Рецепт фозиноприл на латинском


Фозиноприл – ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Фозиноприла – таблетки: плоскоцилиндрические, белые или почти белые, с фасками с двух сторон и риской с одной стороны – для дозировок 5 и 10 мг; с крестообразной риской с одной стороны – для дозировки 20 мг (по 10, 14, 25 или 50 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной коробке 1, 2, 3 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банке, в картонной коробке 1 банка).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: фозиноприл натрия – 5/10/20 мг;
  • вспомогательные компоненты: лактоза, микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон-К25, коллоидный диоксид кремния, натрия стеарилфумарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фозиноприл – ингибитор АПФ, обладающий гипотензивным, диуретическим, вазодилатирующим, калийсберегающим свойствами. Он препятствует трансформации ангиотензина I в ангиотензин II, и, как следствие, снижает системное артериальное давление (АД) и общее периферическое сосудистое сопротивление, тормозит репликацию альдостерона, ингибирует тканевые АПФ.

Кроме того, препарат угнетает метаболизм брадикинина, обладающего мощным сосудорасширяющим действием.

При приеме Фозиноприла снижение АД происходит без снижения объема циркулирующей крови (ОЦК), почечного, мозгового кровообращения, кровоснабжения скелетных мышц, внутренних органов, кожных покровов, а также рефлекторного сокращения миокарда.

Терапия гипертензии при дистрофии левого желудочка ведет к снижению его массы, а также сужению перегородочной стенки. Длительное лечение не влечет за собой нарушений метаболизма.

После приема Фозиноприла гипотензивный эффект наступает через 1 час, максимальная эффективность препарата достигается спустя 3–6 часов. Длительность воздействия однократной дозы – 24 часа.

Фармакокинетика

Абсорбция фозиноприла составляет 36% и не зависит от приема пищи. В печени и слизистой желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) происходит гидролиз препарата с выделением фозиноприлата. Время достижения максимальной концентрации вещества составляет 3 часа. Период его полувыведения (T1/2) – 11 часов.

Связь с белками плазмы составляет 95%. Фозиноприл проникает через гематоэнцефалический барьер. Выводится из организма с мочой и желчью.

Показания к применению

  • артериальная гипертония (как монотерапия, так и в составе комбинированного лечения);
  • сердечная недостаточность (в составе комбинированного лечения).

Противопоказания

Абсолютные:

  • ангионевротический отек – идиопатический, или наследственный (а также имевший место в прошлом и ассоциированный с применением ингибиторов АПФ);
  • непереносимость галактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
  • совместный прием с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 60 мл/мин/1,73 м2) и сахарным диабетом;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • повышенная сенситивность к компонентам Фозиноприла, а также иным ингибиторам АПФ.

Относительные противопоказания:

  • аортальный стеноз;
  • церебро- и кардиоваскулярные патологии (ишемическая болезнь сердца, недостаточность мозгового кровоснабжения, коронарная недостаточность);
  • системные аутоиммунные заболевания соединительной ткани в тяжелой стадии (в т. ч. склеродермия, системная волчанка);
  • угнетение гемопоэза;
  • гиперкалиемия;
  • гипонатриемия (в связи с риском артериальной гипотензии, дегидратации, хронической почечной недостаточности);
  • сахарный диабет;
  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • состояние после трансплантации почек;
  • подагра, малонатриевая диета;
  • почечная/печеночная недостаточность;
  • хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA);
  • состояния, ведущие к снижению объема циркулирующей крови (в т. ч. рвота, диарея);
  • проведение программ десенсибилизации;
  • проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран;
  • аферез липопротеинов низкой плотности;
  • пожилой возраст.

Инструкция по применению Фозиноприла: способ и дозировка

Таблетки Фозиноприл предназначены для приема внутрь.

Рекомендованное дозирование по показаниям:

  • артериальная гипертензия: начальная доза составляет 10 мг/сут за 1 прием. Далее доза корректируется в зависимости от динамики снижения АД, и составляет обычно 10–40 мг/сут за 1 прием. В случае недостаточности антигипертензивного эффекта возможно совместное применение диуретиков, когда прием Фозиноприла начинают на фоне терапии диуретиками его начальная доза не должна превышать 10 мг/сут при регулярном врачебном контроле состояния пациента. Максимальная рекомендованная доза препарата составляет 40 мг;
  • хроническая сердечная недостаточность (ХСН): начальная доза составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки; когда пациент хорошо переносит препарат доза постепенно увеличивается до 40 мг/сут за 1 прием (интервал между увеличением дозы должен быть не меньше недели). Начинать лечение следует под контролем врача.

Побочные действия

  • лимфатическая система и система кроветворения: транзиторное снижение гемоглобина и гематокрита, лейкопения, эозинофилия, нейтропения, тромбоцитопения, лимфаденопатия, транзиторная анемия, агранулоцитоз;
  • обмен веществ: обострение течения подагры, снижение аппетита, гиперкалиемия;
  • центральная нервная система (ЦНС): головная боль, головокружение, лабильность настроения, нарушение сна, парестезии, депрессия, сонливость, тремор, нарушения вкуса, сна, спутанность сознания, нарушения памяти и речи, дезориентация, тревога, неадекватное поведение, нарушение равновесия, ишемия головного мозга, геморрагический инсульт;
  • орган зрения: нарушения зрения;
  • сердечно-сосудистая система: тахикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, стенокардия, аритмия, повышение АД, шок, периферические отеки, транзиторная ишемия, кровоизлияния, приливы крови к коже лица, нарушения периферического кровообращения, гипертонический криз;
  • дыхательная система: сухой кашель, ринит, фарингит, одышка, трахеобронхит, синусит, пневмония, бронхоспазм, легочные инфильтраты, носовые кровотечения, ларингит, дисфония, боль в груди;
  • пищеварительная система: диарея, боль в животе, тошнота, рвота, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, нарушение вкуса, снижение аппетита, панкреатит, стоматит, дисфагия, кишечная непроходимость, ангионевротический отек кишечника;
  • печень и желчевыводящие пути: гепатит, печеночная недостаточность;
  • кожа и подкожные ткани: дерматит, кожная сыпь, ангионевротический отек, повышенное потоотделение, кожный зуд, крапивница, эксфолиативный дерматит, экхимозы;
  • опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия, судороги, артрит, мышечная слабость;
  • мочевыводящая система: нарушения мочеиспускания, протеинурия, развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, острый интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность;
  • репродуктивная система: сексуальная дисфункция, нарушения со стороны предстательной железы;
  • инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей, вирусная инфекция;
  • прочее: слабость, боли неясной локализации, лихорадка, увеличение массы тела, внезапная смерть;
  • лабораторные показатели: повышение активности печеночных трансаминаз, лактатдегидрогеназы и щелочной фосфатазы; гипербилирубинемия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, гиперкалиемия, незначительное повышение гемоглобина, гипонатриемия, снижение гематокрита, гипонатриемия.

Передозировка

Симптомы передозировки Фозиноприла: выраженное понижение АД, кашель, головокружение, беспокойство, брадикардия, почечная недостаточность, нарушение водно-электролитного баланса, тахикардия, временная гипервентиляция легких, ступор.

Лечение проводится в условиях стационара, в палате интенсивной терапии. Требуется контроль содержания электролитов и креатинина. В течение 30 минут после приема препарата следует провести промывание желудка, начать прием адсорбентов, натрия сульфата. При выраженном снижении АД уложить пациента горизонтально, ноги приподнять, внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида, катехоламины. При брадикардии требуется введение атропина, в отдельных случаях может потребоваться постановка искусственного водителя ритма. Диализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Особые указания

Проводимую ранее гипотензивную терапию целесообразно прекратить за несколько дней до начала приема Фозиноприла. В условиях стационара следует начинать его прием больным со злокачественной артериальной гипертензией или сопутствующей декомпенсацией хронической сердечной недостаточности. Прием диуретиков рекомендовано прекратить за 2–3 дня до начала терапии Фозиноприлом. До начала, а также во время терапии необходим мониторинг функции почек, креатинина, мочевины, контроль АД и содержания электролитов, активности печеночных ферментов.

Во время приема Фозиноприла следует соблюдать осторожность при повышенной физической нагрузке, а также в жаркую погоду из-за увеличенного риска обезвоживания и артериальной гипотензии.

Состояния, встречающиеся при приеме ингибиторов АПФ:

  • ангионевротический отек конечностей, лица, губ, языка, слизистых оболочек, глотки, гортани: данное состояние обычно обратимо при прекращении приема препарата, но в отдельных случаях может повлечь обструкцию дыхательных путей и возможно летальный исход. Рекомендована немедленная отмена препарата и симптоматические мероприятия, например, подкожное введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000);
  • отек слизистой оболочки кишечника: симптомы исчезают после отмены препарата. Иногда отек слизистой оболочки кишечника протекает без тошноты, рвоты и отека лица, при этом активность С1-эстеразы находится в норме, единственным его симптомом может являться боль в животе;
  • анафилактические реакции при диализе с использованием высокопроницаемых мембран, и при аферезе липопротеинов низкой плотности с адсорбцией на декстран сульфате: целесообразно рассмотреть возможность использования диализных мембран иного типа и применения гипотензивных препаратов другого класса;
  • анафилактические реакции при десенсибилизации: следует с особой осторожностью проводить десенсибилизацию у пациентов, принимающих ингибиторы АПФ, при появлении признаков анафилактоидной реакции их прием следует немедленно прекратить;
  • нейтропения/агранулоцитоз: рекомендуется контролировать число лейкоцитов и лейкоцитарную формулу 1 раз в месяц в начале лечения, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек, при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия);
  • артериальная гипотензия: чаще всего возникает при использовании наряду с ингибиторами АПФ диуретиков, диеты с ограничением употребления поваренной соли, а также при проведении диализа. После проведения мер по восстановлению объема циркулирующей крови прием препарата можно продолжать, возможно потребуется снижение дозы диуретика. У пациентов с ХСН прием ингибиторов АПФ может вызывать чрезмерный антигипертензивный эффект, что может повлечь за собой развитие олигурии и азотемии, а также в отдельных случаях острую почечную недостаточность с летальным исходом, в связи с чем данная группа пациентов нуждается в тщательном наблюдении в первые 2 недели приема Фозиноприла, а также при любом увеличении дозы. Однако некоторое понижение АД в начале приема ингибиторов АПФ для пациентов с ХСН нормально. Обычно АД приходит в норму в течение 1–2 недель без снижения терапевтической эффективности препарата;
  • гиперкалиемия: при приеме ингибиторов АПФ встречались случаи повышения содержания калия в крови, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом 1 типа, у больных, принимающих калийсберегающие диуретики или препараты, повышающие содержание калия в сыворотке крови (гепарин и др.);
  • кашель: прием ингибиторов АПФ может вызывать упорный, непродуктивный кашель, проходящий самостоятельно после отмены препарата;
  • общая анестезия, хирургические операции: возможно усиление антигипертензивного действия средств, применяемых для общей анестезии, в связи с чем следует предупредить хирурга и анестезиолога о приеме ингибиторов АПФ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Следует соблюдать осторожность во время управления автотранспортом и занятий иными потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций в связи с риском развития побочных эффектов, например, головокружения.

Применение при беременности и лактации

Применение Фозиноприла при беременности противопоказано в связи с его тератогенным и фетотоксическим действием. В случае, когда беременность наступает на фоне приема препарата его следует немедленно прекратить и перейти на альтернативное лечение, безопасное при беременности. Пациентку следует информировать о риске для плода, а также провести тщательное ультразвуковое исследование для выявления патологий плода.

У новорожденных, чьи матери принимали во время беременности ингибиторы АПФ отмечались олигурия, артериальная гипотензия, гиперкалиемия.

В случае необходимости приема Фозиноприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения Фозиноприла в педиатрической практике не установлены, в связи с чем применять препарат у детей и подростков до 18 лет противопоказано.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью Фозиноприл следует назначать с осторожностью.

При стенозе почечных артерий или артерии единственной почки в период приема ингибиторов АПФ возможно повышение азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. После окончания лечения данные эффекты проходят. В начале лечения данная группа пациентов нуждается в наблюдении.

При нарушениях функции печени

Согласно инструкции, Фозиноприл следует назначать с осторожностью пациентам с нарушением функции печени.

Описаны эпизоды, когда на фоне приема ингибиторов АПФ появлялась холестатическая желтуха, а затем развивался молниеносный некроз печени, в некоторых случаях приведший к летальному исходу. При появлении желтушности и повышении активности печеночных ферментов прием препарата следует прекратить, и преступить к симптоматической терапии.

Применение в пожилом возрасте

Обычно коррекция дозы Фозиноприла пожилым пациентам не требуется, однако следует учитывать возможное замедленное выведение препарата у пожилых людей, что может привести к передозировке.

Лекарственное взаимодействие

  • антациды: снижают всасываемость фозиноприла. Рекомендовано соблюдать интервал между приемом данных препаратов не менее 2 часов;
  • соли лития: повышается риск развития литиевой интоксикации, в связи с чем, при совместном их приеме необходим тщательный контроль содержания лития в сыворотке крови;
  • нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) (индометацин, ацетилсалициловая кислота в дозе 3 г/сут и более, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2): способны снижать антигипертензивный эффект фозиноприла, особенно у пациентов с артериальной гипертензией и низкой активностью ренина в плазме крови. У пациентов старше 65 лет, с гиповолиемией и нарушением функции почек данные препараты могут приводить к ухудшению функции почек, вплоть до острой почечной недостаточности, в связи с чем пациенты, принимающие НПВП и фозиноприл нуждаются в тщательном контроле функции почек;
  • диуретики, диета с пониженным содержанием соли, диализ: риск выраженного снижение АД, особенно в первый час после приема начальной дозы препарата;
  • калийсберегающие диуретики, содержащие триметоприм препараты: возрастает риск развития гиперкалиемии;
  • ингибиторы ферментов mTOR (темсиролимус, сиролимус, эверолимус): возрастает риск ангионевротического отека;
  • производные сульфонилмочевины, инсулин: повышается их гипогликемический эффект;
  • аллопуринол, цитостатические препараты, иммунодепрессанты, прокаинамид: риск развития лейкопении;
  • эстрогены: снижают антигипертензивный эффект фозиноприла;
  • препараты для общей анестезии, гипотензивные средства, наркотические анальгетики: усиливают антигипертензивный эффект фозиноприла;
  • хлорталидон, нифедипин, пропраналол, гидрохлоротиазид, циметидин, метоклопрамид, пропантелина бромид, дигоксин, варфарин: не влияют на биодоступность фозиноприла;
  • алискирен: противопоказан совместный прием у пациентов с сахарным диабетом и нарушениями функции почек умеренной и тяжелой степени тяжести. Назначение данных препаратов в комплексе допускается только в отдельных случаях, и при регулярном контроле функции почек.

Аналоги

Аналогами Фозиноприла являются Лизиноприл, Эналаприл, Каптоприл, Берлиприл, Аккупро, Моэкс, Пренесса, Престариум, Ренитек, Хартил, Тритаце, Энап, Рамиприл и др.

Сроки и условия хранения

Хранить вдали от света, при температуре не выше 25 °С. Беречь от детей.

Срок хранения – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Фозиноприле

Отзывы о Фозиноприле в основном положительные. Пациенты отмечают значительное облегчение состояния и стабилизацию АД. Есть отдельные упоминания о слабовыраженных побочных эффектах в виде кашля, приливов и изменения вкусовых ощущений.

Цена на Фозиноприл в аптеках

Ориентировочная цена на Фозиноприл в аптеках составляет 270 р. за упаковку, содержащую 30 таблеток по 10 мг.

💊 Состав препарата Фозиноприл

✅ Применение препарата Фозиноприл

Описание активных компонентов препарата
Фозиноприл
(Fosinopril)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2017.11.06

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Фозиноприл

Таб. 20 мг: 10, 20, 30, 50, 60 или 90 шт.

рег. №: ЛП-003197
от 16.09.15
— Действующее

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Фозиноприл

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и тиснением в виде символа «f» на другой стороне.

1 таб.
фозиноприл натрия 20 мг

Вспомогательные вещества: глицерил дистеарат — 3 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг, натрия стеарилфумарат — 6 мг, трегалозы дигидрат — 15 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 247 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (9) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
15 шт
. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

При приеме внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей может снижать скорость, но не степень всасывания. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке ЖКТ путем гидролиза с образованием фозиноприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание фозиноприлата с белками плазмы составляет 97-98%. T1/2 фозиноприлата составляет 11.5 ч. Выводится почками — 44-50% и через кишечник — 46-50%.

Показания активных веществ препарата
Фозиноприл

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь.

