки сосудов, в меньшей степени в кардиомиоциты).

Антиангинальная эффективность Нормодипина обеспечивается расширением периферических артерий и артериол, а также коронарных артерий: у пациентов со стенокардией снижается выраженность ишемической болезни сердца (ИБС); при расширении периферических артериол снижается общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), уменьшается преднагрузка на сердце, снижается потребность сердечной мышцы в кислороде. Вследствие расширения коронарных артерий и артериол в ишемизированных и неизмененных зонах миокарда усиливается приток кислорода в сердечную мышцу (особенно у больных вазоспастической стенокардией); предотвращается развитие спазма коронарных артерий (в т. ч. у курильщиков). Для пациентов со стабильной стенокардией прием разовой суточной дозы повышает толерантность к физическим нагрузкам, замедляет развитие ишемической депрессии сегмента ST и стенокардии; урежает частоту приступов стенокардии, уменьшая потребность в нитроглицерине и других нитратах.

Амлодипин оказывает продолжительный гипотензивный эффект, зависящий от дозы, его гипотензивное действие определяется прямым вазодилатирующим влиянием на гладкомышечную ткань сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией прием разовой дозы Нормодипина обеспечивает клинически значимое падение артериального давления, в положении пациента лежа и стоя, на протяжении 24 ч.

Ортостатическая гипотензия вследствие применения амлодипина встречается крайне редко. Он не вызывает снижения толерантности к физическим нагрузкам и фракции выброса левого желудочка, понижает уровень гипертрофии миокарда левого желудочка, не влияет на проводимость и сократимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), угнетает агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации и оказывает слабое натрийуретическое действие. У больных с диабетической нефропатией не повышается выраженность микроальбуминурии. Амлодипин не оказывает негативного влияния на метаболизм и уровень липидов в плазме крови, может применяться при терапии больных с бронхиальной астмой, подагрой и сахарным диабетом.

Эффект от приема амлодипина наступает спустя 2–4 ч, и длится 24 ч.

Фармакокинетика

  • абсорбция: при пероральном применении вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта медленно и практически полностью, прием пищи на его абсорбцию не влияет. В плазме крови достигает Cmax (максимальной концентрации) спустя 6–12 ч, независимо от возраста пациента. Css (стадия насыщения) в плазме наступает через 7–14 дней приема; биодоступность вещества – 63–80%;
  • распределение по органам и тканям: Vd (объем распределения) составляет 21 л/кг, что является показателем преобладающего распределения в тканях. С белками плазмы связывается до 97% амлодипина. Вещество проникает через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер), а также в грудное молоко;
  • метаболизм: до 90% амлодипина биотрансформируется в печени, образуя неактивные метаболиты;
  • экскреция: с мочой выводится до 10% амлодипина в неизмененном виде и до 60% – в виде метаболитов; с каловыми массами в виде метаболитов – 20–25%. Выведение двухфазное, средний показатель T1/2 (периода полувыведения) 35–50 ч. Общий клиренс вещества – 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не выводится.

У пожилых пациентов старше 65 лет и больных со средней и тяжелой степенью хронической сердечной недостаточности клиренс амлодипина уменьшается с последующим увеличением AUC (площади под кривой «концентрация – время») на 40–60%, что требует назначения сниженных начальных доз Нормодипина. Аналогичное уменьшение AUC наблюдается и вследствие нарушения функции печени.

Почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику амлодипина не оказывает.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нормодипин показан к применению для монотерапии или в составе комбинированного лечения следующих заболеваний/состояний:

  • Стабильная стенокардия напряжения;
  • Артериальная гипертензия;
  • Стенокардия Принцметала (вазоспастическая стенокардия).

Противопоказания

Абсолютные:

  • Выраженная артериальная гипотензия при систолическом артериальном давлении (АД) ниже 90 мм рт.ст.;
  • Кардиогенный шок;
  • Клинически значимый аортальный стеноз;
  • Коллапс;
  • Нестабильная стенокардия (кроме стенокардии Принцметала);
  • Период беременности и грудного вскармливания (лактации);
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (отсутствует клинический опыт применения);
  • Гиперчувствительность к амлодипину, а также другим производным дигидропиридина.

Относительные (таблетки Нормодипин принимают с осторожностью ввиду повышенной вероятности осложнений):

  • Нарушения функции печени;
  • Синдром слабости синусового узла (СССУ) с выраженной брадикардией, тахикардией;
  • Хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии по классификации NYHA III-IV функционального класса;
  • Артериальная гипотензия;
  • Митральный стеноз;
  • Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • Острый инфаркт миокарда, включая период в течение 1 месяца после него;
  • Пожилой возраст.

Инструкция по применению Нормодипина: способ и дозировка

Таблетки Нормодипин принимают внутрь.

Для терапии стенокардии и артериальной гипертензии рекомендуется прием Нормодипина в начальной дозе – 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная доза – 10 мг в сутки. Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 5 мг в сутки.

В случае одновременного назначения с β-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) изменение дозы амлодипина не требуется.

Возможно увеличение Т1/2 (периода полувыведения) амлодипина и снижение клиренса креатинина у больных в пожилом возрасте. Корректировка доз при этом не требуется, но необходим более тщательный мониторинг за пациентами.

При почечной недостаточности изменение дозы Нормодипина не требуется.

Побочные действия

  • Сердечно-сосудистая система: часто – периферические отеки (особенно отечность стоп и лодыжек), приливы крови к лицу, сердцебиение; нечасто – чрезмерное снижение артериального давления (АД); очень редко – васкулит, развитие или обострение сердечной недостаточности, нарушения сердечного ритма (желудочковая тахикардия, брадикардия, мерцание предсердий), боль в грудине, инфаркт миокарда, ортостатическая гипотензия;
  • Центральная и периферическая нервная система: часто – сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль; нечасто – общее недомогание, астения, гипестезия, парестезии, тремор, вертиго, периферическая невропатия, обморок, бессонница, необычные сновидения, лабильность настроения, повышенная возбудимость, тревога, депрессия; очень редко – атаксия, амнезия, ажитация, апатия;
  • Пищеварительная система: часто – боли в животе, тошнота; иногда – диарея или запор, метеоризм, рвота, диспепсия, анорексия, жажда, сухость слизистой полости рта; редко – повышение аппетита, гиперплазия десен; очень редко – гастрит, панкреатит, желтуха (обусловленные холестазом), повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит;
  • Органы кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, тромбоцитопения;
  • Мочеполовая система: редко – импотенция, болезненное мочеиспускание, учащенное мочеиспускание, никтурия; очень редко – полиурия, дизурия;
  • Кожные покровы: редко – дерматит; очень редко – ксеродермия, пурпура, нарушение пигментации кожи;
  • Аллергические реакции: нечасто – сыпь (включая эритематозную и макулопапулезную), кожный зуд; очень редко – ангионевротический отек, крапивница, многоформная эритема;
  • Костно-мышечный аппарат: иногда – миалгия (при продолжительном применении Нормодипина), мышечные судороги, артралгия, артроз, боль в спине; редко – миастения;
  • Органы чувств: редко – звон в ушах, диплопия, ксерофтальмия, нарушения зрения, конъюнктивит, боль в глазах;
  • Другое: редко – гинекомастия, алопеция, диспноэ, гиперурикемия, снижение/увеличение массы тела, носовое кровотечение, гипергидроз; очень редко – кашель, ринит, холодный липкий пот, паросмия, нарушение аккомодации, нарушение вкусовых ощущений, гипергликемия.

Используется следующая градация частоты побочных реакций: >1/10 – очень часто, >1/100-<1/10 – часто, >1/1000 -<1/100 – нечасто, >1/10 000-<1/1000 – редко, <1/10 000 – очень редко, включая единичные сообщения.

Передозировка

Симптомами передозировки Нормодипина являются: тахикардия, выраженное снижение АД, гипертрофированная периферическая вазодилатация с риском развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, до шока и летального исхода включительно.

Терапия: пациент должен находиться в положении лежа на спине с приподнятыми выше уровня головы ногами; рекомендуется прием активированного угля, промывание желудка, поддержка функции сердечно-сосудистой системы, контроль объема циркулирующей крови, диуреза, показателей функции сердца и легких. С целью восстановления тонуса сосудов необходимо использовать сосудосуживающие препараты, если нет противопоказаний к их применению. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов требуется внутривенное введение кальция глюконата.

Гемодиализ при передозировке Нормодипина неэффективен.

Особые указания

В процессе терапии следует проводить контроль массы тела и потребления натрия. Также рекомендуется соблюдение соответствующего режима питания, гигиены ротовой полости, регулярная санация зубов с целью предотвращения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.

Уменьшенная доза Нормодипина может потребоваться пациентам при выраженном нарушении функции печени, больным невысокого роста и/или с небольшой массой тела.

У пациентов с нарушениями функции печени возможно удлинение T1/2 амлодипина, поэтому им требуется принимать препарат с осторожностью.

Завершать терапию Нормодипином рекомендуется путем постепенного уменьшения дозы амлодипина, несмотря на то, что прекращение приема развитием синдрома отмены не сопровождается.

При гипертоническом кризе безопасность и эффективность лекарственного средства не установлены.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Некоторым пациентам, преимущественно в начале терапии, у которых вследствие приема Нормодипина возникают головокружение, сонливость, другие побочные реакции со стороны нервной системы, следует соблюдать дополнительные меры предосторожности при управлении сложными механизмами и вождении автотранспорта.

Применение при беременности и лактации

В связи с отсутствием клинического опыта применения Нормодипина при беременности и лактации, не следует назначать препарат беременным и кормящим женщинам, а также пациенткам детородного возраста, которые не используют надежные способы предохранения.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Нормодипина в педиатрии для лечения детей и подростков младше 18 лет.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности не требуется изменения дозы Нормодипина, поскольку его концентрация в плазме крови от степени снижения функции почек не зависит.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени следует назначать Нормодипин с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

В пожилом возрасте следует принимать Нормодипин с осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

Влияние одновременно принимаемых веществ/препаратов на блокаторы медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда, в том числе амлодипин:

  • Тиазидные и «петлевые» диуретики, нитраты, верапамил, ингибиторы АПФ, β-адреноблокаторы – могут усиливать гипотензивное и антиангинальное действие;
  • Нейролептики, α1-адреноблокаторы – усиливают гипотензивное действие;
  • Противовирусные средства (в том числе ритонавир) – увеличивают концентрацию в плазме;
  • Изофлуран, нейролептики – усиливают гипотензивное действие;
  • Препараты кальция – могут снижать терапевтический эффект.

Вследствие одновременного применения препаратов лития с амлодипином могут усиливаться эффекты нейротоксичности: атаксия, диарея, тошнота, рвота, шум в ушах, тремор.

Безопасно применение амлодипина для терапии артериальной гипертензии совместно с α-адреноблокаторами, β-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками или ингибиторами АПФ. При стабильной стенокардии Нормодипин можно принимать с другими антиангинальными препаратами: нитратами короткого либо пролонгированного действия, β-адреноблокаторами.

Амлодипин допускается использовать с антибактериальными, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВП), особенно индометацином, и гипогликемическими препаратами для приема внутрь.

Силденафил в дозе 100 мг при однократном приеме у пациентов с эссенциальной гипертензией не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Повторный прием амлодипина (10 мг) с аторвастатином (80 мг) не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетического действия аторвастатина.

Грейпфрутовый сок (240 мг) и Нормодипин (10 мг) при однократном одновременном приеме существенно не изменяют фармакокинетику амлодипина.

Однократное и повторное применение амлодипина (10 мг) не оказывает влияния на фармакокинетику этанола (алкогольные напитки).

Амлодипин не влияет на фармакокинетику циклоспорина, почечный клиренс и концентрацию в сыворотке крови дигоксина, а также на эффективность варфарина (протромбиновое время).

На фармакокинетику амлодипина не оказывает влияния совместное применение с циметидином.

По данным исследований in vitro при совместном применении дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина с Нормодипином, на их связывание с белками крови амлодипин влияния не оказывает.

Аналоги

Аналогами Нормодипина являются: Амлодипин, Амлодипин-Тева, Амлодипин-Прана, Амлонг, Норваск, Эмлодин.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, при температуре до 30 °C.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нормодипине

В большинстве отзывов Нормодипин характеризуют как эффективный препарат широкого спектра терапевтического действия, относительно безопасный и удобный в применении (принимать один раз в день).

В качестве недостатков указывают на высокую стоимость препарата и некоторые побочные реакции.

Цена на Нормодипин в аптеках

Ориентировочная цена Нормодипина за упаковку, содержащую 30 таблеток:

  • дозировка 5 мг – 350–400 руб.;
  • дозировка 10 мг –650–800 руб.
  • русский
  • қазақша

Торговое название

Нормодипин®

Международное непатентованное название

Амлодипин

Лекарственная форма

Таблетки 5 мг, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – амлодипин 5 мг или 10 мг (в виде амлодипина бесилат 6,944 мг или 13,889 мг соответственно),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят,

тип А, кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая

Описание

Таблетки продолговато — округлой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «5» на одной стороне (для дозировки 5 мг).

Таблетки продолговато — округлой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого или почти белого цвета, с гравировкой «10» на одной стороне и риской на другой (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание, распределение и связывание с белками плазмы

Амлодипин хорошо всасывается после приема внутрь в терапевтических дозах. Максимальная концентрация препарата в крови отмечается через 6-12 часов. Абсолютная биодоступность составляет примерно 64-80 %. Объем распределения составляет приблизительно 21л/кг. Исследования, проведенные in vitro, показали, что приблизительно 97,5 % амлодипина, циркулирующего в крови, связывается с белками плазмы.

Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Метаболизм/выведение

Конечный период полувыведения составляет примерно 35-50 часов, что позволяет вводить препарат один раз в сутки. Амлодипин интенсивно метаболизируется в печени до неактивных метаболитов, препарат выводится с мочой в форме исходного вещества (10 %) и метаболитов (60 %).

Применение при нарушении функции печени

Имеются ограниченные клинические данные в отношении применения амлодипина у пациентов с нарушениями функции печени. Пациенты с печеночной недостаточностью имеют сниженный клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC приблизительно на 40-60 % и удлинению периода полувыведения.

Применение у пожилых пациентов

Время достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме у молодых и пожилых пациентов одинаково. Однако, у пожилых пациентов снижен клиренс амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых. Увеличение AUC и периода полувыведения также наблюдается у пациентов с застойной сердечной недостаточностью.

Применение у детей и подростков.

Исследование фармакокинетики проводилось с участием 74 детей и подростков в возрасте от 12 месяцев до 17 лет с артериальной гипертензией (34 пациента в возрасте от 6 до 12 лет, 28 пациентов от 13 до 17 лет). Пациенты получали амлодипин в дозах от 1,25 до 20 мг один или два раза в день. У детей в возрасте 6-12 лет и подростков в возрасте 13-17 лет кажущийся клиренс (CL/F) после перорального применения составлял 22,5 и 27,4 л/ч, соответственно, у мальчиков, и 16,4 и 21,3 л/ч, соответственно — у девочек. Наблюдалась большая межиндивидуальная вариабельность. Данные в отношении детей до 6 лет ограничены.

Фармакодинамика

Являясь производным дигидропиридина, амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция (блокатор «медленных» кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); а также блокирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим действием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм действия амлодипина при стенокардии окончательно не установлен, однако амлодипин уменьшает ишемию следующими двумя путями:

1. амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), на преодоление которого затрачивается работа сердца. Поскольку частота сердечных сокращений не изменяется, уменьшение нагрузки на сердце снижает потребление энергии и потребность миокарда в кислороде.

2. механизм действия амлодипина, вероятно, также включает в себя расширение главных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах миокарда. Эта дилатация увеличивает поступление кислорода в миокард у пациентов со спазмом коронарных артерий (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

У пациентов с артериальной гипертензией разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия, амлодипин не вызывает острую артериальную гипотензию.

У пациентов со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

Амлодипин не оказывает отрицательного влияния на обмен веществ и липидный профиль плазмы крови, поэтому он может применяться для лечения пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Применение у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС)

Данные клинических исследований свидетельствуют о том, что лечение амлодипином сопровождается снижением частоты госпитализаций в связи со стенокардией и снижением количества процедур реваскуляризации у пациентов с ИБС.

Применение у пациентов с сердечной недостаточностью

Гемодинамические исследования и контролируемые клинические исследования с использованием пробы с физической нагрузкой показали, что амлодипин не вызывает ухудшения состояния пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-IV функционального класса по NYHA), об этом свидетельствовала степень толерантности к физической нагрузке, фракция выброса левого желудочка и клиническая симптоматика.

Клиничеcкие данные показывают, что у пациентов с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по NYHA без клинической симптоматики или с объктивными симптомами, указывающими на наличие ишемической болезни, с установленной терапией ингибиторами АПФ, препаратами наперстянки и диуретиками, амлодипин не влияет на общую

смертность.

Пациенты детского возраста (от 6 лет и старше)

В исследований с участием 268 детей в возрасте от 6 до 17 лет, преимущественно страдающих вторичной артериальной гипертензией, было проведено сравнение амлодипина в дозах 2,5 мг и 5 мг и плацебо. Исследование продемонстрировало, что обе дозы препарата в значительно большей степени снижали систолическое артериальное давление по сравнению с плацебо. Разница между двумя дозами была статистически незначима.

Долгосрочное воздействие амлодипина на рост, половое созревание и общее развитие не изучалось. Долгосрочное влияние терапии амлодипином в детстве на снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности во взрослом возрасте также не установлено.

Показания к применению

— артериальная гипертензия.

— хроническая стабильная стенокардия.

— вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Способ применения и дозы

Взрослые

Как при гипертонии, так и при стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в день. В зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение, эта доза может быть увеличена до максимальной дозы 10 мг в день.

У пациентов, страдающих артериальной гипертензией,

Нормодипин®

применяется в комбинации с тиазидным диуретиком, альфа-блокатором, бета-блокатором или ингибитором ангиотензин превращающего фермента. У пациентов, страдающих стенокардией и не отвечающих на лечение нитратами и/или адекватными дозами бета блокаторов,

Нормодипин®

можно использовать как в качестве монотерапии так и в с сочетании с другими антиангинальными средствами.

При одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами, коррекции дозы не требуется.

Особые группы пациентов

Пожилые

При применении в аналогичных дозах

Нормодипин®

одинаково хорошо переносится как молодыми, так и пожилыми пациентами. Пожилым пациентам рекомендована обычная схема лечения, однако увеличение дозы следует проводить с осторожностью.

Нарушение функции печени

Рекомендованные дозы для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени не установлены. Подбор дозы следует проводить с осторожностью, лечение следует начинать с наименьшей рекомендованной дозы. Фармакокинетика амлодипина у лиц с тяжелым нарушением функции печени не изучалась. Лечение пациентов с тяжелым нарушением функции печени следует начинать с минимальной дозы амлодипина, титрование дозы следует проводить постепенно.

Нарушение функции почек

Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому этим пациентам рекомендовано применение обычных доз. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.

Применение у детей

Рекомендованная начальная доза для лечения артериальной гипертензии у пациентов в возрасте от 6 до 17 лет составляет 2,5 мг в день; если после 4 недель применения препарата не удалось добиться контроля над артериальным давлением, доза может быть увеличена до 5 мг в день. Применение доз, превышающих 5 мг в день для лечения пациентов детского возраста, не было изучено.

Побочные действия

Часто (≥1/100 и <1/10)

— головная боль, головокружение, сонливость (особенно в начале лечения)

— учащённое сердцебиение

— «приливы»

— боль в животе, тошнота

— отек лодыжек

— отеки, усталость

Нечасто(≥1/1,000 и <1/100)

бессонница, изменения настроения (включая тревожность), депрессия, тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия

— нарушения зрения (включая диплопию)

— шум в ушах

— артериальная гипотензия

— диспноэ, ринит

-рвота, диспепсия, изменение ритма дефекации (включая диарею и запор), сухость во рту

— алопеция, пурпура, изменение цвета кожных покровов, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема

— артралгия, миалгия, судороги в мышцах, боль в спине

— нарушения мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание

— импотенция, гинекомастия

— боль в груди, астения, боль, недомогание

— увеличение массы тела, уменьшение массы тела

Редко(≥1/10000 и <1/1000)

спутанность сознания

Очень редко(<1/10000)

— лейкоцитопения, тромбоцитопения

— аллергические реакции

— гипергликемия

— мышечный гипертонус, периферическая нейропатия

— инфаркт миокарда, аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)

— васкулит

— кашель

— панкреатит, гастрит, гиперплазия десен, гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз (в основном вследствие холестаза)

— ангионевротический отек, мультиформная эритема, уртикария, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация

Сообщалось о единичных случаях развития экстрапирамидного синдрома.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина или любым другим компонентам препарата

— выраженная артериальная гипотензия

— шок (включая кардиогенный шок)

— обструкция выходного тракта левого желудочка (например, выраженный аортальный стеноз)

— гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

— детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных препаратов на Нормодипин®

Ингибиторы CYP3A4

Одновременное применение амлодипина с мощными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В этой связи может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.

Индукторы CYP3A4

Данные, касающиеся воздействия индукторов изофермента CYP3A4 на амлодипин отсутствуют. Одновременное применение индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов Зверобоя продырявленного [Hypericum perforatum]) может привести к снижению концентрации амлодипина в плазме. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении амлодипина и индукторов CYP3A4.

Одновременное применение амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, так как это может привести к повышению биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может усилить гипотензивный эффект.

Дантролен (инфузии)

У лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков и сердечно-сосудистой недостаточности, сопровождавшиеся гиперкалиемией, с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и внутривенного введения дантролена. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует избегать одновременного применения дантролена и блокаторов «медленных» кальциевых каналов, в том числе амлодипина, у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

Нормодипин®

усиливает гипотензивное действие других препаратов, обладающих антигипертензивным действием и используемых для снижения артериального давления.

В ходе клинических исследований лекарственных взаимодействий амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.

Симвастатин

Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг с симвастатином в дозе 80 мг приводило к увеличению концентрации симвастатина на 77% по сравнению с монотерапией симвастатином. Рекомендуется ограничить дозу симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, до 20 мг в день.

Особые указания

Безопасность и эффективность применения Нормодипина® при гипертоническом кризе не установлена.

Пациенты с сердечной недостаточностью

В ходе проведения длительных, плацебо контролируемых клинических исследований с участием пациентов с сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) было установлено, что в группе, получавшей амлодипин, по сравнению с группой плацебо, увеличилось количество случаев отека легких. Блокаторы «медленных» кальциевых каналов, включая амлодипин, следует с осторожностью применять для лечения пациентов с застойной сердечной недостаточностью, так как они увеличивают риск возникновения сердечнососудистых осложнений и процент летальных исходов.

Применение у пациентов с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения амлодипина и значения AUC увеличиваются, рекомендованные дозы для таких пациентов не установлены. Лечение амлодипином следует начинать с минимальных доз, и при первичном назначении лечении и при повышении дозы следует соблюдать осторожность. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени титрование дозы должно проводиться при тщательном наблюдении врача.

Применение у пожилых пациентов

Повышение дозы у пожилых пациентов следует проводить с осторожностью.

Применение у пациентов с нарушением функции почек

В этой группе пациентов амлодипин можно применять в обычных дозах. Изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек. Амлодипин не выводится с помощью гемодиализа.

Беременность и период лактации

Безопасность применения препарата при беременности и в период лактации не установлена. Применение в период беременности рекомендуется только в случае отсутствия более безопасной альтернативы, или если заболевание матери представляет для матери и плода большую опасность, чем лечение.

Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продолжении/прекращении грудного вскармливания или о продолжении/прекращении лечения амлодипином должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы, получаемой матерью от лечения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Амлодипин может оказывать некоторое влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Если у пациента, принимающего амлодипин, отмечается головокружение, головная боль, усталость или тошнота, это может оказать влияние на скорость и качество реакции. Рекомендуется соблюдать осторожность на начальном этапе лечения.

Передозировка

Опыт лечения намеренной передозировки препарата у человека ограничен.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, с возможным развитием рефлекторной тахикардии. Описаны случаи выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода. Лечение: проведение активных мероприятий, направленных на поддержание функции сердечно-сосудистой системы, включая приведение нижних конечностей в приподнятое положение, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза.

Для восстановления тонуса сосудов и нормализации артериального давления, при отсутствии противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Для устранения последствий блокады кальциевых каналов вводят глюконат кальция внутривенно.

В некоторых случаях может быть эффективным промывание желудка. Назначение активированного угля здоровым добровольцам сразу или в течение 2 ч после приема амлодипина в дозе 10 мг приводило к значительному снижению всасывания препарата. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови — гемодиализ малоэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре от 15 °C до 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Наименование и страна организации-производителя

ОАО «Гедеон Рихтер»,

1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции:

Представительство ОАО «Гедеон Рихтер» в РК

E-mail: [email protected]

Телефон: 8-(727)258-26-22, 8-(727)258-26-23

459275941477976325_ru.doc 95 кб
353263801477977574_kz.doc 93 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники