Telmisartan


Состав

В зависимости от формы выпуска в состав одной таблетки входит 80 или 40 мг действующего вещества.

Дополнительные ингредиенты:

  • гидроксид натрия;
  • гидроксипропилметилцеллюлоза;
  • повидон;
  • меглюмин;
  • сорбитол;
  • маннитол;
  • стеарат магния.

Форма выпуска

Выпускается в виде белых или почти белых таблеток, продолговатой формы. На одной из сторон таблетки нанесена риска.

Фармакологическое действие

Относится к препаратам для лечения артериальной гипертензии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Телмисартан относится к селективным антагонистам рецепторов ангиотензина II. Он конкурирует с ангиотензином за связывание с AT1-рецепторами. Сродства с другими рецепторами не было отмечено.

Телмисартан не подавляет действие ренина, АПФ, не блокирует каналы, ответственные за проведение ионов, снижает содержание альдостерона в крови.

Доза в 80 мг практически полностью ликвидирует повышение артериального давления, вызванное ангиотензинном II. Максимальный эффект длится 24 часа, потом постепенно уменьшается. При этом значимое действие препарата чувствуется не менее 48 часов после приёма таблеток.

Телмисартан снижает как систолическое, так и диастолическое давление, но при этом никак не влияет на частоту пульса. Не отмечено эффекта привыкания или клинически значимого накопления в организме.

Фармакокинетика

После приёма внутрь лекарство хорошо и быстро всасывается. Биодоступность равна примерно 50%. Очень хорошо связывается с плазменными белками.

Максимальная плазменная концентрация обычно выше у женщин при приёме одинаковых доз. Но на эффективность это не влияет.

Метаболизм происходит в печени. При этом образуется неактивный метаболит, выведение которого в основном происходит через кишечник. Период полувыведения из организма – около 20 часов.

Показания к применению

Применяется для лечения артериальной гипертензии и для профилактики смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы после инсульта, инфаркта, заболеваний периферических сосудов, при гипертрофии левого желудочка.

Противопоказания

Запрещено назначать Телмисартан при:

  • обструктивных заболеваниях желчных путей;
  • тяжелой степени печеночной недостаточности;
  • первичном альдостеронизме;
  • непереносимости фруктозы;
  • чрезмерной чувствительности к действующему веществу или любому другому ингредиенту, входящему в состав препарата;
  • беременности;
  • в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Побочные эффекты наблюдаются относительно нечасто.

У одного из 100-1000 пациентов, которые принимают лекарство, появляются такие симптомы:

  • анемия;
  • нарушения сна;
  • депрессивные состояния;
  • вертиго;
  • обмороки;
  • брадикардия;
  • резкое падение артериального давления;
  • одышка;
  • диспноэ;
  • болезненные ощущения в животе;
  • рвота;
  • диспепсия;
  • диарея;
  • острая почечная недостаточность или другие нарушения функционирования почек;
  • высокий уровень креатинина в крови;
  • боль в области спины;
  • судороги икр;
  • мышечная боль;
  • зуд кожи;
  • повышенное потоотделение;
  • высыпания;
  • гиперкалиемия;
  • слабость;
  • боль в районе грудной клетки.

У 1 из 1000-10000 пациентов наблюдаются:

  • инфекционные заболевания мочевыводящих и дыхательных путей (цистит, фарингит, синусит) или сепсис;
  • тромбоцитопения;
  • снижение уровня гемоглобина;
  • чувство беспокойства;
  • зрительные расстройства;
  • тахикардия;
  • падение артериального давления при смене положения тела (из горизонтального в вертикальное);
  • дискомфорт в желудке;
  • чувство сухости во рту;
  • нарушения функционирования печени;
  • повышение активности печеночных ферментов;
  • повышение концентрации в плазме мочевой кислоты;
  • боли в суставах;
  • эритема;
  • ангионевротический отёк;
  • токсические высыпания;
  • экзематозная сыпь.

Побочные эффекты, которые встречаются очень редко или частоту которых невозможно определить точно:

  • боль в сухожилиях, похожая на тендинит;
  • повышение уровня эозинофилов в крови.

Телмисартан, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Телмисартана предусматривает приём лекарства внутрь независимо от приёма еды.

Телмисартан для лечения артериальной гипертензии

Обычно назначается 40 мг в сутки. Но доза может быть снижена до 20 мг, если лекарство окажется эффективным и в такой дозировке.

Если не получается достичь желаемого эффекта при суточной дозе в 40 мг, можно её увеличить, но максимум до 80 мг. Приём всей дозы осуществляется за один раз. При принятии решения относительно коррекции дозировки необходимо учесть, что максимальный эффект достигается не сразу, а примерно через 1-2 месяца регулярного приёма таблеток.

В целях снижения артериального давления Телмисартан нередко назначают одновременно с тиазидными диуретиками.

Телмисартан для продления жизни при сердечно-сосудистых заболеваний

Эффективность Телмисартана для профилактики смертности у людей с заболеваниями сердечно-сосудистой системы отмечена при дозировке в 80 мг в сутки. Наблюдается ли подобный результат при более низких дозах, неизвестно.

При наличии проблем с почками или печенью необходимо удостовериться, что такая дозировка не вызывает побочных эффектов со стороны этих органов. Желательно начать с дозы 20 мг в сутки. Для большинства пациентов с нарушениями функциональности печени опасна доза выше 40 мг в сутки.

Передозировка

Симптомы передозировки:

  • падение артериального давления;
  • тахикардия или, в более редких случаях, брадикардия;
  • чувство головокружения;
  • повышение уровня креатинина в крови;
  • тяжелая почечная недостаточность.

При передозировке показано симптоматическое лечение. Нужны постоянный контроль над уровнями электролитов и креатинина в плазме и их коррекция при необходимости.

Гемодиализ при лечении передозировки Телмисартаном неэффективен.

Взаимодействие

Взаимодействие Телмисартана с другими лекарствами:

  • Баклофен, Амифостин и другие антигипертензивные средства – усиливается гипотензивный эффект;
  • барбитураты, наркотические средства, этанол и антидепрессанты – усугубляются проявления ортостатической гипотензии или повышается риск её появления;
  • Фуросемид, Гидрохлоротиазид и некоторые другие диуретики – повышается гипотензивный эффект;
  • Дигоксин – повышается концентрация Дигоксина в плазме;
  • препараты лития – обратимое повышение концентрации лития в крови, необходим мониторинг этого показателя;
  • НПВП – повышается риск появления симптомов острой почечной недостаточности, особенно при обезвоживании;
  • калийсберегающие диуретики, калий, Гепарин, Циклоспорин, Такролимус, Триметоприм – повышение концентрации калия в сыворотке крови;
  • ГКС – снижается гипотензивный эффект;
  • Амлодипин – усиливается эффективность Телмисартана.

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре до 25°С. В тёмном, сухом месте.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Следует проявлять осторожность пациентам, которые водят автомобиль или чья работа требует повышенного внимания, так как один из побочных эффектов – это головокружение.

Нужен мониторинг изменений показателей содержания электролитов, ОЦК, строгий контроль над состоянием пациентов, у которых ранее наблюдались проблемы с печенью или почками или присутствует стеноз артерий почек, стеноз аорты или митрального клапана сердца, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия, сердечная недостаточность тяжелой степени, ишемическая болезнь сердца, язвенная болезнь, кровотечение или склонность к кровотечениям.

Детям

Не используют при лечении лиц младше 18 лет.

С алкоголем

При сочетании с алкоголем появляется большой риск появления симптомов ортостатической гипотензии.

При беременности и лактации

Запрещено пить Телмисартан во время беременности. Если беременность планируется у женщины, которая уже принимает этот препарат, необходимо проконсультироваться с лечащим врачом и заблаговременно подобрать другое лекарство.

Грудное вскармливание прекращают на весь период лечения.

Аналоги Телмисартана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги препарата Телмисартан:

  • Микардис;
  • Телмиста;
  • Твинста (содержит телмисартан и амлодипин в качестве действующих веществ);
  • Прайтер;
  • Тезео.

Отзывы

В большинстве случае отзывы положительные, так как побочные эффекты бывают редко, если следовать указаниям из инструкции и учитывать противопоказания. Но противопоказаний много.

Цена Телмисартана, где купить

В российских аптеках продаётся Телмисартан по цене около 2019 рублей за 98 штук. В украинских аптеках можно купить Телмисартан по цене от 80 грн за 28 штук.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия
  • Интернет-аптеки УкраиныУкраина

ЗдравСити

  • Телмисартан-сз таб. 80мг №28Северная звезда ЗАО

показать еще

Аптека24

  • Телмисартан-Тева 80 мг №28 таблетки АТ Фармацевтичний завод ТЕВА, Угорщина

ПаниАптека

  • ТЕЛМИСАРТАН таблетки Телмисартан табл. 80мг №28 Венгрия , Teva

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Телмисартан обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Содержание страницы:

Таблица форм выпуска и цен

Микардис (Телмисартан) — инструкция по применению (аннотация)

Статья автора сайта, врача-кардиолога, о лечении гипертонии

Все о тонометрах

Препараты, содержащие Телмисартан (Telmisartan, код АТХ (ATC) C09CA07)

Распространенные формы выпуска
Название, производитель Форма выпуска Упак., шт Цена, р
Микардис (Micardis); Германия, Берингер Ингельхайм; оригинал табл. 40мг 14 470-1.280
28 940-1.300
табл. 80мг 28 830-1.380
Телзап (Telsap); Турция, Зентива табл. 40мг 30 260-400
90 710-920
табл. 80мг 30 330-560
90 860-1.140
Телмиста (Telmista); Словения, КРКА табл. 40мг 28 250-405
табл. 80мг 28 250-550
Редкие и снятые с продаж формы выпуска
Телмисартан (Telmisartan); Индия, д-р Реддис табл. 40мг 30 250-350
табл. 80мг 30 3000-430
Прайтор (Pritor); Италия, Глаксо табл. 40мг 14 нет
табл. 80мг 14 нет

Коммерческие названия за границей (за рубежом) — Adcom, Arbitel, Astel, Axeten, Cordiax, Cortel, Cresar, Etela, Hytel, Inditel, Kinzal, Lowlip, Macsart, Mitosan, Targit, Telart, Telday, Teli, Teliact, Telista, Telma, Telmore, Telminorm, Telmed, Telpres, Telsite, Telza, Temax, Tisartan, Vasorta, Zitelmi.

Все сартаны (представители того же класса)

Все препараты, применяемые в кардиологии

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве

Какой дженерик лучше?

Где купить?

Микардис (Телмисартан) — инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антагонист рецепторов ангиотензина II

Фармакологическое действие

Антагонист рецепторов ангиотензина II.

Телмисартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II. Обладает высоким сродством к подтипу AT1-рецепторов ангиотензина II, через который реализуется действие ангиотензина II. Телмисартан вытесняет ангиотензин II из связи с рецептором, не обладая действием агониста в отношении этого рецептора. Телмисартан образует связь только с подтипом AT1-рецепторов ангиотензина II. Связывание носит длительный характер. Телмисартан не обладает сродством к другим рецепторам (в т.ч. к AT2-рецепторам) и другим, менее изученным рецепторам ангиотензина. Функциональное значение этих рецепторов, а также эффект их возможной избыточной стимуляции ангиотензином II, концентрация которого увеличивается при назначении телмисартана, не изучены. Снижает концентрацию альдостерона в крови, не ингибирует ренин в плазме крови и не блокирует ионные каналы, не ингибирует АПФ (кининаза II, фермент, который также разрушает брадикинин). Поэтому усиление вызываемых брадикинином побочных эффектов не ожидается.

Телмисартан в дозе 80 мг полностью блокирует гипертензивное действие ангиотензина II. Начало гипотензивного действия отмечается в течение 3-х ч после первого приема телмисартана. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч и остается значимым до 48 ч. Выраженный гипотензивный эффект обычно развивается через 4-8 недель после регулярного приема.

У пациентов с артериальной гипертензией, телмисартан снижает систолическое и диастолическое АД, не оказывая влияния на ЧСС.

В случае резкой отмены телмисартана АД постепенно возвращается к исходному уровню без развития синдрома отмены.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь телмисартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 50%.

При приеме Микардиса одновременно с пищей снижение значений AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема препарата концентрация телмисартана в плазме крови выравнивается независимо от приема пищи.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови — более 99.5%, в основном с альбумином и α1-гликопротеином. Среднее значение кажущегося Vd в равновесном состоянии составляет приблизительно 500 л.

Метаболизм

Телмисартан метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболит не проявляет фармакологической активности.

Выведение

T1/2 — более 20 ч. Телмисартан в основном выводится с калом, главным образом в неизмененном виде, через почки — менее 2%. Общий плазменный клиренс является достаточно высоким (приблизительно 900 мл/мин) по сравнению с печеночным кровотоком (приблизительно 2019 мл/мин).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У женщин Cmax и AUC в плазме в 3 и 2 раза соответственно выше, чем у мужчин (без значительного влияния на эффективность).

Фармакокинетика телмисартана у пациентов пожилого возраста не отличается от молодых пациентов. Коррекции доз не требуется.

Изменение дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Телмисартан не удаляется с помощью гемодиализа.

Показания к применению препарата МИКАРДИС®

  • артериальная гипертензия;
  • снижение сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов в возрасте 55 лет и старше с высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний.

Способ применения и дозировка

Препарат назначают внутрь, независимо от приема пищи.

При артериальной гипертензии начальная рекомендованная доза препарата составляет 1 таблетка (40 мг) 1 раз в сутки. В случаях, когда терапевтический эффект не достигается, доза — до 80 мг 1 раз в сутки. При решении вопроса об увеличении дозы следует принимать во внимание, что максимальный антигипертензивный эффект обычно достигается в течение 4-8 недель после начала лечения.

Для снижения сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности рекомендованная доза — 1 таблетка (80 мг) 1 раз в сутки. В начальный период лечения может потребоваться дополнительная коррекция АД.

Пациентам с почечной недостаточностью (в т.ч. находящимся на гемодиализе), пациентам пожилого возраста коррекции дозы препарата не требуется.

У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) суточная доза препарата не должна превышать 40 мг.

Побочное действие

Наблюдаемые случаи побочных эффектов не коррелировали с полом, возрастом или расовой принадлежностью пациентов.

Инфекции: сепсис, включая сепсис с летальным исходом, инфекции мочевыводящих путей (включая цистит), инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня гемоглобина, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: бессонница, тревожность, депрессия, головокружение.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), брадикардия, тахикардия, обморок.

Со стороны дыхательной системы: одышка.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, метеоризм, дискомфорт в области желудка, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность), периферические отеки, гиперкреатининемия.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, спазмы мышц (судороги икроножных мышц), боль в нижних конечностях, миалгия, боль в сухожилиях (симптомы, схожие с проявлением тендинита), боль в грудной клетке.

Аллергические реакции: анафилактические реакции, реакции повышенной чувствительности к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата, ангионевротический отек, экзема, эритема, кожный зуд, сыпь (в т.ч. лекарственная), крапивница, токсическая сыпь.

Лабораторные показатели: гиперурикемия, повышение уровня КФК крови, гиперкалиемия.

Прочие: гипергидроз, гриппоподобный синдром, расстройство зрения, астения (слабость).

Противопоказания к применению препарата МИКАРДИС®

  • беременность;
  • период лактации;
  • обструктивные заболевания желчевыводящих путей;
  • выраженные нарушения функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью);
  • непереносимость фруктозы и синдром нарушения всасывания глюкозы/галактозы или недостаточности сахаразы/изомальтазы;
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к телмисартану и другим компонентам препарата.

С осторожностью

  • двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки;
  • нарушения функции печени и/или почек;
  • снижение ОЦК вследствие предшествующей диуретической терапии, ограничения приема поваренной соли, диареи или рвоты;
  • гипонатриемия;
  • гиперкалиемия;
  • состояния после трансплантации почки (опыт применения отсутствует);
  • хроническая сердечная недостаточность;
  • стеноз аортального и митрального клапана;
  • идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз;
  • первичный альдостеронизм (эффективность и безопасность не установлены).

Препарат не показан к применению у детей и подростков, т.к. данные об эффективности и безопасности у этой категории пациентов отсутствуют.

Применение препарата МИКАРДИС® при беременности и кормлении грудью

Микардис® противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

При планируемой беременности следует заменить Микардис® другим антигипертензивным препаратом. При установлении беременности применение Микардиса должно быть прекращено как можно скорее.

В доклинических исследованиях не выявлено тератогенного действия препарата, однако отмечено фетотоксическое действие.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при нарушениях проходимости желчевыводящих путей, выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью: нарушения функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: нарушения функции почек.

Особые указания

У некоторых пациентов, вследствие подавления РААС, особенно при использовании комбинации средств, действующих на эту систему, нарушается функция почек (включая острую почечную недостаточность). Поэтому терапия, сопровождающаяся подобной двойной блокадой РААС, должна проводиться строго индивидуально и при тщательном контроле функции почек (в том числе периодический мониторинг концентрации калия и креатинина в сыворотке).

В случаях зависимости сосудистого тонуса и функции почек преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, или заболеваниями почек, в т.ч. при стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки), назначение препаратов, влияющих на эту систему, может сопровождаться развитием острой артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии, и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью.

Основываясь на опыте применения других средств, влияющих на РААС, при совместном назначении препарата Микардис® и калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих добавок, калийсодержащей пищевой соли, других средств, повышающих концентрацию калия в крови (например, гепарина), следует контролировать этот показатель у пациентов.

В качестве альтернативы препарат Микардис® может использоваться в комбинации с тиазидными диуретиками, такими как гидрохлоротиазид, которые дополнительно оказывают гипотензивный эффект (например, препарат МикардисПлюс® 40 мг/12.5 мг, 80 мг/12.5 мг).

У пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии доза телмисартана 160 мг в сутки в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг была хорошо переносима и эффективна.

Микардис® менее эффективен у пациентов негроидной расы.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения и сонливости, что требует соблюдения осторожности.

Передозировка

Случаи передозировки препарата у людей не выявлены.

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия.

Лечение: при артериальной гипотензии назначают симптоматическую терапию. Гемодиализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Телмисартан может увеличивать гипотензивный эффект других антигипертензивных средств. Другие виды взаимодействий, имеющие клиническую значимость, не выявлены.

Сочетанное применение с дигоксином, варфарином, гидрохлоротиазидом, глибенкламидом, ибупрофеном, парацетамолом, симвастатином и амлодипином не приводит к клинически значимому взаимодействию. Отмечено увеличение средней концентрации дигоксина в плазме крови в среднем на 20% (в одном случае на 39%). При одновременном назначении телмисартана и дигоксина целесообразно периодическое определение концентрации дигоксина в крови.

При одновременном использовании телмисартана и рамиприла наблюдалось повышение AUC0-24 и Сmax рамиприла и рамиприлата в 2.5 раза. Клиническая значимость этого явления не установлена.

При одновременном назначении ингибиторов АПФ и препаратов лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в крови, сопровождающееся токсическим действием. В редких случаях подобные изменения зарегистрированы при назначении ангиотензина II рецепторов антагонистов. При одновременном назначении препаратов лития и ангиотензина II рецепторов антагонистов рекомендуется проводить определение концентрации лития в крови.

Лечение НПВП, включая ацетилсалициловую кислоту, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП, может вызвать развитие острой почечной недостаточности у обезвоженных пациентов. Препараты, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), могут обладать синергическим эффектом. У пациентов, получающих НПВП и телмисартан, в начале лечения должен быть компенсирован ОЦК и проведен контроль функции почек.

Снижение эффекта антигипертензивных средств, таких как телмисартан, посредством ингибирования сосудорасширяющего эффекта простагландинов отмечалось при совместном лечении с НПВП.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 4 года.

Вернуться к началу страницы

Telmisartan

Clinical data
Pronunciation
Trade names Micardis, Actavis, others
AHFS/Drugs.com Monograph
MedlinePlus a601249
License data
Pregnancy
category
  • AU: D
  • US: D (Evidence of risk)
Routes of
administration
By mouth
ATC code
Legal status
Legal status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
Pharmacokinetic data
Bioavailability 42–100%
Protein binding >99.5%
Metabolism Minimal hepatic (glucuronidation)
Elimination half-life 24 hours
Excretion Faecal 97%
Identifiers
  • 2-(4-{[4-Methyl-6-(1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]methyl}phenyl)benzoic acid
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
CompTox Dashboard (EPA)
ECHA InfoCard 100.149.347
Chemical and physical data
Formula C33H30N4O2
Molar mass 514.617 g/mol g·mol−1
3D model (JSmol)
  • O=C(O)c1ccccc1c2ccc(cc2)Cn3c4cc(cc(c4nc3CCC)C)c5nc6ccccc6n5C

  • InChI=1S/C33H30N4O2/c1-4-9-30-35-31-21(2)18-24(32-34-27-12-7-8-13-28(27)36(32)3)19-29(31)37(30)20-22-14-16-23(17-15-22)25-10-5-6-11-26(25)33(38)39/h5-8,10-19H,4,9,20H2,1-3H3,(H,38,39)

     Y

  • Key:RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N

     Y

  (verify)

Telmisartan, sold under the trade name Micardis among others, is a medication used to treat high blood pressure, heart failure, and diabetic kidney disease.[1] It is a reasonable initial treatment for high blood pressure.[1] It is taken by mouth.[1] Versions are available as the combination telmisartan/hydrochlorothiazide and telmisartan/amlodipine.[1]

Common side effects include upper respiratory tract infections, diarrhea, and back pain.[1] Serious side effects may include kidney problems, low blood pressure, and angioedema.[1] Use in pregnancy may harm the baby and use when breastfeeding is not recommended.[2] It is a angiotensin II receptor antagonist and works by blocking the effects of angiotensin II.[1]

Telmisartan was patented in 2019 and came into medical use in 1999.[3] It is available as a generic medication.[4] A month supply in the United Kingdom costs the NHS less than £2 as of 2019.[4] In the United States the wholesale cost of this amount is about US$10.[5] In 2016, it was the 246th most prescribed medication in the United States, with more than 1.9 million prescriptions.[6]

Medical uses[edit]

Telmisartan is used to treat high blood pressure, heart failure, and diabetic kidney disease.[1] It is a reasonable initial treatment for high blood pressure.[1]

Contraindications[edit]

Telmisartan is contraindicated during pregnancy. Like other drugs affecting the renin–angiotensin system (RAS), telmisartan can cause birth defects, stillbirths, and neonatal deaths. It is not known whether the drug passes into the breast milk.[7] Also it is contraindicated in bilateral renal artery stenosis in which it can cause renal failure.

Side effects[edit]

Side effects are similar to other angiotensin II receptor antagonists and include tachycardia and bradycardia (fast or slow heartbeat), hypotension (low blood pressure) and edema (swelling of arms, legs, lips, tongue, or throat, the latter leading to breathing problems). Allergic reactions may also occur.[7]

Interactions[edit]

Due to its mechanism of action, telmisartan increases blood potassium levels. Combination with potassium preparations or potassium-sparing diuretics could cause hyperkalaemia (excessive potassium levels). Combination with NSAIDs, especially in patients with impaired kidney function, has a risk of causing (usually reversible) kidney failure.[8]

Pharmacology[edit]

Mechanism of action[edit]

Telmisartan is an angiotensin II receptor blocker that shows high affinity for the angiotensin II receptor type 1 (AT1), with a binding affinity 2019 times greater for AT1 than AT2.

In addition to blocking the RAS, telmisartan acts as a selective modulator of peroxisome proliferator-activated receptor gamma (PPAR-γ), a central regulator of insulin and glucose metabolism. It is believed that telmisartan’s dual mode of action may provide protective benefits against the vascular and renal damage caused by diabetes and cardiovascular disease (CVD).[9]

Telmisartan’s activity at the peroxisome proliferator-activated receptor delta (PPAR-δ) receptor has prompted speculation around its potential as a sport doping agent as an alternative to GW 501516.[10] Telmisartan activates PPAR-δ receptors in several tissues.[11][12][13][14]

Pharmacokinetics[edit]

The substance is quickly but to varying degrees absorbed from the gut. The average bioavailability is about 50% (42–100%). Food intake has no clinically relevant influence on the kinetics of telmisartan. Plasma protein binding is over 99.5%, mainly to albumin and alpha-1-acid glycoprotein.[8] It has the longest half-life of any ARB (24 hours)[15][9] and the largest volume of distribution among ARBs (500 liters).[16][17] Less than 3% of telmisartan is inactivated by glucuronidation in the liver, and over 97% is eliminated in unchanged form via bile and faeces.[18][8]

See also[edit]

  • Discovery and development of angiotensin receptor blockers

References[edit]

  1. ^ a b c d e f g h i «Telmisartan Monograph for Professionals». Drugs.com. American Society of Health-System Pharmacists. Retrieved 3 March 2019.
  2. ^ «Telmisartan Pregnancy and Breastfeeding Warnings». Drugs.com. Retrieved 3 March 2019.
  3. ^ Fischer, Jnos; Ganellin, C. Robin (2006). Analogue-based Drug Discovery. John Wiley & Sons. p. 471. ISBN 9783527607495.
  4. ^ a b British national formulary : BNF 76 (76 ed.). Pharmaceutical Press. 2018. p. 178. ISBN 9780857113382.
  5. ^ «NADAC as of 2019-02-27». Centers for Medicare and Medicaid Services. Retrieved 3 March 2019.
  6. ^ «The Top 300 of 2019». clincalc.com. Retrieved 26 February 2019.
  7. ^ a b Drugs.com: Micardis
  8. ^ a b c Haberfeld, H, ed. (2015). Austria-Codex (in German). Vienna: Österreichischer Apothekerverlag.
  9. ^ a b Benson, S. C.; Pershadsingh, H.; Ho, C.; Chittiboyina, A.; Desai, P.; Pravenec, M.; Qi, N.; Wang, J.; Avery, M.; Kurtz, T. W. (2004). «Identification of Telmisartan as a Unique Angiotensin II Receptor Antagonist with Selective PPAR -Modulating Activity». Hypertension. 43 (5): 993–1002. doi:10.1161/01.HYP.0000123072.34629.57. PMID 15007034.
  10. ^ Sanchis-Gomar, F.; Lippi, G. (2011). «Telmisartan as metabolic modulator: A new perspective in sports doping?». Journal of Strength and Conditioning Research. 26 (3): 608–10. doi:10.1519/JSC.0b013e31824301b6. PMID 22130396.
  11. ^ Cytoplasmic and Nuclear Receptors: Advances in Research and Application: 2019 Edition. ScholarlyEditions. 2012. pp. 21–. ISBN 978-1-464-93110-9. Retrieved 2 April 2013.
  12. ^ Feng, X.; Luo, Z.; Ma, L.; Ma, S.; Yang, D.; Zhao, Z.; Yan, Z.; He, H.; Cao, T.; Liu, D.; Zhu, Z. (2011). «Angiotensin II receptor blocker telmisartan enhances running endurance of skeletal muscle through activation of the PPAR-δ/AMPK pathway». Journal of Cellular and Molecular Medicine. 15 (7): 1572–1581. doi:10.1111/j.1582-4934.2010.01085.x. PMC 3823201. PMID 20477906.
  13. ^ He, H.; Yang, D.; Ma, L.; Luo, Z.; Ma, S.; Feng, X.; Cao, T.; Yan, Z.; Liu, D.; Tepel, M.; Zhu, Z. (2010). «Telmisartan Prevents Weight Gain and Obesity Through Activation of Peroxisome Proliferator-Activated Receptor- -Dependent Pathways». Hypertension. 55 (4): 869–879. doi:10.1161/HYPERTENSIONAHA.109.143958. PMID 20176998.
  14. ^ Li, L.; Luo, Z.; Yu, H.; Feng, X.; Wang, P.; Chen, J.; Pu, Y.; Zhao, Y.; He, H.; Zhong, J.; Liu, D.; Zhu, Z. (2012). «Telmisartan Improves Insulin Resistance of Skeletal Muscle Through Peroxisome Proliferator-Activated Receptor- Activation». Diabetes. 62 (3): 762–774. doi:10.2337/db12-0570. PMC 3581229. PMID 23238297.
  15. ^ Pritor prescribing information
  16. ^ Department of Pharmacokinetics and Drug Metabolism, Biberach an der Riss, Boehringer Ingelheim Pharma KG, Biberach, Germany (July 2000). «Pharmacokinetics of orally and intravenously administered telmisartan in healthy young and elderly volunteers and in hypertensive patients» (PDF). Journal of International Medical Research. Retrieved 18 January 2014.CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  17. ^ Philippe Gosse (September 2006). «A Review of Telmisartan in the Treatment of Hypertension: Blood Pressure Control in the Early Morning Hours». Vasc Health Risk Manag. 2 (3): 195–201. doi:10.2147/vhrm.2006.2.3.195. PMC 1993985. PMID 17326326.
  18. ^ Drugs.com: Telmisartan

External links[edit]

  • Drug information from the NIH

Международное название: Телмисартан

Лекарственная форма: таблетки

Химическое название:

4′ — [[4 — метил — 6 — (1 — метил — 2 — бензимидазолил) — 2 — пропил — 1 — бензимидазолил] метил] — 2 — бифенил — карбоновая кислота

Фармакологическое действие:

Блокатор ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Оказывает вазодилатирующее и гипотензивное действие. Не проявляет свойств агониста ангиотензиновых рецепторов, не влияет на состояние ионных каналов, участвующих в регуляции деятельности ССС. Не ингибирует АПФ. Снижает как систолическое, так и диастолическое АД без влияния на частоту пульса. Начало гипотензивного действия — 3 ч, стабильное снижение АД — через 4 нед после начала лечения, максимальный гипотензивный эффект — через 4-8 нед. Длительность гипотензивного эффекта после разового приема — 24 ч.

Фармакокинетика:

При пероральном приеме быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность — 50%. При приеме одновременно с пищей снижение AUC колеблется от 6% (при дозе 40 мг) до 19% (при дозе 160 мг). Спустя 3 ч после приема концентрация в плазме выравнивается, независимо от того, принят ли он с пищей или натощак. Связь с белками плазмы — 99.5%. Средние значения кажущегося объема распределения в равновесной стадии — 500 л. Метаболизируется путем конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Метаболиты фармакологически неактивны. T1/2 — более 20 ч. Выводится через кишечник в неизмененном виде. Кумулятивное выведение почками — менее 1%. Общий плазменный клиренс — 1 л/мин (почечный кровоток — 1.5 л/мин).

Показания:

Артериальная гипертензия.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, обструкция желчевыводящих путей, выраженная печеночная недостаточность, наследственная непереносимость фруктозы (для ЛФ, содержащих сорбитол), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст.C осторожностью. Двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз почечной артерии единственной почки, ХПН, состояние после пересадки почки, снижение ОЦК (в т.ч. гипонатриемия вследствие назначения диуретиков, ограничения потребления соли, дегидратация вследствие диареи и рвоты), ХСН, первичный гиперальдостеронизм, стеноз аортального и митрального клапана, ИГСС, гиперкалиемия, печеночная недостаточность.

Режим дозирования:

Внутрь, 20-40 мг 1 раз в день; при необходимости — 80 мг/сут, при тяжелой артериальной гипертензии возможно повышение дозы до 160 мг (в т.ч. в комбинации с гидрохлоротиазидом 12.5-25 мг). При печеночной недостаточности максимальная доза — 40 мг/сут.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, тревожность, депрессия, судороги. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей (в т.ч. фарингит, синусит, бронхит), кашель, диспноэ. Со стороны ССС: выраженное снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия), обморок, бради- или тахикардия, боль в груди. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, диарея, боль в животе, нарушение функции печени. Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, артралгия, боль в пояснице, симптомы, сходные с тендинитом, судороги мышц нижних конечностей. Со стороны мочевыводящей системы: нарушение функции почек (в т.ч. острая почечная недостаточность, периферические отеки), инфекции мочевыводящей системы (в т.ч. цистит), гиперкреатининемия. Аллергические реакции: в т.ч. кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, ангионевротический отек. Лабораторные показатели: гиперкалиемия, анемия, гиперурикемия, эозинофилия, тромбоцитопения, повышение активности КФК. Прочие: гриппоподобный синдром, нарушения зрения, экзема, потливость.Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания:

До и во время лечения необходим контроль АД, функции почек, концентрации K+ в плазме. ЛС, влияющие на РААС возможно развитие гиперкалиемии (особенно при заболеваниях почек и/или ХСН); при высоком риске развития гиперкалиеми необходимо периодически определять концентрацию K+ в плазме. У больных со сниженным ОЦК (в результате терапии диуретиками), при ограничении потребления поваренной соли, при проведении диализа, диареи и рвоте возможно развитие симптоматической гипотензии. До начала терапии дегидратация должна быть скорректирована. При наличии почечной недостаточности лечение проводят с осторожностью под контролем концентрации K+ и креатинина в плазме. У пациентов с ХСН или заболеваниями почек, в т.ч. при сужении почечных артерий назначение препарата может сопровождаться выраженным снижением АД, гиперазотемией, олигурией и острой почечной недостаточностью (редко). Назначение препарата пациентам с первичным гиперальдостеронизмом обычно является неэффективным. Чрезмерное снижение АД может приводить к инфаркту миокарда и нарушению мозгового кровообращения у пациентов с ИБС и ишемической кардиопатией.

Взаимодействие:

Усиливает действие др. гипотензивных ЛС. Повышает концентрацию дигоксина в среднем на 20% (в 1 случае — на 39%); необходимо определение концентрации дигоксина при одновременном применении. Повышает концентрацию и токсическое действие солей Li+; необходимо определение концентрации Li+ при одновременном применении. Калийсберегающие диуретики, препараты K+ увеличивают риск развития гиперкалиемии. При одновременном применении с НПВП (в т.ч. АСК в дозе 3 г и более, ингибиторов ЦОГ-2) возможно развитие острой почечной недостаточности у пациентов с дегидратацией. НПВП снижает гипотензивный эффект.

[[2100,8884.3],[2158,11170.7],[2159,9192.000000000002],[2271,249],[2277,9520.799999999997],[2199,350],[2202,182],[49,610],[53,2388],[56,12440],[60,340],[65,12805],[69,8713],[72,7255],[118,2453.83],[183,368],[3815,7644.9],[293,260.3],[328,655],[341,270],[375,500],[400,242],[525,311],[520,489],[570,435.7],[1502,6529.2],[1630,12195.1],[1647,10428.5],[1679,155],[1746,491.9],[590,18103.3],[591,6940.799999999999],[103,590],[528,9349.199999999999],[342,260.8],»c55f32939b609802c81eaf8eab8bdb86″]