При артериальной гипертензии начальная доза — 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза — 10-40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта возможно дополнительное применение диуретиков.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 5 мг 1-2 раза/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной суточной дозы 40 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, «приливы» крови к коже лица, остановка сердца, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, интестинальный отек, холестатическая желтуха, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, лимфаденит, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение СОЭ.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано.

В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные средства контрацепции.

Фозиноприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения фозиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Безопасность применения у детей не установлена.

Применение у пожилых пациентов

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пожилых пациентов.

Особые указания

С осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии и/или пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

За 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию фозиноприлом следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы.

Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после проведения мер по восстановлению ОЦК.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении фозиноприлом пациентов с хронической сердечной недостаточности необходим тщательный клинический контроль, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.

Ингибиторы АПФ в редких случаях вызывают отек слизистой оболочки кишечника. При этом у пациентов наблюдаются боли в животе (иногда без тошноты и рвоты), отек лица также может отсутствовать, уровень С1-эстераз в норме. После прекращения приема ингибиторов АПФ симптомы исчезают. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с болями в животе на фоне приема ингибиторов АПФ.

На фоне лечения ингибиторами АПФ во время гемодиализа с использованием высокопроницаемых мембран, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат, возможно развитие анафилактических реакций. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой антигипертензивной терапии.

Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год лечения у пациентов с повышенным риском нейтропении).

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением фозиноприл следует отменить и назначить соответствующие лечение.

При артериальной гипертензии у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

Во время терапии фозиноприлом пациент должен соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пациентов пожилого возраста. Безопасность применения у детей не установлена.

До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных трансаминаз в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами возможно увеличение абсорбции фозиноприла.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации.

При одновременном применении с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай развития кровотечения.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги
(дженерики, синонимы)

Рецепт (международный)

Rp: Fozinoprili 0,01
D.t.d: №60 in tab.
S: По 1 табл
. 2 раза в день.

Рецепт (россия)

Rp: Fozinoprili 0,01 
D.t.d: №60 in tab. 
S: По 1 табл
. 2 раза в день. 

Рецептурный бланк — 107-1/у

Действующее вещество

Фозиноприл (Fosinopril)

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ.
Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат
. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

При приеме внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей может снижать скорость, но не степень всасывания. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке ЖКТ путем гидролиза с образованием фозиноприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание фозиноприлата с белками плазмы составляет 97-98%. T1/2 фозиноприлата составляет 11.5 ч. Выводится почками — 44-50% и через кишечник — 46-50%.

Способ применения

Для взрослых: Внутрь, по 10 мг/сут, 1 раз в день; при необходимости доза может быть увеличена до 40 мг. Дозу следует подбирать в соответствии с динамикой АД.

Артериальная гипертензия: 

При монотерапии фозиноприлом рекомендуется стартовая доза 10 мг один раз в день. В дальнейшем доза подбирается в зависимости от динамики снижения артериального давления. В целом, дозу рекомендуется увеличивать, если эффект от используемой дозы отсутствует в течение 3-4 недель применения. Обычно поддерживающая доза составляет 10-40 мг в день однократно. У пациентов с выраженными нарушениями водно-электролитного обмена, почечной гипертензией, тяжелой гипертензией в начале терапии может наблюдаться резкое падение артериального давления. 

При начале приема фозиноприла на фоне терапии диуретиками начальная доза препарата не должна превышать 10 мг, начало терапии фозиноприлом должно осуществляться под тщательным врачебным контролем. 

Сердечная недостаточность: 

У пациентов с симптоматической сердечной недостаточностью фозиноприл следует использовать в качестве вспомогательной терапии в сочетании с мочегонными препаратами и, при необходимости, сердечными гликозидами. Рекомендуемая стартовая доза — 10 мг ежедневно однократно, под тщательным медицинским контролем. При хорошей переносимости доза препарата может быть постепенно увеличена до 40 мг в сутки однократно. 

Патенты с нарушением функиии почек: 

При нарушении функций почек рекомендуется стартовая доза 10 мг. Следует соблюдать осторожность при использовании фозиноприла у пациентов со снижением скорости клубочковой фильтрации ниже 10 мл/мин. 

Пациенты с нарушениями функций печени: 

При нарушении функции печени рекомендуется соблюдать осторожность, стартовая доза не должна превышать 10 мг/сутки. Имеющиеся данные позволяют говорить о компенсаторном повышении ренальной экскреции фозиноприлата при снижении его печеночного клиренса. 

Показания

Артериальная гипертензия, ХСН.

Противопоказания

Гиперчувствительность к фозиноприлу, беременность, период лактации.

Побочные действия

— Со стороны ССС:
снижение АД, ортостатический коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда.
— Со стороны мочевыделительной системы:
развитие или усиление ХПН, протеинурия.
— Со стороны нервной системы:
инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при использовании в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, нарушения вестибулярного аппарата, парестезии
.
— Со стороны органов чувств:
нарушения слуха и зрения, шум в ушах
. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, боль в животе, рвота, диспепсия, запор, снижение аппетита, стоматит, глоссит.
— Со стороны дыхательной системы:
сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония. Аллергические, токсико-аллергические и иммунопатологические реакции, в т.ч. ангионевротический отек тонкой кишки (очень редко).
— Лабораторные показатели:
гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение Hb и гематокрита, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, повышение СОЭ
. Сообщалось о случаях развития гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, которые принимали инсулин и пероральные гипогликемические ЛС. Тератогенное, фетотоксическое действие — нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия черепа, олигогидрамнион, контрактура конечностей, деформация черепа, гипоплазия легких.

Форма выпуска

Выпускают таблетки (1 таблетка содержит 5, 10 и 20 мг фозиноприла натрия) — по 10 или 28 шт. в упаковке.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение.
Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма.
Использование препарата «Фозиноприл» в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Содержание страницы:

Таблица аналогов и цен

Моноприл (оригинальный Фозиноприл) — официальная инструкция по применению (аннотация)

Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии

Все о тонометрах

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Acenor-M, Dynacil, Eliten, Fosinace, Fosinil, Fosinorm, Fosipres, Fositens, Fovas, Fozitec, Sinopril, Staril, Tensogard, Vasopril.

Другие ингибиторы АПФ здесь .

Все препараты, применяемые в кардиологии, здесь .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно здесь .

Препараты, содержащие Фозиноприл (Fosinopril, код АТХ (ATC) C09AA09):

Часто встречающиеся формы выпуска (более 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Моноприл (Monopril) — оригинал таблетки 20мг 28 Италия, Бристол-Майерс 260- (средняя 340) -554 893↗
Фозикард (Fosicard) таблетки 5мг 28 Исландия, Актавис 50- (средняя 116) -177 431↘
Фозикард (Fosicard) таблетки 10мг 28 Исландия, Актавис 120- (средняя 179↗) -275 783↗
Фозикард (Fosicard) таблетки 20мг 28 Исландия, Актавис 137- (средняя 196) -306 795↗
Редко встречающиеся и снятые с продаж формы выпуска (менее 100 предложений в аптеках Москвы)
Название Форма выпуска Упаковка, шт Страна, производитель Цена в Москве, р Предложений в Москве
Моноприл (Monopril) — оригинал таблетки 10мг 28 Россия, Акрихин 301- (средняя 339↘) -371 20↘
Фозинап (Fosinap) таблетки 10мг 28 Россия, Канонфарма 146- (средняя 182) -222 86↗
Фозинап (Fosinap) таблетки 20мг 28 Россия, Канонфарма 150- (средняя 209) -272 85↗
Фозиноприл-Тева таблетки 20мг 30 Израиль, Тева 117- (средняя 149) -174 31
Фозинотек (Fosinotec) таблетки 10мг 30 Индия, Ранбакси 120- (средняя 160) -207 21↘
Фозинотек (Fosinotec) таблетки 20мг 30 Индия, Ранбакси 139- (средняя 193) -268 28↗
Фозиноприл (Fosinopril) таблетки 20мг 28 Россия, Канонфарма нет нет

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Моноприл (оригинальный Фозиноприл) — официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Ингибитор АПФ (ангиотензинпревращающего фермента)

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Фозиноприл — сложный эфир, из которого в организме в результате гидролиза под действием эстераз образуется активное соединение фозиноприлат.

Фозиноприл, благодаря специфической связи фосфатной группы с АПФ, препятствует превращению ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, в результате этого вазопрессорная активность и секреция альдостерона снижаются. Последний эффект может приводить к незначительному повышению содержания ионов калия в сыворотке (в среднем 0.1 мэкв/л) с одновременной потерей организмом ионов натрия и жидкости.

Фозиноприл подавляет метаболическую деградацию брадикинина, обладающего мощным вазопрессорным действием; за счет этого антигипертензивное действие препарата может усиливаться.

Снижение АД не сопровождается изменением ОЦК, мозгового и почечного кровотока, кровоснабжения внутренних органов, скелетных мышц, кожи, рефлекторной активности миокарда. После приема внутрь гипотензивный эффект развивается в течение 1 ч, достигает максимума через 3-6 ч и сохраняется 24 ч.

При сердечной недостаточности положительные эффекты Моноприла достигаются главным образом за счет подавления ренин-альдостероновой системы. Подавление АПФ приводит к снижению как преднагрузки, так и постнагрузки на миокард.

Препарат способствует повышению толерантности к физической нагрузке, снижению тяжести течения сердечной недостаточности.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь абсорбция из ЖКТ составляет около 30-40%. Степень абсорбции не зависит от приема пищи, но скорость всасывания может быть замедленной. Cmax фозиноприлата в плазме достигается через 3 ч и не зависит от принятой дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет ≥95%. Фозиноприлат имеет относительно малый Vd и в незначительной степени связан с клеточными компонентами крови.

Метаболизм

Гидролиз фозиноприла под действием ферментов с образованием фозиноприлата происходит главным образом в печени и слизистой оболочке ЖКТ.

Выведение

Фозиноприл выводится из организма в равной степени почками и через печень. При артериальной гипертензии у пациентов с нормальной функцией почек и печени T1/2 фозиноприлата составляет около 11.5 ч. При сердечной недостаточности T1/2 составляет 14 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек (КК <80 мл/мин/1.73 м2) общий клиренс фозиноприлата из организма примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией почек. В то же время всасывание, биодоступность и связывание с белками заметно не изменены. Сниженное выведение почками компенсируется повышенным выведением печенью. Умеренное увеличение значений AUC в плазме крови (менее чем вдвое по сравнению с нормой) наблюдалось у больных с почечной недостаточностью различной степени, включая почечную недостаточность в терминальной стадии (КК <10 мл/мин/1.73 м2).

Клиренс фозиноприлата при гемодиализе и перитонеальном диализе в среднем составляет 2% и 7% (по отношению к значениям клиренса мочевины) соответственно.

У пациентов с нарушениями функции печени (при алкогольном или билиарном циррозе) возможно уменьшение скорости гидролиза фозиноприла без существенных изменений его степени. Общий клиренс фозиноприлата из организма таких пациентов примерно вдвое ниже, чем у пациентов с нормальной функцией печени.

Показания к применению препарата МОНОПРИЛ

  • артериальная гипертензия (для монотерапии или в составе комбинированной терапии, в частности с тиазидными диуретиками);
  • сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Дозу устанавливают индивидуально.

При артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз в сутки. Дозу следует подбирать в зависимости от динамики снижения АД. Дозы варьируют от 10 до 40 мг 1 раз в сутки. При отсутствии достаточного гипотензивного эффекта возможно дополнительное назначение диуретиков.

Если лечение Моноприлом начинают на фоне проводимой терапии диуретиком, то его начальная доза должна составлять не более 10 мг при тщательном врачебном контроле состояния пациента.

При хронической сердечной недостаточности рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 1 или 2 раза в сутки. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом, увеличивая ее максимально до 40 мг 1 раз в сутки.

Поскольку выведение фозиноприла из организма осуществляется двумя путями, обычно не требуется снижение дозы Моноприла при лечении артериальной гипертензии и сердечной недостаточности у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Различий эффективности и безопасности лечения Моноприлом у пациентов в возрасте 65 лет и старше и молодого возраста не наблюдается. Однако у пациентов старшего возраста нельзя исключить большую восприимчивость к препарату в связи с возможными явлениями передозировки из-за замедленного выведения препарата.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатический коллапс, тахикардия, сердцебиение, аритмия, стенокардия, инфаркт миокарда, «приливы» крови к коже лица, гипертонический криз, остановка сердца, обмороки.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, нарушения со стороны предстательной железы.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость, нарушение памяти; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, сонливость, парестезии.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, абдоминальные боли, рвота, запор, анорексия, стоматит, глоссит, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость во рту.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, легочные инфильтраты, бронхоспазм, одышка, ринорея, фарингит, дисфония, носовые кровотечения.

Со стороны органов кроветворения: лимфаденит.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: подагра.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны лабораторных показателей: гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гиперкалиемия, гипонатриемия; снижение концентрации гемоглобина и гематокрита, повышение СОЭ, лейкопения, нейтропения, эозинофилия.

Влияние на плод: нарушение развития почек плода, снижение АД плода и новорожденных, нарушение функции почек, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, олигогидрамнион, контрактуры конечностей, гипоплазия легких.

Противопоказания к применению препарата МОНОПРИЛ

  • ангионевротический отек в анамнезе (в т.ч. на применение других ингибиторов АПФ);
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к фозиноприлу и другим компонентам препарата.

С осторожностью применяют при почечной недостаточности; гипонатриемии (риск дегидратации, артериальной гипотензии, хронической почечной недостаточности); двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки; аортальном стенозе; состоянии после трансплантации почки; при десенсибилизации; системных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермии) вследствие повышения риск развития нейтропении или агранулоцитоза; при гемодиализе; при цереброваскулярных заболеваниях (в т.ч. недостаточность мозгового кровообращения); ИБС; хронической сердечной недостаточности III-IV функционального класса (по классификации NYHA); при сахарном диабете; угнетении костномозгового кроветворения; гиперкалиемии; у пожилых пациентов; при подагре, на фоне диеты с ограничением соли; при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея, рвота, предшествующее лечение диуретиками).

Применение препарата МОНОПРИЛ при беременности и кормлении грудью

Моноприл противопоказан при беременности. Применение препарата во II и III триместрах беременности вызывает повреждение или гибель развивающегося плода. Поскольку фозиноприлат выделяется с грудным молоком, при необходимости применения Моноприла в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

За новорожденными, матери которых принимали ингибиторы АПФ при беременности, рекомендуется проводить тщательное наблюдение для своевременного выявления артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.

Применение при нарушениях функции печени

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением Моноприлом следует прекратить и назначить соответствующие лечение.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при почечной недостаточности, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почки, при гемодиализе.

Особые указания

Перед началом лечения требуется провести анализ проводившейся ранее антигипертензивной терапии, степени повышения АД, ограничения рациона по соли и/или жидкости и других клинических обстоятельств.

По возможности, следует прекратить проводившееся ранее антигипертензивное лечение за несколько дней до начала лечения Моноприлом.

Для уменьшения вероятности возникновения артериальной гипотензии диуретики следует отменить за 2-3 дня до начала лечения Моноприлом.

До и во время лечения необходимо контролировать АД, функцию почек, содержание ионов калия, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активность печеночных ферментов в крови.

Сообщалось о развитии ангионевротического отека у пациентов на фоне приема Моноприла. При отеке языка, глотки или гортани может развиваться обструкция дыхательных путей с возможным летальным исходом. В случае развития подобных реакций пациентам необходимо прекращение приема препарата и принятие мер неотложной терапии, в т.ч. п/к введение раствора эпинефрина (адреналина) (1:1000).

Во время приема ингибиторов АПФ редко отмечался отек слизистой оболочки кишечника. В таких случаях пациенты жаловались на боли в животе (при этом тошноты и рвоты могло не быть), в некоторых случаях отек слизистой оболочки кишечника возникал без отека лица, уровень C1-эстераз был в норме. Симптомы исчезали после прекращения применения ингибиторов АПФ. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с жалобами на абдоминальные боли на фоне лечения ингибиторами АПФ.

На фоне терапии ингибиторами АПФ возможно развитие анафилактических реакций при проведении гемодиализа через высокопроницаемые мембраны, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфате. В таких случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другого медикаментозного лечения.

Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у больных с нарушенной функцией почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год использования препарата у больных с повышенным риском нейтропении).

У больных с неосложненной формой артериальной гипертензии возможно развитие артериальной гипотензии в связи с применением препарата Моноприл.

Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей поступление соли, или при проведении почечного диализа. Временная артериальная гипотензия не является противопоказанием для применения препарата после проведения мер по гидратации организма.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении хронической сердечной недостаточности Моноприлом необходимо внимательно наблюдать за больными, особенно на протяжении первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы Моноприла или диуретика.

Может потребоваться снижение дозы диуретика у пациентов с гипонатриемией и пациентов, ранее интенсивно леченных диуретиками. Артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата Моноприл. Некоторое снижение системного АД является обычным и желательным эффектом в начале применения препарата при сердечной недостаточности. Степень этого снижения максимальна на ранних этапах лечения и стабилизируется в пределах 1-2 недель от начала лечения. АД обычно возвращается к значениям периода до начала лечения без снижения терапевтической эффективности.

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением Моноприлом следует прекратить и назначить соответствующие лечение.

У больных артериальной гипертензией с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков заболевания почечных сосудов во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или Моноприла.

У больных с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью ренин-ангиотензин-альдостероновой системы лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

Ингибиторы АПФ могут усиливать гипотензивное действие средств, применяющихся для проведения общей анестезии. Перед хирургическим вмешательством (включая стоматологию) необходимо предупредить врача о применении ингибиторов АПФ.

Следует соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно развитие головокружения, особенно после приема начальной дозы ингибитора АПФ у пациентов, принимающих диуретики.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, брадикардия, шок, нарушение водно-электролитного состояния, острая почечная недостаточность, ступор.

Лечение: прием препарата следует прекратить, показано промывание желудка, прием сорбентов (например, активированного угля), вазопрессорных средств, инфузии 0.9% раствора натрия хлорида и далее симптоматическое и поддерживающее лечение. Применение гемодиализа неэффективно.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение антацидов (в т.ч. алюминия гидроксид, магния гидроксид, симетикон) может снижать абсорбцию фозиноприла (Моноприл и указанные препараты следует принимать с интервалом не менее 2 ч).

У больных, получающих Моноприл одновременно с солями лития, возможно повышение концентрации лития в плазме крови и риск развития интоксикации литием (одновременно применять с осторожностью).

При назначении Моноприла следует учитывать, что индометацин и другие НПВС (в т.ч. ацетилсалициловая кислота) могут снижать антигипертензивное действие ингибиторов АПФ, особенно у больных с низкорениновой гипертензией.

При совместном применении Моноприла с диуретиками или в сочетании со строгой диетой, ограничивающей потребление соли, или с диализом возможно развитие выраженной артериальной гипотензии, особенно в первый час после приема начальной дозы фозиноприла.

При совместном применении Моноприла с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками (в т.ч. с амилоридом, спиронолактоном, триамтереном), с добавками к пище, содержащими калий, повышается риск развития гиперкалиемии. У пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, одновременно принимающих калийсберегающие диуретики, калиевые, калийсодержащие заменители соли или другие средства, вызывающие гиперкалиемию (например, гепарин), ингибиторы АПФ повышают риск увеличения концентрации ионов калия в сыворотке крови.

Фозиноприл усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, инсулина.

При одновременном применении с аллопуринолом, цитостатическими средствами, иммунодепрессантами, прокаинамидом имеется риск развития лейкопении.

Эстрогены ослабляют гипотензивный эффект Моноприла из-за его способности задерживать воду.

Антигипертензивные средства, опиоидные анальгетики, лекарственные средства для общей анестезии усиливают гипотензивное действие Моноприла.

Биодоступность фозиноприла при одновременном применении с хлорталидоном, нифедипином, пропранололом, гидрохлоротиазидом, циметидином, метоклопрамидом, пропантелина бромидом, дигоксином, ацетилсалициловой кислотой и варфарином не меняется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности — 3 года.

Вернуться к началу страницы

Действующее вещество

— фозиноприл натрия (fosinopril)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фасками с двух сторон и с крестообразной риской с одной стороны.

1 таб.
фозиноприл натрия 20 мг

Вспомогательные вещества: лактоза — 119 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг, кроскармеллоза натрия — 10 мг, повидон К25 — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 2 мг, натрия стеарилфумарат — 4 мг.

10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
50 шт
. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт
. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
14 шт
. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
25 шт
. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
50 шт. — упаковки контурные ячейковые (10) — пачки картонные.
10 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
30 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
40 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
50 шт
. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки из полиэтилентерефталата (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор АПФ. Является пролекарством, из которого в организме образуется активный метаболит фозиноприлат. Полагают, что механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, которое приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II, являющийся мощным сосудосуживающим веществом. В результате уменьшения концентрации ангиотензина II происходит вторичное увеличение активности ренина плазмы за счет устранения отрицательной обратной связи при высвобождении ренина и прямое снижение секреции альдостерона. Кроме того, фозиноприлат, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина.

Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке.

Фармакокинетика

При приеме внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием с пищей может снижать скорость, но не степень всасывания. Метаболизируется в печени и в слизистой оболочке ЖКТ путем гидролиза с образованием фозиноприлата, благодаря фармакологической активности которого реализуется гипотензивное действие. Связывание фозиноприлата с белками плазмы составляет 97-98%. T1/2 фозиноприлата составляет 11.5 ч. Выводится почками — 44-50% и через кишечник — 46-50%.

Показания

Артериальная гипертензия (в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии).

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ингибиторам АПФ.

Дозировка

Принимают внутрь.

При артериальной гипертензии начальная доза — 10 мг 1 раз/сут. Поддерживающая доза — 10-40 мг 1 раз/сут. При отсутствии достаточного терапевтического эффекта возможно дополнительное применение диуретиков.

При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет 5 мг 1-2 раза/сут. В зависимости от терапевтической эффективности дозу можно повышать с недельным интервалом вплоть до максимальной суточной дозы 40 мг 1 раз/сут.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, тахикардия, ощущение сердцебиения, аритмии, стенокардия, инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, «приливы» крови к коже лица, остановка сердца, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость, панкреатит, гепатит, стоматит, глоссит, явления диспепсии, боль в животе, анорексия, интестинальный отек, холестатическая желтуха, дисфагия, метеоризм, нарушение аппетита, изменение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, одышка, фарингит, ларингит, синусит, легочные инфильтраты, бронхоспазм, дисфония, одышка, носовые кровотечения, ринорея.

Со стороны мочевыделительной системы: развитие или усугубление симптомов хронической почечной недостаточности, протеинурия, олигурия, гиперкреатининемия, повышение концентрации мочевины.

Со стороны нервной системы: инсульт, ишемия головного мозга, головокружение, головная боль, слабость; при применении в высоких дозах — бессонница, тревожность, депрессия, спутанность сознания, парестезии, сонливость.

Со стороны органов чувств: нарушения слуха и зрения, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, лейкопения, эозинофилия, лимфаденит, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны костно-мышечной системы: артрит.

Со стороны обмена веществ: обострение течения подагры, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение СОЭ.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антацидами возможно увеличение абсорбции фозиноприла.

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с диуретиками возможно развитие выраженной артериальной гипотензии.

При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками, препаратами калия возможно повышение концентрации калия в плазме крови.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно увеличение концентрации лития в плазме крови и повышение риска развития интоксикации.

При одновременном применении с препаратами, применяющимися в анестезии, анальгетиками возможно усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с аценокумаролом описан случай развития кровотечения.

При одновременном применении с индометацином, другими НПВС (ацетилсалициловой кислотой) возможно уменьшение эффективности ингибиторов АПФ.

Особые указания

С осторожностью применяют при реноваскулярной гипертензии, сердечной недостаточности, гиперкалиемии, отеке Квинке в анамнезе, при гиповолемии и/или пониженной осмолярности плазмы различной этиологии, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе.

За 2-3 дня до начала лечения фозиноприлом предшествующую терапию диуретиками рекомендуется отменить, за исключением пациентов со злокачественной или трудно поддающейся лечению артериальной гипертензией. В таких случаях терапию фозиноприлом следует начинать немедленно, в сниженной дозе, при тщательном медицинском наблюдении и осторожном увеличении дозы.

Симптоматическая артериальная гипотензия при применении ингибиторов АПФ наиболее часто развивается у пациентов после интенсивного лечения диуретиками, диеты, ограничивающей потребление поваренной соли, или при проведении почечного диализа. Преходящая артериальная гипотензия не является противопоказанием для продолжения лечения после проведения мер по восстановлению ОЦК.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью лечение ингибиторами АПФ может вызывать избыточный антигипертензивный эффект, который может привести к олигурии или азотемии с летальным исходом. Поэтому при лечении фозиноприлом пациентов с хронической сердечной недостаточности необходим тщательный клинический контроль, особенно в течение первых 2 недель лечения, а также при любом увеличении дозы фозиноприла или диуретика.

Ингибиторы АПФ в редких случаях вызывают отек слизистой оболочки кишечника. При этом у пациентов наблюдаются боли в животе (иногда без тошноты и рвоты), отек лица также может отсутствовать, уровень С1-эстераз в норме. После прекращения приема ингибиторов АПФ симптомы исчезают. Отек слизистой оболочки кишечника следует учитывать при дифференциальной диагностике у пациентов с болями в животе на фоне приема ингибиторов АПФ.

На фоне лечения ингибиторами АПФ во время гемодиализа с использованием высокопроницаемых мембран, а также во время афереза ЛПНП с адсорбцией на декстрана сульфат, возможно развитие анафилактических реакций. В этих случаях следует рассмотреть возможность использования диализных мембран другого типа или другой антигипертензивной терапии.

Возможно развитие агранулоцитоза и подавление функции костного мозга во время лечения ингибиторами АПФ. Эти случаи отмечаются чаще у пациентов с нарушением функции почек, особенно при наличии системных заболеваний соединительной ткани (системная красная волчанка или склеродермия). Перед началом терапии ингибиторами АПФ и в процессе лечения проводят определение общего числа лейкоцитов и лейкоцитарной формулы (1 раз в месяц в первые 3-6 месяцев лечения и в первый год лечения у пациентов с повышенным риском нейтропении).

При появлении заметной желтушности и выраженном повышении активности ферментов печени лечением фозиноприл следует отменить и назначить соответствующие лечение.

При артериальной гипертензии у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, а также при одновременном применении диуретиков без признаков нарушения функции почек во время лечения ингибиторами АПФ может повышаться концентрация азота мочевины крови и креатинина сыворотки крови. Эти эффекты обычно обратимы и проходят после прекращения лечения. Может потребоваться снижение дозы диуретика и/или фозиноприла.

У пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью, с измененной активностью РААС, лечение ингибиторами АПФ может привести к олигурии, прогрессирующей азотемии и, в редких случаях, к острой почечной недостаточности и возможному летальному исходу.

Во время терапии фозиноприлом пациент должен соблюдать осторожность при выполнении физических упражнений или при жаркой погоде из-за риска дегидратации и артериальной гипотензии вследствие уменьшения ОЦК.

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пациентов пожилого возраста. Безопасность применения у детей не установлена.

До и во время лечения препаратом необходим контроль АД, функции почек, содержания калия, содержания гемоглобина, креатинина, мочевины, концентрации электролитов и активности печеночных трансаминаз в крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы фозиноприла.

Беременность и лактация

Применение при беременности противопоказано.

В период лечения женщинам детородного возраста следует применять надежные средства контрацепции.

Фозиноприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения фозиноприла в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Безопасность применения у детей не установлена.

Применение в пожилом возрасте

Не требуется специальной коррекции режима дозирования фозиноприла у пожилых пациентов.

Описание препарата ФОЗИНОПРИЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ФОЗИНОПРИЛ — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств