Валсартан инструкция по применению аналоги


При артериальной гипертензии жизненно необходимо проводить антигипертензивную фармакотерапию. Аналоги и заменители Валсартан относятся к препаратам сартанам нового поколения, способным эффективно предотвращать развитие хронической сердечной недостаточности, мозговых инсультов.

Высокие показатели артериального давления не только повышают риск инфаркта, но и запускают процесс негативной структурной трансформации в системах организма, что ведет к нарушению функциональной работы органов.

В первую очередь под удар попадают: сердце, почки и сосуды головного мозга. Сартаны существенно снижают риск летальных исходов.

Структурные аналоги и заменители Валсартан

1. Валаар (Россия). Уменьшает вероятность внезапного прекращения сердечной деятельности.
Данный аналог от давления Валсартан назначается при:

  • При декомпенсированном нарушении функции миокарда.
  • Стойком артериальном давлении.
  • После перенесенного острого инфаркта миокарда.

При наличии болезни почек корректировка дозирования не требуется.
Почечная недостаточность является основанием для уменьшения дозы.

  • Таблетки 80 мг 28 шт. — 200 руб.

2. Вальсакор (Словения). Является качественной заменой Валсартана. Действие препарата стойко проявляется через 2-4 недели приема.

  • Нормализует показатели артериального давления не вызывая при этом тахикардии.
  • У больных перенесших инфаркт снижает риск развития ишемического некроза участка миокарда, а также острого нарушения кровоснабжения головного мозга.

При необходимости резкой отмены лекарства не вызывает скачки давления и общего ухудшения состояния.

Многие пациенты хорошо переносят средство. Однако, это происходит не во всех случаях. К наиболее распространенным побочным эффектам относится интенсивная головная боль.

  • Таблетки 30 штук 80 мг— 310 рублей, 160 мг — 330 р.

3. Диован (Швейцария). Дорогой оригинальный аналог таблеток Валсартан от разработчика этого лекарства. Оказывает избирательное влияние на гормон ангиотензин вызывающий повышение кровяного давления.

Не затрагивает при этом другие биологически активные вещества органической природы и ионные каналы необходимые для нормального функционирования сердечно-сосудистой системы.

  • Один из лучших препаратов для лечения артериальной гипертензии.
  • Предотвращает гипертрофию левого желудочка.
  • Замедляет темп развития сердечной недостаточности. Уменьшает выраженность ее симптомов.
  • Таб. 8О mg No28 — 2019 руб, 16О mg — 2019 р.

Заменители по механизму действия

В список вошли препараты действующим веществом которых является лозартан — блокатор  рецепторов ангиотензина II. Обладает похожими фармакологическими свойствами с валсартаном.

1. Лозартан (Россия). Недорогой аналог лекарства Валсартан. Наделен широким спектром физиологических эффектов участвующих в регуляции артериального давления.

  • Снижает периферическое сопротивление сосудов.
  • Приводит в норму показатели АД.
  • Предотвращает вероятность развития кардиоваскулярных катастроф.

На фоне приема лекарства отмечается более легкая переносимость физических нагрузок.

  • Таблетки 5O mg 3O шт. — 150 руб.

2. Лориста (Словения). Обладает высокой антигипертензивной активностью. Снижает нагрузку на сердце. Уменьшает вероятность развития левожелудочковой гипертрофии. Не влияет на вегетативные рефлексы. Обладает легким диуретическим действием.

При необходимости отмены препараты частота сердечных сокращений и АД остаются в пределах нормы.

Часто применяют в случаях, когда другие ингибиторы АПФ оказываются не эффективными.

  • Табл. 50 мг 30 штук — 210 р.

3. Козаар (США). Оригинальный медикамент. Близкий аналог по действию Валсартан. При одноразовом приеме стабильно поддерживает АД на протяжении суток. Понижает уровень адреналина и альдостерона в плазме крови.

  • Назначается для лечения кардиоваскулярной патологии.
  • Останавливает процесс гипертрофии миокарда.
  • Стимулирует вывод жидкости из организма.

Может применяться в монотерапии, так и в комплексном лечении с другими средствами. При длительном курсовом приме отмечается регресс левожелудочковой гипертрофии.

  • Таб. 5O mg 14 шт. — 126 р.

4. Лозап (Чехия). Хорошая замена лекарства Валсартан мягкого равномерного действия. Улучшает функциональное и структурное состояние сердечной мышцы.

  • Эффективно блокирует дальнейшее развитие болезни и отдельные ее проявления.

Не оказывает негативное влияние на метаболизм. Снижает постнагрузку на сердце. Уменьшает гипертрофию сердечной мышцы. Не вызывает синдрома отмены.

  • Таблетки 50 мг ЗО штук — 270 рублей.

Внимание! Препараты сартаны назначаются или заменяются только врачом-кардиологом. Нередко врач назначат комбинированную схему лечения.

Дозировка в каждом случае подбирается индивидуально на основании анализов, показателей кардиограммы и учетом сопутствующих заболеваний. Пожалуйста, не занимайтесь самолечением. Это опасно.

Болезни сердечно-сосудистой системы в наше время, к сожалению, очень распространены. Принимать при наличии таких проблем нужно, конечно же, только самые качественные и действенные лекарства. К примеру, при сердечно-сосудистых заболеваниях, а также при повышенном АД больным часто назначается препарат «Валсартан». Аналогов у этого эффективного современного средства, конечно же, также имеется немало.

Состав и форма выпуска

Поставляется «Валсартан» в клиники и аптеки в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой. Цвет это лекарство имеет светло-розовый. На таблетках для удобства применения предусмотрена в том числе и риска.

Основным активным компонентом этого препарата, заслужившего хорошие отзывы от больных и врачей, является валсартан. Также в состав таблеток входят:

  • диоксид кремния коллоидный;

  • стеарат магния;

  • целлюлоза.

Расфасовывают таблетки в ячейковые контурные упаковки по 7-10 шт. Также этот препарат может поставляться в баночках по 7-100 шт. Действующего вещества в таблетках содержится 80 или 160 мг. Иногда в продаже встречается и вариант лекарства на 40 мг.

Показания к применению

Назначаться «Валсартан» и аналоги этого препарата врачами пациентам могут при таких заболеваниях, как:

  • гипертензия артериальная;

  • сердечная хроническая недостаточность II-IV класса по NYHA.

Довольно-таки часто врачи прописывают это лекарство и людям, пережившим инфаркт миокарда.

Противопоказания

Назначать «Валсартан», поскольку применяется он при серьезных заболеваниях, должен, конечно же, исключительно лечащий врач. Противопоказаний у этого лекарства практически не имеется. Однако некоторым людям лечиться с использованием этого средства все же нельзя.

Касается это в первую очередь тех пациентов, у которых имеется аллергия на какие-либо составляющие средства. Также, согласно инструкции по применению, «Валсартан» и аналоги этого препарата, изготавливаемые на основе такого же активного компонента, запрещено использовать для лечения беременных женщин.

Может ли действующее вещество этого лекарство проникать в грудное молоко, к сожалению, неизвестно. На людях такие исследования не проводились. Однако «Валсартан» в процессе экспериментов давали кормящим крысам. В результате было выявлено, что у этих млекопитающих в молоко оно проникать способно. Поэтому использовать это лекарство в период лактации крайне не рекомендуется.

Не установлена эффективность и безопасность этого средства и при применении для детей. Поэтому таким пациентам «Валсартан» и аналоги-синонимы этого лекарства не назначаются. Не рекомендуется лечиться с применением этого средства и при тяжелых поражениях печени.

Особые указания

Больным с реноваскулярной гипертензией, развившейся из-за стеноза почечной артерии, принимать «Валсартан» следует с осторожностью и под постоянным контролем врача. При лечении этим препаратом у таких пациентов полагается регулярно проверять уровень креатинина и мочевины в сыворотке. Исследований в плане того, насколько это лекарство может быть вредным для больных с КК ниже 10 мл/мин, к сожалению, не проводилось.

С осторожностью это средство следует принимать также людям с нарушением проходимости желчных путей. Водить автомобиль или выполнять на производстве работы, требующие сосредоточенности при лечении этим препаратом, допускается. Однако больному в обоих этих случаях нужно стараться быть как можно внимательнее.

Какие побочные эффекты может давать

При приеме «Валсартана» у пациентов могут наблюдаться следующие негативные реакции организма:

  • головокружение;

  • артериальная гипотензия;

  • головная боль;

  • тошнота, диарея;

  • повышение уровня креатинина и азота мочевины в крови;

  • снижение уровня гемоглобина.

Также пациенты, принимающие это лекарство, могут чувствовать общую слабость. Кроме того, больные при лечении «Валсартаном» зачастую становятся более подверженными инфекционным заболеваниям.

Дозировки

Инструкции по применению «Валсартана» и аналогов-синонимов, конечно же, схожи. Использоваться для лечения такие препараты должны строго в дозировках, назначенных врачом.

Как и все таблетки, «Валсартан» используется для перорального приема. Дозировки же этого лекарства зависят от данного конкретного заболевания. Так, к примеру:

  1. При гипертензии пациенты пьют обычно по 80 мг этого средства в сутки. Если эффект от приема лекарства наблюдается незначительный или его нет совсем, дневная его доза может быть увеличена. Максимум в сутки при таком заболевании можно принимать 640 мг этого лекарства. То есть 8 таблеток «Валсартана» 80 мг или 4 — 160 мг.

  2. После инфаркта миокарда в начальные часы обычно назначается по 40 мг «Валсартана» в сутки. Далее в течение 3 месяцев дозу постепенно повышают до 320 мг. Превышать это количество принимаемого в день лекарства не рекомендуется.

При лечении «Валсартаном», помимо всего прочего, полагается следить и за давлением у пациента. При первых же признаках развития артериальной гипотензии дозу этого препарата полагается незамедлительно снижать.

Как принимать

Пить таблетки «Валсартан», согласно инструкции, допускается независимо от еды. Измельчать или разжевывать их при приеме не нужно. Обычно эти таблетки больные просто глотают целиком, запивая большим количеством воды.

Передозировка

Пить это лекарство нужно, конечно же, именно по той схеме, которую назначил врач. Передозировки «Валсартана» и аналогов, к примеру, на основе того же вещества, могут быть очень опасными. При приеме слишком большого количества этого средства у больного может развиться сильная гипотензия вплоть до потери сознания. Также при передозировках этого средства у пациентов иногда наблюдается коллапс или они впадают в кому.

Если больной выпил слишком много этого лекарства, ему нужно:

  • промыть желудок;

  • дать выпить какой-нибудь препарат из группы энтеросорбентов.

По мере необходимости также может проводиться и симптоматическое лечение. Для нормализации давления пациенту, к примеру, может быть назначено внутривенное введение раствора изотонического натрия.

Как взаимодействует с другими лекарствами

Осторожность, помимо всего прочего, следует соблюдать и при приеме «Валсартана» одновременно с:

  • диуретиками и препаратами калия;

  • нестероидными противовоспалительными;

  • препаратами, понижающими давление.

В первом случае у пациента резко возрастает риск проявления гиперкалиемии. При использовании одновременно с нестероидными противовоспалительными у больного могут возникнуть проблемы с почками. Кроме того, в данном случае возможно снижение эффекта действия препарата.

Осторожно принимать, согласно инструкции, «Валсартан» и аналоги-синонимы полагается и одновременно с другими лекарствами, снижающими давление. В этом случае у пациента повышается риск развития гипотензии и потери сознания.

Таблетки «Валсартан»: аналоги

При необходимости это лекарство, конечно же, можно заменять и на другие препараты с тем же терапевтическим эффектом. Это могут быть, к примеру:

  • «Валз».

  • «Диован».

  • «Амлопидин».

  • «Валсартан Зентива».

  • «Аладин».

  • «Гипотиазид».

  • «Нортиван».

Аналог «Валз»: инструкция

Основным действующим компонентом этого лекарства является также валсартан. Выпускается этот аналог в виде таблеток желтого цвета, покрытых пленочной оболочкой. Принимают это лекарство в тех же случаях, что и, к примеру, 40, 160 или 80-й «Валсартан». Отзывы аналог «Валз» от пациентов заслужил такие же хорошие.

Противопоказания у этого заменителя имеются также такие же, что и у «Валсартана». Кроме того, это лекарство не допускается применять при наличии у пациента таких проблем, к примеру, как нарушение всасывания глюкозы и непереносимость лактозы.

Дозировки для этого средства применяются такие:

  • при артериальной гипертензии — 80 мг 1 раз в сутки;

  • при сердечной хронической недостаточности — 40 мг 2 раза в день;
  • после инфаркта миокарда — в начальной дозе 20 мг дважды в сутки с последующим повышением количества принимаемого лекарства до 40 мг, далее — до 80 мг и к окончанию третьего месяца лечения — до 160 мг.

Максимально допустимой суточной дозой этого лекарства являются 320 мг, разделенные на 2 приема.

Лекарство «Диован»

Этот препарат также является синонимом-аналогом «Валсартана» 160 и 80. То есть основной действующий компонент в его состав входит такой же. Поставляется в аптеки это лекарство в виде желтых таблеток. Принимают «Диован» точно так же, как и

«Валз».

«Нортиван» и «Валсартан зентива»

Это еще один синоним «Валсартана». Выпускается это средство также в таблетках. Показания и противопоказания, а также инструкция по применению у него точно такие же. То же самое касается и аналога «Валсартан зентива». Оба этих лекарства отзывы от пациентов заслужили неплохие. Помогают при гипертонии и сердечной недостаточности они также хорошо, как и «Валсартан».

«Амлодипин» и «Аладин»

Эти два препарата врачи также очень часто выписывают пациентам с сердечной недостаточностью и повышенным давлением. «Амлодипин» является самым дешевым аналогом «Валсартана». Назначается это лекарство в основном больным с повышенным давлением хронического характера. Выпускается это средство отечественными компаниями. Основным его действующим веществом является амлодипин. Производится это лекарство в форме таблеток.

«Аладин» также содержит в своем составе амлодипин. Цена на это средство не слишком высока. Выпускается этот препарат на Украине. Отзывы аналог «Валсартана» 160, 80 и 40 мг «Аладин» от больных также заслужил хорошие.

Противопоказаниями к использованию этих двух лекарств являются:

  • артериальная гипотензия;

  • обструкция выносящего тракта левого желудочка;

  • нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта;

  • возраст до 18 лет.

Принимают эти препараты в дозировке 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости количество лекарства увеличивают, но не более чем до 10 мг.

Лекарство «Гипотиазид»

Этот препарат выпускается в виде белых выпуклых таблеток. Основным его активным ингредиентом является гидрохлортиазид. Помимо артериальной гипертензии и заболеваний сердца, это лекарство может применяться при отечном синдроме, некоторых заболеваниях почек, предменструальном синдроме.

Противопоказаниями к использованию этого средства являются различные проблемы с почками и мочеиспусканием, сахарный диабет, пониженный уровень натрия и калия в крови. В отличие от «Валсартана», это средство можно назначать детям (от 3 лет).

Выписывается это лекарство пациентам в большинстве случаев в количестве 25-50 мг 1 раз в сутки. Максимальной его дозой являются 100 мг в день.

Отзывы о «Валсартане»

К плюсам этого лекарства большинство больных относит то, что оно на самом деле очень неплохо стабилизирует давление и к тому же нормализует пульс. Результат от приема этого препарата, как отмечают многие больные, бывает заметен уже на 7-10 день после начала лечения. Пациентов, проходящих курс с применением этого средства, не беспокоят одышка и боли в сердце.

Также, судя по отзывам, у «Валсартана» и аналогов этого лекарства на основе такого же действующего ингредиента, есть одно немаловажное преимущество перед другими подобными препаратами. Эти средства не вызывают у больных надсадного кашля. Да и какие-либо другие побочные эффекты такие лекарства, как отмечают многие пациенты, дают очень редко.

Как правильно хранить препарат

Срок годности препарата «Валсартан» составляет 3 года. По истечении этого времени лекарство положено утилизировать. Лечиться с использованием просроченного препарата нельзя.

Хранить «Валсартан» для того, чтобы он не потерял своих лечебных свойств, полагается при температуре до +25 °С. То есть в летнее время года, возможно, этот препарат придется помещать в холодильник. Нельзя держать это лекарство и на свету. Разумеется, хранить «Валсартан» следует таким образом, чтобы до него не могли добраться дети.

Состав

Препарат содержит валсартан в качестве действующего компонента.

Таблетки по 40 мг включают следующие дополнительные составляющие: магния стеарат, кроскарамеллоза натрия, микрокристаллическая целлюлоза, краситель «Опадрай розовый».

Таблетки по 80 и 160 мг содержат следующие вспомогательные элементы: кроскарамеллоза натрия, магния стеарат, краситель «Опадрай розовый», микрокристаллическая целлюлоза, аэросил.

Форма выпуска

Лекарство продается в аптеках в виде порошка, капсул, гранул и таблеток.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный препарат.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата провоцирует конкурентную блокировку рецепторов АТ1 ангиотензина II, которые находятся в сосудистом эндотелии, сердечной мышце, коре надпочечников, почечной ткани, мозге и легочной ткани. Это приводит к ингибированию ангиотензиновых эффектов. Лекарство уменьшает гипертрофию миокарда при артериальной гипертензии.

После однократного применения эффект заметен через 120 минут, он длится на протяжении суток. Стойкое терапевтическое действие достигается спустя 3 недели после первого дня курса.

У людей с ХСН лекарство ликвидирует гиперстимуляцию РААС, препятствует патологической пролиферации клеток, снижает отечность. Его прием уменьшает преднагрузку и повышает сердечный выброс.

При сочетании с Каптоприлом снижает вероятность постинфарктных осложнений.

Кроме того, распространено такое сочетание, как валсартан и амлодипин. Эти активные компоненты содержатся в таких лекарствах, как Эксфорж и Вамлосет.

Оригинальный препарат быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность в среднем – 23%.

Связь с белками плазмы (главным образом с альбуминами) – около 95%.

Экскретируется преимущественно с калом (70%), также выводится с мочой (30%), в основном в неизменном виде.

Показания к применению

Препарат применяется при артериальной гипертензии, а также для повышения выживаемости людей с острым инфарктом миокарда, который осложнен систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью. В случае хронической сердечной недостаточности используется как составляющее комплексного лечения.

Противопоказания

Нельзя использовать в случае гиперчувствительности к компонентам лекарства, беременности, грудном вскармливании. Для детей эффективность и безопасность средства не установлены.

Побочные действия

Прием данного лекарственного средства может вызвать некоторые нежелательные эффекты:

  • ССС и система кроветворения: нейтропения, снижение гематокрита, гиперкалиемия;
  • ЦНС: головокружение, слабость, головная боль;
  • желудочно-кишечный тракт: диарея, абдоминальные боли, тошнота, увеличение активности печеночных трансаминаз;
  • прочие: кашель, вирусные инфекции, гиперкалиемия.

Побочные реакции при применении препарата появляются редко.

Инструкция по применению Валсартана (Способ и дозировка)

Для тех, кто используют Валсартан, инструкция по применению сообщает, что средство предназначено для перорального употребления. Рекомендуемая дозировка в случае артериальной гипертензии составляет 80 мг. Норму за день принимают в один прием. При необходимости дозировку можно довести до 160 мг или же дополнительно использовать другой антигипертензивный препарат. Инструкция по применению Валсартана указывает, что максимальная суточная дозировка – 320 мг. Превышать ее не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы передозировки – гипотензия, брадикардия, тахикардия. Лечением симптоматическое. Диализ эффективности не имеет.

Взаимодействие

Препарат усиливает действие диуретиков. Лекарства, включающие в состав калий, а также калийсберегающие диуретики повышают вероятность гиперкалиемии.

Условия продажи

По рецепту от специалиста.

Условия хранения

Температура до 25 °C. Хранить препарат нужно в месте, защищенном от света и недоступном для детей.

Срок годности

Три года. Нельзя применять по истечению срока годности, указанного на упаковке.

Аналоги Валсартана

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Известны следующие синонимы и аналоги Валсартана:

  • Валз;
  • Валаар;
  • Валсартан А;
  • Валсасин;
  • Валсартан Н;
  • Валсартан Зентива;
  • Вальсакор;
  • Диован;
  • Валсафорс;
  • Нортиван;
  • Тантордио;
  • Тарег.

Все перечисленные лекарства имеют свои особенности применения. Аналоги Валсартана нельзя заменять по своему усмотрению, без консультации с врачом.

Отзывы о Валсартане

Отзывы о Валсартане преимущественно одобрительные. Те, кто использовали данное средство, отмечают его быстрое действие. Отзывы врачей также свидетельствуют о выраженной гипотензивной активности лекарства.

Цена Валсартана, где купить

Цена Валсартана в капсулах 40 мг по 40 штук в пачке – 130 рублей. Таблетки по 80 мг (30 штук в пачке) стоят около 220 рублей. А цена Валсартана в таблетках по 160 мг (30 штук в пачке) – примерно 350 рублей.

  • Интернет-аптеки РоссииРоссия

ЗдравСити

  • Валсартан таб. п/о .плён. 80мг n30Вертекс АО

  • Валсартан таб. п.п.о. 80мг n30Озон ООО

Аптека Диалог

  • Валсартан-гидрохлортиазид-акрихин (таб. п/о 160мг+12,5мг №28)

  • Валсартан (таб. п/о плен. 80мг №30)

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

  • Валсартан 80 мг №30 таблПранафарм

показать еще

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Валсартан обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Валсартан – антагонист рецепторов ангиотензина II.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы:

  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, светло-розового цвета, ядро – почти белого или белого цвета, у таблеток в дозе 40 мг и 80 мг – разделительная риска на одной стороне (по 7, 10, 14, 20, 28, 30 или 56 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 упаковок; по 7, 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка);
  • капсулы: твердые желатиновые, непрозрачные, размер №2 (капсулы 20, 40, 80 мг), размер №0 (капсулы 160 мг); капсулы 20 мг – светло-желтого цвета, корпус – с бежевым оттенком, крышечка – с кремовым оттенком; капсулы 40 мг – корпус и крышечка светло-желтого цвета с кремовым оттенком; капсулы 80 мг – корпус и крышечка светло-желтого цвета с бежевым оттенком; капсулы 160 мг – корпус и крышечка светло-коричневого цвета (по 10, 20 или 30 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 2, 3, 4, 5 или 10 упаковок; по 10, 20, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерной банке, в картонной пачке 1 банка).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: валсартан – 40 мг, 80 мг или 160 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
  • состав оболочки: Опадрай розовый (макрогол-3350, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: валсартан – 20 мг, 40 мг, 80 мг или 160 мг;
  • вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, повидон К17, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат;
  • состав корпуса и крышечки капсулы: желатин, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, титана диоксид; кроме этого, в капсулах в дозе 160 мг – краситель железа оксид черный.

Фармакологические свойства

Препарат характеризуется антигипертензивными свойствами.

Фармакодинамика

Валсартан является активным специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II, предназначенным для перорального приема. Он селективно блокирует рецепторы подтипа АТ1, отвечающие за эффекты ангиотензина II. Вследствие такой блокады повышается концентрация ангиотензина II в плазме крови, что может привести к стимуляции незаблокированных АТ2-рецепторов. Для валсартана нехарактерна агонистическая активность в отношении АТ1-рецепторов любой степени выраженности. Сродство данного вещества к рецепторам подтипа АТ1 приблизительно в 20 000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.

Риск возникновения кашля во время лечения препаратом очень низок, что объясняется отсутствием воздействия на ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), отвечающий за деградацию брадикинина. При сравнении валсартана с ингибитором АПФ обнаружено, что частота развития приступов сухого кашля была достоверно ниже у больных, принимавших валсартан, по сравнению с больными, принимавшими ингибитор АПФ (2,6% и 7,9% соответственно). В группе пациентов, у которых ранее во время терапии ингибитором АПФ отмечался сухой кашель, при применении валсартана данное осложнение наблюдалось в 19,5% случаев, а при применении тиазидного диуретика – в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, проходивших курс терапии ингибитором АПФ, кашель был зарегистрирован в 68,5% случаев.

Валсартан не взаимодействует и не блокирует ионные каналы или рецепторы других гормонов, играющие важную роль в регуляции работы сердечно-сосудистой системы. Лечение данным препаратом пациентов с артериальной гипертензией сопровождается снижением артериального давления, не приводящим к изменению частоты сердечных сокращений.

После перорального приема разовой дозы валсартана у большинства больных антигипертензивный эффект регистрируется в течение 2 часов, а пиковое снижение артериального давления отмечается примерно через 4–6 часов. После приема лекарственного средства антигипертензивное действие сохраняется на протяжении примерно 24 часов. При повторном назначении валсартана максимальное снижение артериального давления, независимо от принятой дозы, в среднем достигается в течение 2–4 недель и в ходе длительного курса терапии остается на достигнутом уровне. При сочетании данного лекарственного средства с гидрохлоротиазидом наблюдается дополнительное снижение артериального давления, подтвержденное достоверными клиническими данными. Внезапная отмена валсартана не приводит к резкому повышению артериального давления или другим нежелательным последствиям.

Механизм действия препарата при хронической сердечной недостаточности заключается в его способности устранять негативные последствия хронической гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее основного эффектора – ангиотензина II. К ним относятся вазоконстрикция, стимуляция чрезмерного синтеза гормонов, обладающих синергическим действием по отношению к РААС (эндотелина, катехоламинов, вазопрессина, альдостерона и др.), пролиферация клеток, обуславливающая ремоделирование органов-мишеней (почки, сосуды, сердце), задержка жидкости в организме. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью на фоне приема валсартана повышается сердечный выброс, снижается диастолическое давление в легочной артерии и давление заклинивания в легочных капиллярах, уменьшается преднагрузка. Применение препарата не только сопровождается гемодинамическими эффектами, но и позволяет уменьшить задержку воды и натрия в организме вследствие опосредованной блокады выработки альдостерона.

Доказано, что валсартан существенно не влияет на уровень мочевой кислоты, общего холестерина, а также при проведении исследования натощак – на уровень глюкозы и триглицеридов в сыворотке крови.

Фармакокинетика

После перорального приема валсартан всасывается с высокой скоростью, однако степень абсорбции может изменяться в широких пределах. В среднем абсолютная биодоступность данного вещества достигает 23%. Его максимальная концентрация в плазме крови регистрируется через 2 часа. При регулярном приеме валсартана максимальное снижение артериального давления отмечается через 4 недели. При однократном приеме лекарственного средства в течение суток валсартан кумулируется незначительно. Его содержание в плазме крови является одинаковым у женщин и мужчин.

Валсартан демонстрирует высокую активность связывания с белками плазмы крови (94–97%), в основном с альбумином. Его объем распределения небольшой и равен примерно 17 л. Плазменный клиренс является относительно низким (около 2 л/час) по сравнению с печеночным кровотоком (около 30 л/час).

Метаболизм валсартана выражен не очень сильно (в форму метаболитов переходит примерно 20% от принятой дозы). В плазме крови в небольших концентрациях определяется гидроксильный метаболит [его показатель AUC (площадь под кривой «концентрация ‒ время») составляет менее 10% от такового для валсартана]. Данный метаболит не обладает фармакологической активностью. Валсартан отличается двухфазным выведением из организма: период полувыведения для альфа-фазы составляет менее 1 часа, а для бета-фазы – примерно 9 часов.

Валсартан экскретируется в основном в неизмененном виде с фекалиями (приблизительно 83% от принятой дозы) и с мочой (приблизительно 13% от принятой дозы).

Прием валсартана с пищей приводит к уменьшению показателя AUC примерно на 48%. Однако через 8 часов после поступления препарата в организм концентрация действующего вещества в плазме крови, принятого натощак и вместе с едой, оказывается одинаковой. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта валсартана, поэтому лекарственное средство можно принимать как до, так и после еды.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью время достижения максимальной концентрации и период полувыведения идентичны таковым у здоровых добровольцев. Увеличение максимальной концентрации и AUC прямо пропорционально повышению дозы препарата (в ходе эксперимента она возрастала с 40 до 160 мг с приемом 2 раза в сутки). Средний фактор кумуляции равен 1,7. При пероральном приеме у таких больных клиренс валсартана достигал примерно 4,4 л/час, при этом возраст пациентов не влиял на его значение.

У некоторых больных в возрасте старше 65 лет системная биодоступность препарата оказывается выше таковой у больных молодого возраста, однако особой клинической значимости данный факт не имеет.

Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью лекарственного средства не обнаружена. У больных с дисфункциями почек и КК более 10 мл/мин необходимость в коррекции дозы валсартана отсутствует. До настоящего времени исследования применения препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе, не проводились. Валсартан отличается высокой степенью связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение посредством гемодиализа практически невозможно.

У больных с легкими и умеренными дисфункциями печени биодоступность валсартана увеличивается в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако значения AUC данного вещества не коррелируют со степенью нарушения печеночной функции. Применение препарата у больных с тяжелыми дисфункциями печени не исследовалось.

Показания к применению

  • хроническая сердечная недостаточность (в составе стандартной терапии с применением сердечных гликозидов, диуретиков, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента или бета-адреноблокаторов);
  • артериальная гипертензия.

Кроме этого, для повышения выживаемости Валсартан назначают больным со стабильными показателями гемодинамики после острого инфаркта миокарда, осложненного систолической дисфункцией левого желудочка и/или левожелудочковой недостаточностью.

Противопоказания

  • возраст до 18 лет;
  • тяжелая форма (выше 9 баллов по шкале Чайлд – Пью) нарушений функции печени, холестаз, билиарный цирроз печени;
  • сопутствующая терапия антагонистами рецепторов ангиотензина II или ингибиторами АПФ (ангиотензинпревращающего фермента) с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом;
  • период планирования беременности и вынашивания ребенка;
  • грудное вскармливание;
  • индивидуальная гиперчувствительность к компонентам препарата.

Согласно инструкции, Валсартан с осторожностью следует назначать пациентам, ограничивающим потребление поваренной соли, с двусторонним стенозом почечных артерий, стенозом артерии единственной почки, после трансплантации почки, при почечной недостаточности [клиренс креатинина (КК) меньше 10 мл/мин], гемодиализе, первичном гиперальдостеронизме, сниженном объеме циркулирующей крови (ОЦК) (включая состояния при диарее и рвоте), печеночной недостаточности небилиарного генеза легкой и умеренной степени тяжести (без явлений холестаза), гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса по классификации NYHA, митральном или аортальном стенозе.

Инструкция по применению Валсартана: способ и дозировка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Таблетки принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая водой.

Рекомендованное дозирование:

  • хроническая сердечная недостаточность: начальная доза – по 40 мг 2 раза в сутки. В течение 14 дней, учитывая индивидуальную переносимость препарата, разовую дозу следует постепенно повысить до 80 мг или до 160 мг. Это может потребовать снижения дозы одновременно применяемых диуретиков. Максимальная суточная доза – 320 мг;
  • артериальная гипертензия: начальная доза – 80 мг 1 раз в сутки. При отсутствии желаемого терапевтического эффекта после 14–28 дней терапии, суточную дозу можно повысить до 320 мг или назначить дополнительный прием диуретических средств.

Для повышения выживаемости после перенесенного инфаркта миокарда применение Валсартана следует начинать в течение первых 12 часов, принимая по 20 мг 2 раза в сутки. В течение следующих 14 дней дозу постепенно повышают методом титрования, принимая по 40 мг, затем по 80 мг 2 раза в сутки. К концу третьего месяца терапии рекомендуется достичь целевой дозы 320 мг в сутки, принимая по 160 мг 2 раза в сутки. Повышая дозу, необходимо учитывать переносимость препарата пациентом.

При нарушении функции почек или у пациентов пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

При легкой или умеренной форме нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза доза препарата не должна превышать 80 мг в сутки.

Капсулы

Капсулы предназначены для приема внутрь.

Рекомендованное дозирование:

ежедневно – по 80 мг 1 раз в сутки или по 40 мг 2 раза в сутки. При отсутствии клинического эффекта суточную дозу можно постепенно повышать до 320 мг.

Побочные действия

  • пищеварительная система: тошнота, диарея, повышение уровня билирубина;
  • сердечно-сосудистая система: постуральная гипотензия, постуральное головокружение,

    артериальная гипотензия;

  • система кроветворения: снижение уровня гемоглобина и гематокрита, нейтропения;
  • нервная система: головная боль, головокружение;
  • обмен веществ: гиперкалиемия;
  • мочевыделительная система: редко – функциональное расстройство почек, повышение уровня азота мочевины и креатинина (особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью);
  • аллергические реакции: редко – зуд, сыпь, сывороточная болезнь, ангионевротический отек, васкулит;
  • прочие: общая слабость, утомляемость, кашель, увеличение риска развития вирусных инфекций, фарингит.

Передозировка

Основным симптомом передозировки Валсартана является выраженное снижение артериального давления, которое в дальнейшем может привести к помутнению сознания, шоковому состоянию и/или коллапсу. В этом случае рекомендуется симптоматическая терапия, особенности которой зависят от степени тяжести симптомов и времени, прошедшего с момента приема лекарственного средства. При случайной передозировке следует спровоцировать рвоту (если Валсартан был принят недавно) или провести промывание желудка. При выраженном снижении артериального давления согласно протоколам необходимо внутривенно ввести 0,9% раствор натрия хлорида и уложить больного, поместив его ноги в приподнятое положение, на достаточный для проведения терапии период времени. Также проводятся активные меры по восстановлению полноценного функционирования сердечно-сосудистой системы, в том числе регулярный мониторинг количества выделяемой мочи, объема циркулируемой крови и деятельности сердца и дыхательной системы.

Особые указания

При сниженном содержании ОЦК и/или натрия применение Валсартана следует начинать после восстановления их уровня в организме, если понадобится, то уменьшают дозу диуретика. Это позволит избежать клинических проявлений артериальной гипотензии, редко возникающих в начале лечения.

С осторожностью рекомендуется сочетать с калийсодержащими биологически активными добавками и заменителями соли, калийсберегающими диуретиками, гепарином или другими средствами, которые могут способствовать развитию гиперкалиемии.

При одностороннем или двустороннем стенозе почечной артерии требуется регулярный контроль уровня концентрации креатинина и мочевины в сыворотке крови.

Следует избегать сочетания препарата или ингибиторов АПФ с алискиреном при тяжелом нарушении функции почек (КК меньше 30 мл/мин).

При лечении пациентов с обструкцией желчевыводящих путей клиренс валсартана снижается.

Больным, у которых Валсартан вызвал отек Квинке, терапию препаратом отменяют с запретом на возобновление его приема.

При артериальной гипертензии у больных с первичным гиперальдостеронизмом применение препарата не имеет терапевтического эффекта.

Из-за риска значительного гипотензивного действия препарата в начале терапии у больных с хронической сердечной недостаточностью или инфарктом миокарда необходимо регулярно контролировать артериальное давление (АД).

Существует риск развития олигурии и/или усугубления азотемии, в редких случаях – острой почечной недостаточности и/или смертельного исхода при хронической сердечной недостаточности II–IV функционального класса (классификация NYHA), поэтому данным категориям больных следует обеспечить периодическую оценку функции почек.

При лечении артериальной гипертензии кроме монотерапии препарат можно применять в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, тромболитиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы (статины). Не рекомендуется применять одновременно с ингибиторами АПФ, так как монотерапия в данном случае имеет преимущества.

При комбинированной терапии хронической сердечной недостаточности показано назначение диуретиков, сердечных гликозидов, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ. Не рекомендуется применение комбинации из ингибиторов АПФ, бета-адреноблокаторов и Валсартана.

Из-за риска развития головокружения или обморока в период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Применение при беременности и лактации

Прием Валсартана в период беременности строго противопоказан. Риск для плода в этом случае оказывается довольно значимым, что обусловлено механизмом действия антагонистов рецепторов ангиотензина II. Воздействие ингибиторов АПФ (препаратов, влияющих на РААС) на плод при их назначении во II и III триместрах беременности может привести к нарушениям его развития и внутриутробной гибели. Согласно ретроспективным данным, при приеме ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с внутриутробными пороками развития. Имеется информация о дисфункциях почек, олигогидрамнионе у новорожденных и самопроизвольных абортах у матерей, которые в период беременности случайно получали валсартан. Данный препарат также нельзя применять у женщин, планирующих беременность. При этом врач должен проинформировать женщин репродуктивного возраста о возможном риске негативного влияния валсартана на плод во время беременности.

Если беременность наступила на фоне лечения Валсартаном, его следует отменить как можно быстрее. Сведения о проникновении препарата в грудное молоко отсутствуют, поэтому прием препарата противопоказан при грудном вскармливании.

Применение в детском возрасте

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не доказаны.

При нарушениях функции почек

Сведения о безопасности приема Валсартана пациентами с КК менее 10 мл/мин отсутствуют. Поскольку у предрасположенных пациентов наблюдается ингибирование РААС, оно может сопровождаться изменениями функции почек.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Валсартана:

  • средства, действующие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС), оказывают влияние на повышение частоты развития нарушений функции почек, артериальной гипотензии и гиперкалиемии по сравнению с монотерапией;
  • атенолол, варфарин, циметидин, фуросемид, дигоксин, индометацин, амлодипин, гидрохлоротиазид, глибенкламид не вызывают клинически значимого взаимодействия;
  • нестероидные противовоспалительные препараты, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, могут понижать антигипертензивный эффект валсартана, вызывать повышение содержания калия в плазме крови и ухудшение функции почек;
  • препараты лития усиливают свое токсическое действие, увеличивая содержание лития в плазме крови;
  • препараты калия, калийсберегающие диуретики (включая амилорид, спиронолактон, триамтерен), калийсодержащие соли могут способствовать повышению уровня концентрации калия в сыворотке крови, а при сердечной недостаточности – содержания креатинина в сыворотке крови;
  • рифампицин, циклоспорин, ритонавир могут способствовать увеличению уровня концентрации валсартана в сыворотке крови.

Аналоги

Аналогами Валсартана являются: Валз, Диован, Вальсакор, Валсартан Зентива.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от света месте.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Валсартане

Согласно отзывам, Валсартан нравится большинству пациентов, которые его принимали. Они отмечают быстрое действие препарата, проявляющееся через минимальный промежуток времени после приема. Специалисты также советуют препарат больным с артериальной гипертензией вследствие его выраженной гипотензивной активности.

Цена на Валсартан в аптеках

Примерная цена на Валсартан в форме таблеток, покрытых пленочной оболочкой, дозировкой 80 мг составляет 91‒138 рублей (в упаковке содержится 30 шт.), 193‒285 рублей (в упаковке содержится 28 шт.) или 480‒575 рублей (в упаковке содержится 84 шт.) в зависимости от производителя. Купить таблетки дозировкой 160 мг можно в среднем за 294‒435 рублей (в упаковку входит 28 шт.) или 777‒860 рублей (в упаковку входит 84 шт.). Препарат в форме капсул на данный момент в продаже отсутствует.

Действующее вещество

— валсартан (valsartan)

Состав и форма выпуска препарата

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-коричневого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, на поперечном разрезе ядро белого цвета, со светло-коричневыми краями.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки (тип 1): гипромеллоза 6сP, макрогол 400, титана диоксид (Е171), краситель железа оксид красный (Е172), краситель желез оксид желтый (Е172), краситель железа оксид черный (Е172).

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II. Оказывает избирательное антагонистическое действие на AT1-рецепторы, которые ответственны за реализацию эффектов ангиотензина II.

Вследствие блокады AT1-рецепторов повышается плазменная концентрация ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные AT2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к AT2-рецепторам.

Не ингибирует АПФ. Не взаимодействует и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы. Не оказывает влияния на уровень общего холестерина, ТГ, глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови.

Начало антигипертензивного действия валсартана после его применения внутрь в однократной дозе наблюдается в течение 2 ч после приема, максимальный эффект достигается в течение 4-6 ч.

Фармакокинетика

После приема внутрь валсартан быстро абсорбируется из ЖКТ, степень всасывания характеризуется индивидуальными различиями. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 23%. Фармакокинетическая кривая валсартана имеет мультиэкспоненциальный характер (T1/2 в α-фазе < 1 ч и T1/2 в β-фазе — около 9 ч), кинетика линейная.

При курсовом применении изменений фармакокинетических параметров не отмечалось.

При приеме валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, при этом примерно через 8 ч после приема концентрации валсартана в плазме одинаковы у пациентов, принимавших его с пищей и натощак. Уменьшение AUC не сопровождается клинически значимым уменьшением терапевтического эффекта.

При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция выражена незначительно. Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и мужчин были одинаковы.

Связывание с белками плазмы, преимущественно с альбуминами, составляет 94-97%. Vd в равновесном состоянии составляет около 17 л.

Плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч. Выводится с калом — 70% и с мочой — 30%, преимущественно в неизмененном виде.

При билиарном циррозе или обструкции желчевыводящих путей AUC валсартана увеличивается приблизительно в 2 раза.

Показания

Лечение артериальной гипертензии.

Лечение хронической сердечной недостаточности (II-IV функциональный класс по классификации NYHA) у пациентов, получающих традиционную терапию диуретиками, препаратами наперстянки, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.

Противопоказания

Беременность, повышенная чувствительность к валсартану.

Дозировка

Принимают внутрь в дозе 80 мг 1 раз/сут или по 40 мг 2 раза/сут, ежедневно. При отсутствии адекватного эффекта суточная доза может быть постепенно увеличена.

Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема.

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, постуральное головокружение, постуральная гипотензия.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, повышение уровня билирубина.

Со стороны мочевыделительной системы: редко — нарушение функции почек, повышение уровня креатинина и азота мочевины (особенно при хронической сердечной недостаточности).

Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, уменьшение гемоглобина и гематокрита.

Аллергические реакции: редко — ангионевротический отек, сыпь, зуд, сывороточная болезнь, васкулит.

Прочие: утомляемость, общая слабость, кашель, фарингит, повышение риска развития вирусных инфекций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении диуретиков в высоких дозах возможно развитие артериальной гипотензии.

При одновременном применении калийсберегающих диуретиков, гепарина, биологически активных добавок или заменителей соли, содержащих калий, возможно развитие гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение антигипертензивного действия валсартана.

При одновременном применении с лития карбонатом описан случай развития интоксикации литием.

Особые указания

При гипонатриемии и/или уменьшении ОЦК, а также на фоне терапии высокими дозами диуретиков в редких случаях валсартан может вызвать выраженную артериальную гипотензию. Перед началом лечения следует провести коррекцию нарушений водно-солевого обмена.

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями проходимости желчных путей.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек. При применении ингибиторов АПФ и антагонистов ангиотензиновых рецепторов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью тяжелого течения наблюдались олигурия и/или нарастание азотемии, редко развивалась острая почечная недостаточность с риском летального исхода.

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении валсартана рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и управлении механизмами.

Беременность и лактация

Валсартан противопоказан к применению при беременности.

Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека. Применение в период лактации (грудного вскармливания) не рекомендуется.

В экспериментальных исследованиях показано, что валсартан выделяется с грудным молоком у крыс.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения валсартана у детей не установлена.

При нарушениях функции почек

У пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие стеноза почечной артерии, в период лечения следует регулярно контролировать уровень мочевины и креатинина в сыворотке. Данные о безопасности применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин отсутствуют.

Вследствие ингибирования РААС у предрасположенных пациентов возможны изменения функции почек.

Описание препарата ВАЛСАРТАН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

ВАЛСАРТАН — описание и инструкция предоставлены справочником лекарственных средств