Зинидип


Согласно статистике, около 26% взрослых людей в мире регулярно страдают от гипертонии. Чаще всего такое заболевание связано с генетической предрасположенностью человека. Однако существуют и другие причины ее возникновения. К ним относят ожирение, курение, чрезмерное потребление поваренной соли, дефицит микроэлементов и витаминов в организме, злоупотребление спиртными напитками, стрессовые ситуации, низкая физическая активность и прочие.

Также следует отметить, что развитие артериальной гипертензии напрямую зависит от возраста человека. Чем он старше, тем выше риск возникновения такого патологического состояния. В возрасте от 40 лет данное заболевание практически всегда является результатом склеротического поражения сосудов.

Общая информация

Чаще всего врачи ставят своим пациентам диагноз «эссенциальная гипертензия». Что это такое? Это хроническое заболевание и форма артериальной гипертензии. Его основным клиническим симптомом выступает стойкое и длительное повышение артериального давления.

Изменения при таком заболевании могут быть разными. Однако они, прежде всего, касаются сосудов и сердца.

Чтобы улучшить состояние пациента, врачи рекомендуют принимать такой препарат, как «Занидип». Отзывы больных об эффективности данного лекарства мы рассмотрим в материалах этой статьи. Также в ней вы найдете сведения о том, как следует принимать упомянутый медикамент, есть ли у него аналоги и побочные действия.

Описание, состав, форма и упаковка

Лекарственное средство «Занидип», инструкция которого находится в картонной пачке, выпускается в виде таблеток светло-желтого цвета, а также круглой и двояковыпуклой формы с риской на одной из сторон. Они покрыты пленочной оболочкой и имеют желтоватый оттенок на изломе.

Активным ингредиентом данного лекарства выступает лерканидипина гидрохлорид. Также в его состав входят и вспомогательные компоненты, которые представлены в виде повидона К30, лактозы моногидрата, карбоксиметилкрахмала натрия, целлюлозы микрокристаллической и магния стеарата.

Что касается пленочной оболочки препарата, то в ее состав входят такие вещества, как опадрай желтый, тальк, гипромеллоза, титана диоксид, краситель железа оксид желтый и макрогол 6000.

Приобрести таблетки «Занидип» можно в блистерах, которые помещены в бумажные коробки.

Фармакологическая характеристика лекарства

Известно ли вам о том, что представляет собой медикамент «Занидип»? Инструкция по применению указывает на то, что это блокатор медленных кальциевых каналов. Его активный ингредиент представляет собой рацемическую смесь право- и левовращающихся стереоизомеров. Также следует отметить, что он является производным 1,4-дигидропиридина.

Данный медикамент избирательно блокирует ток ионов кальция внутрь сердечных клеток, клеток сосудистой стенки и гладкой мускулатуры.

Принцип пролонгированного антигипертензивного действия препарата обусловливается прямым релаксирующим воздействием на гладкомышечные клетки сосудов.

Согласно прилагаемой инструкции, терапевтический эффект после приема медикамента достигается спустя 5-7 часов. При этом длительность его действия сохраняется на протяжении суток.

За счет высокой селективности препарата к гладкомышечным клеткам сосудов у него отсутствует отрицательное инотропное действие.

Так что представляет собой лекарственное средство «Занидип-Рекордати»? Инструкция гласит, что это метаболически нейтральное лекарство, которое не оказывает особого воздействия на содержание аполипопротеинов и липопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет жировой профиль у людей с артериальной гипертензией.

Кинетика препарата

Где всасывается медикамент «Занидип»? Инструкция по применению информирует нас о том, что после приема таблеток (10 или 20 мг) внутрь лерканидипин практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Спустя 1,5-3 часа максимальная концентрация препарата в плазме крови достигает значений 3,3 нг/мл или 7,66 нг/мл соответственно.

Распределение медикамента в органы и ткани происходит довольно быстро. Связь с плазменными белками превышает 98%. При повторном приеме таблеток их кумуляция не наблюдается.

Метаболизм препарата осуществляется в ходе первого прохождения через печень. Происходит это путем биологической трансформации CYP3A4. При этом образуется целый ряд метаболитов, которые не имеют фармакологическую активность.

Выводится лекарство «Занидип», отзывы о котором представлены немного ниже, посредством кишечника и почек. Существует две фазы выведения лерканидипина: ранняя, период которой составляет 2-5 часов, и конечная – 8-10 часов.

В неизменном виде препарат практически не обнаруживается в каловых массах и моче.

У людей с печеночной и почечной недостаточностью содержание белков плазмы значительно снижено. В связи с этим свободная фракция активного вещества медикамента может быть существенно увеличена.

Показания к приему лекарства

С какой целью может быть назначен медикамент «Занидип»? Отзывы врачей сообщают, что данное средство эффективно проявляет себя при эссенциальной гипертензии умеренной и мягкой степени тяжести.

Противопоказания к приему таблеток

Согласно инструкции, препарат «Занидип» не следует принимать при наличии следующих состояний:

  • тяжелых нарушениях работы печени;
  • сердечной недостаточности хронического характера (особенно в стадии декомпенсации);
  • нарушенной работы почек;
  • нестабильной стенокардии;
  • комбинации с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, «Кетоконазолом», «Эритромицином», «Итраконазолом»), а также с «Циклоспорином» и грейпфрутовым соком;
  • в период беременности;
  • обструкции сосудов, которые исходят из левого желудочка сердца;
  • непереносимости лактозы, нехватке лактазы и синдроме мальабсорбции галактозы/ глюкозы;
  • во время грудного вскармливания;
  • недавно перенесенном инфаркте миокарда (в период одного месяца);
  • в детородном возрасте женщин, которые не пользуются средствами надежной контрацепции;
  • в несовершеннолетнем возрасте (эффективность и безопасность не были установлены);
  • гиперчувствительности к лерканидипину, а также прочим производным дигидропиридинового ряда или любым компонентам лекарства.

Острожный прием медикамента

Лекарственное средство «Занидип-Рекордати» с осторожностью рекомендуют принимать людям с нарушенной работой печени (средней и легкой степени тяжести), с хронической сердечной недостаточностьюсиндромом слабости синусового узла, левожелудочковой недостаточностью и ИБС, а также с одновременным приемом «Дигоксина», бета-адреноблокаторов.

Таблетки «Занидип»: инструкция по применению

Ввиду наличия большого количества побочных эффектов рассматриваемый препарат должен назначаться только опытным специалистом. Как правило, данный медикамент рекомендуют принимать в количестве 10 мг единожды в сутки.

Прием таблеток должен осуществляться утром, за ¼ часа до завтрака.

В зависимости от терапевтического эффекта дозировка рассматриваемого препарата может быть увеличена вдвое, то есть до 20 мг. Повышение доз лекарственного средства должно происходить постепенно. Если требуется, то увеличение количества медикамента осуществляют по прошествии двух недель после начала терапии.

Как следует принимать «Занидип-Рекордати»? Таблетки не разжевывают. Их проглатывают в целом виде и запивают достаточным количеством жидкости.

У пожилых людей корректировка дозы не требуется. Но при приеме лекарственного средства за их состоянием необходим регулярный контроль.

При наличии печеночной или же почечной недостаточности средней или легкой степени тяжести коррекция дозировки также не требуется. В первые несколько дней препарат назначают в количестве 10 мг, а затем с осторожностью увеличивают дозу до 20 мг в день.

Если антигипертензивный эффект сильно выражен, то указанную дозировку снижают.

Побочные явления

Может ли вызвать нежелательные реакции «Занидип-Рекордати»? Отзывы потребителей сообщают, что на фоне приема данного средства у них довольно часто проявляются побочные эффекты. Какие именно, мы рассмотрим прямо сейчас:

  • Иммунная система: повышенная чувствительность.
  • Сердечно-сосудистая система: тахикардия, стенокардия, ощущение сердцебиения, обмороки, приливы крови к коже лица, боли в груди, выраженное снижение АД, инфаркт миокарда.
  • Нервная система: сонливость, головные боли, головокружение.
  • Пищеварительный тракт: рвота, диспепсия, тошнота, обратимое увеличение активности печеночных ферментов, диарея и боли в животе.
  • Кожные покровы: сыпь.
  • Костно-мышечная система: миалгия.
  • Мочевыделительная система: полиурия.
  • Другие: периферические отеки, астения, гиперплазия десен, повышенная утомляемость.

Признаки передозировки

Какие эффекты последуют, если принимать повышенные дозы медикамента «Занидип»? Инструкция указывает на следующие симптомы передозировки: инфаркт миокарда, рефлекторная тахикардия, периферическая вазодилатация с выраженным уменьшением АД, увеличение продолжительности и частоты приступов стенокардии.

Для устранения таких состояний проводят симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Можно ли с другими препаратами сочетать медикамент «Занидип»? Инструкция по применению указывает на то, что данное средство запрещается комбинировать с такими ингибиторами CYP3A4 (изоферментами цитохрома Р450 печени), как «Итраконазол», «Кетоконазол» и «Эритромицин». Это связано с тем, что все перечисленные лекарства увеличивают концентрацию лерканидипина в крови, а также приводят к антигипертензивному эффекту.

Одновременный прием рассматриваемого средства с «Циклоспорином» противопоказан, так как это может привести к увеличению содержания обоих веществ в крови пациента.

Лерканидипин запрещается употреблять вместе с грейпфрутовым соком. Такая комбинация может привести к потенцированию антигипертензивного эффекта и угнетению метаболизма лерканидипина.

Следует соблюдать крайнюю осторожность при одновременном приеме «Занидипа» с такими лекарствами, как «Астемизол», «Терфенадин» и «Хинидин», а также антиаритмическими средствами третьего класса (например, «Амиодарон»).

Сочетание рассматриваемого медикамента с противосудорожными лекарствами («Фенитоином, «Карбамазепином») и «Рифамицином» может поспособствовать снижению уровня лерканидипина в крови, в результате чего уменьшится антигипертензивный эффект лерканидипина.

При комбинации препарата с «Дигоксином» следует осуществлять постоянный контроль признаков интоксикации.

Одновременный прием медикамента с «Мидазоламом» в зрелом возрасте может привести к увеличению всасываемости лерканидипина и уменьшению скорости его абсорбции.

Специалисты утверждают, что «Метопролол» способен уменьшать биологическую доступность лерканидипина на 50%. При этом биодоступность самого «Метопролола» остается без изменений. Такой эффект возникает из-за уменьшения печеночного кровотока, вызываемого бета-адреноблокаторами.

Препарат «Циметидин» в дозировке 800 мг в сутки не приводит к существенным изменениям концентрации лерканидипина в крови. Но при его приеме требуется особая осторожность, так как при повышенных дозах биодоступность лерканидипина может возрастать, а следовательно, увеличиваться его антигипертензивный эффект.

При сочетании «Занидипа» с «Симвастатином» первый препарат необходимо принимать утром, а второй – вечером.

Лекарственное средство «Флуоксетин» не оказывает никакого воздействия на кинетику лерканидипина.

Одновременный прием «Занидипа» с «Варфарином» не влияет на фармакокинетику последнего.

Рассматриваемое средство можно комбинировать с диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Нельзя не отметить и то, что этанол усиливает антигипертензивный эффект лекарнидипина.

Особые рекомендации

Препарат «Занидип», аналоги которого перечислены ниже, следует с особой осторожностью назначать людям с нарушенной работой почек и ИБС, так как в этом случае существует большой риск учащения приступов стенокардии.

Перед приемом лекарственного средства следует обязательно компенсировать сердечную недостаточность хронического характера.

Особую осторожность необходимо соблюдать в самом начале терапии, особенно пациентам со средней и легкой степенью выраженности печеночной недостаточности.

Во время лечения желательно осторожно выполнять работу, которая требует повышенного внимания, в том числе при управлении автотранспортом. Это связано с тем, что в самом начале терапии и при превышении доз препарата существует риск появления головной боли, сонливости и головокружения.

Условия хранения, срок годности и продажа препарата

Где можно приобрести таблетки «Занидип-Рекордати»? Аналоги этого средства и сам медикамент продаются в любой аптеке. Однако приобрести их можно только по врачебному рецепту.

Хранить это лекарство желательно в недоступном для маленьких детей месте, где температура воздуха не превышает 30 градусов.

Срок годности рассматриваемого препарата составляет три года. По прошествии этого периода принимать медикамент запрещается.

Аналоги препарата

Известно ли вам о том, чем можно заменить таблетки «Занидип»? Аналоги этого средства найти довольно сложно. Специалисты сообщают, что похожими свойствами и принципом действия обладают такие препараты, как «Леркамен» и «Лерканидипин». Принимать эти лекарства следует только по врачебным рекомендациям.

Препарат «Занидип»: отзывы пациентов и специалистов

Это очень эффективное антигипертензивное средство. Именно такого мнения придерживаются многие врачи. С ними согласны и практически все пациенты, принимавшие таблетки «Занидип». Они утверждают, что после приема лекарства их состояние заметно улучшается. Признаки эссенциальной гипертензии умеренной и мягкой степени тяжести уходят практически сразу же.

Единственным минусом этого лекарства является то, что его прием очень часто вызывает побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта и сердечно-сосудистой системы.

Также следует отметить, что очень многие люди жалуются, что цена этого лекарства является завышенной. Данный препарат в количестве 28 таблеток можно приобрести за 450-500 рублей. При этом необходимо заметить, что аналоги упомянутого медикамента в виде «Леркамена» и «Лерканидипина» ничуть не дешевле. Их можно приобрести за ту же цену.

Специалисты утверждают, что стоимость антигипертензивного средства «Занидип» полностью соответствует его качеству. Это показывает практически весь его продолжительный опыт применения.

Артериальной гипертензией называют состояние, при котором наблюдают подъем давления выше 140/90 мм рт. ст. Представляет собой одно из самых часто диагностируемых патологических состояний сердечно-сосудистой системы.

Это заболевание может приводить к множеству опасных неблагоприятных последствий, поэтому требуется его своевременное и правильное лечение. В настоящий момент используют целый спектр различных лекарственный средств, одним из таковых является препарат Занидип.

Описание, состав, форма, упаковка

Препарат Занидип (Занидип-рекордати) выпускается в форме таблеток, окрашенных в жёлтый цвет. На одной из поверхностей имеется риска, излом – светло-жёлтой окраски.

Активным веществом лекарственного средства является лерканидипин. Вспомогательные вещества представлены:

  • моногидратом лактозы;
  • микрокристаллической целлюлозой;
  • карбоксиметилкрахмалом натрия;
  • стеаратом магния.

Выпускается в блистерах, упакованных в картонные коробки. Количество таблеток в упаковке может быть 7, 14, 15, 25, 28 и 30.

Фармакологическая характеристика лекарства

Препарат оказывает воздействие на мышечные элементы, расположенные в сосудистых стенках. В результате этого происходит расширение кровеносных сосудов, снижение артериального давления, уменьшение преднагрузки на сердце. Не влияет на жировой обмен. Всасывается через слизистую желудочно-кишечного тракта. Выводится в неизменном виде посредством почек и кишечника.

Показания к приёму

Средство показано для применения при первичной (эссенциальной) артериальной гипертонии.

Противопоказания

Не разрешается использование указанного лекарственного средства в следующих случаях:

  • сердечная недостаточность хронического течения в стадии декомпенсации;
  • нестабильная стенокардия в анамнезе;
  • нарушение проходимости сосудов сердца, исходящих из левого желудочка;
  • тяжелые функциональные нарушения печени;
  • тяжелые функциональные нарушения работы почек (скорость клубочковой фильтрации более 39 мл/мин);
  • недавний инфаркт миокарда (до 1 месяца);
  • недостаточность лактазы;
  • непереносимость лактозы;
  • нарушение всасывания глюкозы, галактозы;
  • возраст до 18 лет;
  • во время беременности;
  • в период грудного вскармливания;
  • женщинам, не прибегающим к использованию надёжных методов контрацепции;
  • реакция гиперчувствительности к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у следующих групп пациентов:

  • с функциональными нарушениями печени легкой и средней степеней тяжести;
  • с синдромом слабости синусового узла без наличия установленного кардиостимулятора;
  • с недостаточностью левого желудочка и ишемической болезнью сердца;
  • с одновременным применением бета-адреноблокаторов (Бисопролол, Метропролол, Пропранолол), сердечных гликозидов (Дигоксин, Строфантин, Дигитоксин).

Инструкции по применению и дозы

Лекарственное средство Занидип принимают однократно в утренние часы минимум за 15 минут до приёма пищи по 1 таблетке. При необходимости дозу средства повышают до 2 таблеток на приём.

Препарат имеет свои особенности применения у различных групп:

  • противопоказан при беременности и лактации;
  • для пожилых пациентов применяется в обыкновенной дозе с постоянным контролем состояния (измерение артериального давления, оценка сердечного ритма);
  • не используется у детей, не достигших 18-летнего возраста;
  • при наличии хронических заболеваний – не используется при выраженных функциональных нарушениях печени и почек.

Приём таблеток осуществляется внутрь. Не разжевываются, запиваются большим объемом жидкости.

Побочные эффекты

При приёме медикаментозного средства Занидип могут возникнуть следующие неблагоприятные эффекты:

  • Со стороны нервной системы: головокружение, цефалгия, сонливость.
  • Со стороны иммунного статуса: реакции гиперчувствительности.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение ритма сердца, гиперемия кожных покровов лица, обморочные состояния, выраженное снижение кровяного давления, болезненность за грудиной, инфаркт миокарда.
  • Со стороны желудочно-кишечного тракта: изменение стула, тошнота, рвота, повышение активности ферментов печени.
  • Со стороны кожных покровов: высыпания различного вида.
  • Со стороны мышечных тканей: боль в мышцах.
  • Со стороны мочевыделительного такта: повышенная эвакуация мочи.
  • Прочие – отёчность конечностей, избыточная утомляемость.

Передозировка

При передозировке препаратом Занидип пациенты предъявляют следующие жалобы:

  • снижение артериального давления;
  • побледнение кожных покровов;
  • головокружение;
  • учащение ритма сердца (тахикардия);
  • похолодание конечностей;
  • увеличение длительности стенокардитических приступов (давящие боли, локализующиеся в загрудинной области).

В лечебных целях проводят:

  • промывание желудка;
  • приём сорбентных средств (Активированный уголь, Полисорб, Полифепан);
  • симптоматическую терапию.

При передозировке указанным лекарственным средством требуется вызвать врача.

Сочетание с другими лекарствами

При одновременном применении лекарственного препарата Занидип с:

  • Ингибиторами цитохрома Р450 печеночной ткани (Кетоконазол, Эритромицин, Интраконазол) результатом является увеличение действующего вещества указанного препарата с последующим увеличением уровня артериального давления;
  • Циклоспорином наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови;
  • Антиконвульсантами (Карбамазепин, Фенитоин) и Рифамипицином может быть снижение уровня лерканидипина в кровяной плазме, что снижает действенность препарата;
  • Сердечными гликозидами (Дигоксин, Строфантин) требуется постоянный контроль интоксикации последним средством;
  • Мидазоламом в преклонном возрасте ведет к задержке действующего вещества в организме;
  • Бета-адреноблокаторами (Метопролол, Бисопролол) наблюдают снижение проникновения препарата в системный кровоток;
  • Симвастатином производят приём первого средства в утренние часы, второго – в вечерние;
  • Флуоксетином не наблюдают значимых изменений в организме;
  • Варфарином не отмечают изменение фармакокинетики последнего;
  • Этанолом может быть усиление гипотензивного эффекта.

Особые рекомендации

При назначении указанного лекарственного препарата следует брать во внимание определенные рекомендации:

  • при приёме пациентами с ИБС, нарушением функционирования почек следует контролировать состояние пациента, так как риск повышается риск учащения стенокардитических приступов;
  • перед началом курса лечения требуется компенсировать имеющуюся сердечную недостаточность хронического течения;
  • тщательно контролировать состояние пациентов с наличием недостаточности функций печени легкой или средней степени;
  • требуется соблюдать особую осторожность при выполнении манипуляций, требующих повышенного внимания, при управлении автотранспортом (высокий риск развития сонливости, цефалгии и головокружения).

Цена в аптеках

Стоимость лекарственного средства Занидип разнится в зависимости от аптеки:

  • Белые лекарства — от 312 до 765 рублей;
  • Здравсити — от 325 до 782 рублей;
  • Wer.ru — от 310 до 760 рублей;
  • Аптека-Сервис — от 330 до 520 рублей;
  • Apteka.ru — 286 до 765 рублей.

Аналоги

Аналогами медикамента Занидип являются:

  • Леркамен, стоимость — от 360 до 2019 рублей;
  • Лерканидипин-С3, цена — от 247 до 335 рублей;
  • Амлодипин, стоимость — от 36 до 338 рублей;
  • Нифедипин, цена — от 31 до 537 рублей;
  • Верапамил, стоимость — от 44 до 744 рублей;
  • Дилтиазем, цена — от 104 до 330 рублей;
  • Нимодипин, стоимость — от 447 до 2019 рублей;
  • Фелодипин, цена — от 189 до 896 рублей;
  • Цилнидипин, стоимость — от 600 рублей.

Стоимость указанных лекарственных препаратов варьирует в зависимости от аптечной сети, дозировки препарата и количества таблеток в предлагаемой упаковке.

А так же вы можете ознакомиться с другими средствами от давления: Престариум, Перинева, Зофеноприл и Элтацин.

Отзывы

Мнение эксперта

Тамара

Читатель сайта

Занидип мне прописали не так давно. Ставили изолированную артериальную гипертензию (систолическое давление повышено, а диастолическое находится в пределах нормы). Длительное время мучительно подбирали препараты и их комбинации для снижения уровня кровяного давления, но то появлялась отёчность, то нарушение сердечного ритма, то вдруг откуда-то брался кашель, а иногда и вовсе эффекта от средств не наблюдалось.

В один прекрасный день мне был назначен Занидип. В его эффективность уже особо не верила. Но уровень давления постепенно пришёл в норму, а после уже и вовсе не изменялось, находясь примерно в одних и тех же числах. Не сказала бы, что препарат очень дорогой, но может быть доступен не каждому. Рекомендую к использованию.

Мнение эксперта

Василий

Читатель

Лекарственное средство Занидип очень длительное время был для меня не хуже спасательного круга и постоянно находился или в кармане куртки, или в рюкзаке. Если я не обнаруживал его рядом, то обязательно возвращался домой за заветной пилюлей, так как страх резкого подъема давления оказывался гораздо сильнее.

В течение трёх лет принимал его в максимальной дозировке, но потом эффективность его постепенно стала уменьшаться, что послужило причиной перехода на иное лекарственное средство. Никаких побочных эффектов у меня при его приёме не было, давление держалось на должном уровне

Мнение эксперта

Марина

читатель

Бабушка уже огромное количество лет страдает гипертонической болезнью. Годы берут своё, ничего не поделаешь. Ей прописывали множество различных медикаментов, которые призваны снижать кровяное давление. Но то нет эффекта или появляются побочные действия в виде отёчности, то выраженная одышка, которая не позволяла свободно дышать, то сильнейшее сердцебиение. Довольно долгий промежуток времени мучились с подбором на самом деле эффективного средства.

Нам назначили Занидип. Он ей подошёл прекрасно. Качественно и на длительный промежуток времени снижает давление. Побочных эффектов, в отличие от других препаратов, не отмечали, было небольшое увеличение частоты сердечных сокращений, но оно абсолютно не мешало. Советую всем!

Артериальная гипертензия представляет собой опасное заболевание, но возможна эффективная нормализация уровней кровяного давления, что можно достичь благодаря имеющимся в настоящее время фармакологическим препаратам.

Одним из таких средств является Занидип. Он по праву получает положительные отзывы как от врачей-кардиологов, так и от пациентов, у которых проводится терапия данным медикаментом. Следует помнить, что перед применением следует проконсультироваться со специалистом.

  • Фармакологические свойства
  • Показания к применению
  • Способ применения
  • Противопоказания
  • Взаимодействие с другими лекарственными средствами
  • Применение в период беременности и кормления грудью
  • Передозировка
  • Побочные реакции
  • Условия хранения
  • Форма выпуска
  • Состав
  • Дополнительно

Занидип — селективные антагонисты кальция с преимущественным действием на сосуды.

Фармакологические свойства

Лерканидипин — это антагонист кальция дигидропиридиновой группы. Ингибирует трансмембранный поток кальция внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток сосудов. Механизм антигипертензивного действия лерканидипина обусловлен прямым релаксирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов, за счет чего уменьшается общий сосудистый периферическое сопротивление. Несмотря на короткий период полувыведения крови, лерканидипин оказывает пролонгированное гипотензивное действие за счет его высокого коэффициента мембранного распределения. Благодаря высокой сосудистой селективности препарат не оказывает отрицательного инотропного действия. Острая артериальная гипотензия с рефлекторной тахикардией возникает редко благодаря постепенному развитию вазодилатации при приеме лерканидипина.

Результаты неконтролируемого, но рандомизированного исследования препарата у пациентов с тяжелой артериальной гипертензией (среднее ± стандартное отклонение уровня диастолического артериального давления 114,5 ± 3,7 мм рт. Ст.) Продемонстрировали нормализацию артериального давления у 40% пациентов, принимавших препарат 20 мг 1 раз в сутки и 56% — у тех, кто принимал 10 мг 2 раза в сутки. В двойном слепом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании влияния лерканидипина на систолическое давление было засвидетельствовано эффективное снижение систолического артериального давления с 172,6 ± 5,6 мм рт. ст. до 140,2 ± 8,7 мм рт. ст.

Фармакокинетика.

Лерканидипин полностью всасывается после приема внутрь в дозе 10-20 мг, и максимальная концентрация в плазме крови приблизительно через 1,5-3 часа.

Вследствие высокого метаболизма при первичном прохождении через печень биодоступность лерканидипина, принятого пациентом после еды, составляет примерно 10%, хотя она уменьшалась до ⅓ этого значения, если препарат применяли здоровые добровольцы натощак.

Если препарат принимать не позже чем через 2:00 после употребления очень жирной пищи, его биодоступность увеличивается в 4 раза. Поэтому лерканидипин следует принимать до еды.

Распределение из плазмы крови в ткани и органы являются быстрым и обширным. Степень связывания лерканидипина с белками плазмы превышает 98%. Свободная фракция препарата может увеличиваться у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек и печени, так как при этом уменьшается уровень белка в плазме крови.

Лерканидипин экстенсивно метаболизируется изоферментом CYРЗА4. Он преимущественно превращается в неактивные метаболиты, около 50% принятой дозы выводится с мочой. Выведение проходит в основном путем биотрансформации. Период полувыведения составляет 8-10 часов, а терапевтическое действие продолжается 24 часа в результате высокой степени связывания лерканидипина с липидами клеточных мембран. При повторном применении кумуляции не отмечено.

При пероральном применении лерканидипина его концентрация в плазме крови не является прямо пропорциональной принятой дозы (нелинейная кинетика). После приема 10 мг, 20 мг и 40 мг максимальная концентрация в плазме крови, наблюдаемые имели соотношение 1: 3: 8, а площади под кривыми зависимости концентрации в плазме крови от времени имели соотношение 1: 4: 18 указывает на постепенное насыщения метаболизма при первом прохождении. Таким образом, биодоступность лерканидипина увеличивается с повышением дозы.

Было показано, что фармакокинетика лерканидипина у пациентов пожилого возраста и у пациентов с дисфункцией почек или печени слабой или средней степени тяжести похожа на такую, что наблюдается в общей группе пациентов. У больных с тяжелой степенью дисфункции почек или в диализозалежних больных концентрации лекарственных средств были более высокими (примерно 70%). У больных со средним или тяжелой степенью нарушения функции печени системная биодоступность лерканидипина, вероятно, увеличивается, поскольку он метаболизируется в печени.

Показания к применению

Эссенциальная гипертензия легкой или умеренной степени тяжести.

Способ применения

Взрослым. Применять внутрь. Рекомендуемая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки, желательно утром, не менее чем за 15 минут до приема пищи. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента дозу можно повысить до 20 мг.

Подбор дозы должен быть постепенным, поскольку максимальная антигипертензивное действие развивается после 2 недель лечения.

Согласно исследованию зависимости «доза-эффект» маловероятно, что при повышении дозы выше 20 мг в сутки эффективность лекарственного средства увеличится, в то же время риск роста побочных эффектов увеличивается.

Может быть предложено добавления Занидипу в схемы лечения с b-адреноблокаторами или диуретики (гидрохлортиазид), или ингибиторами АПФ (каптоприл или эналаприл), пациентам, давление которых будет адекватно контролировался при монотерапии указанными препаратами.

Дети. Применение препарата детям не рекомендуется в связи с отсутствием клинического опыта.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к лерканидипина или иных дигидропиридинам или к любому компоненту препарата
  • женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию;
  • обструкция сосудов, выходящих из левого желудочка;
  • нелеченная застойная сердечная недостаточность
  • нестабильная стенокардия
  • тяжелая дисфункция печени и почек (клиренс креатинина
  • после инфаркта миокарда в течение 1 месяца
  • одновременное применение с ингибиторами CYP ЗА4, циклоспорином, грейпфрутовым соком.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лерканидипин метаболизируется под действием фермента CYP 3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого фермента, которые принимают одновременно с лерканидипином, могут влиять на метаболизм и вывод лерканидипина.

Следует избегать одновременного применения лерканидипина с ингибиторами CYP 3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавиром, эритромицином или тролеандомицином), поскольку это приводит к повышению уровня лерканидипина в плазме крови.

Противопоказано одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, поскольку это приводит к повышению уровня обоих веществ в плазме крови.

Не следует принимать одновременно лерканидипин и грейпфрутовый сок, поскольку это приводит к угнетению метаболизма лерканидипина, как и других дигидропиридинов, и вызывает повышение гипотензивного действия.

При одновременном применении 20 мг лерканидипина и мидазолама в пожилом возрасте повышается всасывание лерканидипина; концентрация мидазолама не меняется.

Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении Занидипу с другими субстратами CYP 3A4, такими как терфенадин, астемизол, антиаритмическими препаратами III класса, такими как амиодарон, хинидин.

Индукторы CY3A4, например, противосудорожные средства (карбамазепин, фенитоин) или рифампицин снижают уровень лерканидипина в плазме крови, и в связи с этим его антигипертензивное действие снижается. В этих случаях рекомендуется частый контроль уровня АД.

Одновременное применение Занидипу с метопрололом, b-блокаторами, который выводится преимущественно через печень, приводит к уменьшению биодоступности Занидипу на 50%, поэтому может потребоваться коррекция дозы препарата. Биодоступность метопролола не меняется. Этот эффект может возникать вследствие уменьшения печеночного кровотока, что обуславливает b-блокаторами, поэтому может встречаться с другими препаратами этой группы. Итак, Занидип можно назначать с b-адреноблокаторами, но при этом может потребоваться корректировка дозы.

Одновременное применение с флуоксетином (ингибитором СYP 2D6 и СYP 3A4) в пожилом возрасте не выявило клинически значимой модификации фармакокинетики Занидипу.

Одновременный прием циметидина по 800 мг в сутки не вызывает значительных изменений концентрации Занидипу в плазме крови, но следует быть осторожным при применении более высоких доз, поскольку может увеличиться биодоступность и антигипертензивный эффект лерканидипина.

Одновременное применение 20 мг лерканидипина больным, которые постоянно принимают b-метилдигоксин, показало отсутствие фармакокинетического взаимодействия.

Одновременное применение с дигоксином показало повышение максимальной концентрации дигоксина, но не в AUC (площадь под кривой). Больных, которым одновременно назначен дигоксин, следует тщательно контролировать относительно признаков интоксикации дигоксином.

Когда Занидип в дозе 20 мг одновременно принимать 40 мг симвастатина, показатель AUC для лерканидипина менялся незначительно, тогда как показатель AUC для симвастатина увеличивался на 56% и этот же показатель для его активного метаболита b-гидроксикислоты — на 28%. Маловероятно, что такие изменения являются клинически значимыми. Не ожидается взаимодействия между этими препаратами, если лерканидипин назначать утром, а симвастатин вечером, как указано для этого препарата. Исследования доказали, что при одновременном применении Занидипу в дозе 20 мг натощак и варфарина изменения фармакокинетики последнего не наблюдалось.

Занидип можно применять одновременно с диуретиками и ингибиторами АПФ.

Во время приема Занидипу следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может привести к усилению вазодилатирующего эффекта.

Применение в период беременности и кормления грудью

Имеющиеся данные свидетельствуют, что лерканидипин не проявлял тератогенного эффекта на животных и не влияет на их репродуктивную функцию. Однако из-за отсутствия опыта клинического применения в период беременности и кормления грудью и данных по тератогенного влияния других дигидропиридинов в опытах на животных препарат не рекомендуется применять в период беременности или женщинам репродуктивного возраста, если они хотят забеременеть и не применяется эффективную контрацепцию.

Не исключен риск проникновения лерканидипина или его метаболитов в грудное молоко.

Учитывая вышеприведенную информацию препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Передозировка

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о случаях передозировки (от 40 мг до 800 мг, в том числе попытка суицида).

Симптомы. По аналогии с другими дигидропиридинами, при передозировке следует ожидать возникновения чрезмерной периферической вазодилатации и заметной артериальной гипотензии и рефлекторной тахикардии.

Лечение. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и потере сознания необходимо назначать кардиоваскулярные препараты; при брадикардии необходимо ввести внутривенно атропин. С точки зрения удлиненной фармакологического действия лерканидипина, в случае передозировки необходимо наблюдение за состоянием гемодинамики таких пациентов в течение не менее 24 часов. Информации по применению диализа нет. Принимая во внимание высокую липофильностью препарата, наиболее вероятно, что уровень в плазме крови не является репрезентативным для определения периода риска, и диализ может быть неэффективным.

Побочные реакции

Побочные реакции наблюдались примерно в 1,8% пациентов.

В нижеследующей таблице по классификации MedDRA приведены побочные реакции, которые, возможно, связаны с применением препарата. Данные расположены в соответствии с частотой возникновения реакций (нечасто, редко, очень редко), в каждой группе реакции указанные в порядке снижения проявлений.

Согласно данным клинических исследований, реакции, встречавшиеся чаще всего, это головная боль, головокружение, периферические отеки, тахикардия, усиленное сердцебиение, приливы, каждая из которых наблюдалась менее чем у 1% пациентов.

Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, обморок.

Со стороны сердца: тахикардия, усиленное сердцебиение, стенокардия

Со стороны сосудистой системы: приливы

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральной боль, диарея, диспепсия, тошнота, рвота

Со стороны кожи и ее придатков: высыпания

Со стороны опорно-двигательной системы, соединительной ткани и костей: миалгия

Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия

Общие нарушения и реакции в месте введения: периферические отеки, астения, повышенная утомляемость

В течение периода послерегистрационного применения сообщалось о единичных нежелательные реакции (<1/10000 пациентов): гипертрофический гингивит, обратимое повышение уровня печеночных трансаминаз в сыворотке крови, артериальная гипотензия, увеличение частоты мочеиспускания, боль в груди.

Применение некоторых дигидропиридинам может иногда приводить к прекордиального боли или стенокардии, в исключительных случаях у пациентов со стенокардией может увеличиться частота, продолжительность или тяжесть приступов, могут отмечаться отдельные случаи инфаркта миокарда.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 ° С, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности 3 года.

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 10 мг лерканидипина гидрохлорида.

14 или 28 или 56, или 98 таблеток в блистерах в картонной коробке.

Таблетки, содержащие 20 мг лерканидипина гидрохлорида.

14 или 28 или 56, или 98 таблеток в блистерах в картонной коробке.

Категория отпуска по рецепту.

Состав

  • действующее вещество: 1 таблетка содержит 10 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 9,4 мг лерканидипина) или 20 мг лерканидипина гидрохлорида (эквивалентно 18,8 мг лерканидипина)
  • вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), повидон КЗ0, магния стеарат
  • оболочка для таблетки с дозировкой 10 мг опадри OY-SR-6497 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид желтый (Е172))
  • оболочка для таблетки с дозировкой 20 мг опадри 02F25077 (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (Е 171), макрогол 6000, железа оксид красный (Е172))

Дополнительно

Занидип не оказывает неблагоприятного влияния на уровень глюкозы в крови или уровень липидов в сыворотке крови.

Занидип можно применять больным пожилого возраста, но следует проявить осторожность в начале лечения.

Занидип следует с осторожностью применять для лечения больных с почечной или печеночной недостаточностью легкой и средней степени.

Обычно толерантное титрование дозы хорошо переносится пациентами этих субгруп, но повышение дозы до 20 мг требует большего внимания и осторожности.

При нарушении функции печени возможно повышение антигипертензивного эффекта препарата, что требует коррекции дозы.

Следует избегать одновременного употребления алкоголя, поскольку он может усилить сосудорасширяющий эффект антигипертензивных лекарственных средств.

1 таблетка Занидипу с дозировкой 10 мг содержит 30 мг лактозы, 1 таблетка с дозировкой 20 мг содержит 60 мг лактозы, поэтому не следует применять этот препарат при дефиците лактазы Лаппа, при галактоземии или при синдроме мальабсорбции глюкозы / галактозы.

Индукторы CY3A4 (карбамазепин, фенитоин, рифампицин) снижают уровень лерканидипина в плазме крови, в связи с этим его эффективность может быть ниже ожидаемой.

При лечении пациентов с синдромом слабости синусового узла (если не имплантирован кардиостимулятор) следует быть осторожными. С осторожностью назначать при дисфункции левого желудочка сердца, хотя гемодинамически контролируемые исследования не выявили ухудшения желудочковой функции.

Некоторые дигидропиридина короткого действия ассоциируются с повышенным сердечно-сосудистым риском при лечении больных с ишемической болезнью сердца. Занидип является препаратом длительного действия, однако таким больным препарат следует применять с осторожностью.

Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что больной принимает лерканидипин.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом. Маловероятен влияние на способность управлять транспортным средством или обслуживать машины. Однако следует учесть возможно развитие головокружения, слабости, повышенной утомляемости, редко — сонливость. При этих состояниях управления автотранспортом или другими механизмами противопоказано.

Состав и форма выпуска

Таблетка — 1 таб.:

  • Активное вещество: лерканидипина гидрохлорид 20 мг;
  • Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 30 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 39 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 15.5 мг, повидон К30 — 4.5 мг, магния стеарат — 1 мг;
  • состав оболочки: опадрай желтый (OY-SR-6497) — 3 мг (гипромеллоза, тальк, титана диоксид (E171), макрогол 6000, краситель железа оксид желтый (E172)).

4 блистера с таблетками в картонной упаковке — 28 шт.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от розового до темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне; на изломе — светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридинового ряда. Ингибирует трансмембранный ток кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры. Механизм гипотензивного эффекта обусловлен прямым релаксирующим действием на гладкие мышцы сосудов, в результате этого снижается ОПСС. Обладает пролонгированным антигипертензивным действием. Благодаря высокой селективности отрицательное инотропное действие отсутствует. Длительность терапевтического действия составляет 24 ч.

Действие на организм

Благодаря высокой селективности к гладкомышечным клеткам сосудов отрицательное инотропное действие отсутствует. Лерканидипин является метаболически нейтральным препаратом и не оказывает существенного воздействия на содержание липопротеинов и аполипопротеинов в сыворотке крови, а также не изменяет липидный профиль у пациентов с артериальной гипертензией.

Фармакокинетика

После приема внутрь в дозе 10-20 мг полностью всасывается. Cmax в плазме крови обнаруживается через 1.5-3 ч и составляет 3.3 нг/мл и 7.66 нг/мл соответственно. Распределение из плазмы крови в ткани и органы происходит быстро. Связывание с белками плазмы крови превышает 98%. Кумуляции при повторном приеме не наблюдается. Подвергается метаболизму. Средний T1/2 составляет 8-10 ч.

Клиническая фармакология

Блокатор кальциевых каналов. Антигипертензивный препарат.

Инструкция

Внутрь не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром.

Показания к применению Занидип рекордати

Мягкая и умеренная эссенциальная артериальная гипертензия.

Противопоказания к применению Занидип рекордати

Хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; нестабильная стенокардия; аортальный стеноз; в течение 1 месяца после перенесенного инфаркта миокарда; выраженные нарушения функции печени; нарушение функции почек (КК менее 10 мл/мин); непереносимость лактозы; галактоземия; синдром нарушенного всасывания глюкозы/галактозы; беременность; период лактации (грудного вскармливания); женщины детородного возраста, не пользующиеся надежной контрацепцией; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридинового ряда.

С осторожностью применять при почечной и/или печеночной недостаточности легкой и умеренной степени, у пациентов пожилого возраста, при СССУ (без кардиостимулятора), ИБС, дисфункции левого желудочка.

Занидип рекордати Применение при беременности и детям

Применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано.

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Занидип рекордати Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко отмечались эффекты, связанные с сосудорасширяющим действием — периферические отеки, ощущение «приливов» крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, боль в груди, снижение АД, стенокардия, инфаркт миокарда, астения, утомляемость, головная боль, головокружение.

Со стороны пищеварительной системы: очень редко — диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов, гиперплазия десен.

Прочие: очень редко — полиурия, кожная сыпь, сонливость, миалгия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами CYPЗА4 (в т.ч. с кетоконазолом, интраконазолом, эритромицином) возможны проявления лекарственного взаимодействия (комбинации применять с осторожностью).

При применении совместно с индукторами CYP3A4 (в т.ч. с антидепрессантами, рифампицином) возможно уменьшение антигипертензивного действия лерканидипина.

Возможно усиление гипотензивного эффекта лерканидипина при употреблении сока грейпфрута.

Этанол может потенцировать действие лерканидипина.

При одновременном применении с метопрололом, биодоступность лерканидипина уменьшается на 50%. Этот эффект может встречаться и при одновременном применении с другими бета-адреноблокаторами, поэтому может потребоваться коррекция дозы лерканидипина для достижения терапевтического эффекта при данной комбинации.

Лерканидипин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4, поэтому ингибиторы и индукторы этого изофермента, при одновременном применении, могут влиять на метаболизм и выведение лерканидипина. Не рекомендуется одновременное применение лерканидипина с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, ритонавир, эритромицин, тролеандомицин).

Не рекомендуется одновременное применение циклоспорина и лерканидипина, т.к. наблюдается увеличение концентрации обоих веществ в плазме крови.

Следует проявлять осторожность при одновременном применении лерканидипина с другими субстратами CYP3A4 (терфенадин, астемизол, антиаритмические препараты III класса, например, амиодарон, хинидин).

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг с мидазоламом биодоступность лерканидипина у пациентов пожилого возраста может увеличиваться приблизительно на 40%.

Лерканидипин следует назначать с осторожностью одновременно с индукторами CYP3A4, например, противосудорожные средства (фенитоин, карбамазепин) и рифампицин, поскольку возможно снижение антигипертензивного действия препарата. Необходим регулярный контроль АД.

При одновременном применении лерканидипина в дозе 20 мг у пациентов, постоянно принимающих бета-метилдигоксин, не было отмечено фармакокинетического взаимодействия, в то время как у здоровых добровольцев, которых лечили дигоксином, отмечалось увеличение значения Cmax для дигоксина в среднем на 33% после приема 20 мг лерканидипина натощак, при этом AUC и почечный клиренс изменялись незначительно. Необходимо контролировать наличие признаков интоксикации дигоксином у пациентов, принимающих одновременно дигоксин и лерканидипин.

Одновременное применение лерканидипина с циметидином (до 800 мг) не вызывает значительных изменений концентрации лерканидипина в плазме крови. При высоких дозах циметидина могут увеличиваться биодоступность и антигипертензивное действие лерканидипина.

При одновременном применении лерканидипина (20 мг) и симвастатина (40 мг), значение AUC для симвастатина увеличивалось на 56%, а это же значение для его активного метаболита — β-гидроксикислоты — на 28%. При приеме препаратов в разное время суток (лерканидипин — утром, симвастатин — вечером) можно избежать нежелательного взаимодействия.

Возможно усиление антигипертензивного действия при одновременном приеме сока грейпфрута и лерканидипина.

Этанол может потенцировать антигипертензивное действие лерканидипина.

Дозировка Занидип рекордати

По 10 мг 1 раз/сут не менее чем за 15 минут до еды, предпочтительно утром. В зависимости от достигнутого терапевтического эффекта доза может быть увеличена до 20 мг. Терапевтическую дозу подбирают постепенно, при необходимости, увеличение дозы до 20 мг осуществляется через 2 недели после начала лечения.

Подтверждение телефона/email

Мы отправили смс/сообщение с кодом на ХХХ

Желаем приятных покупок с сетью аптек «Столички»

Для добавления в избранное, пожалуйста,
войдите

Выбор аптеки

Вы уверены, что хотите бронировать товары именно в аптеке «» по адресу: ул. Павловская, 18с2?

Наличие товара

В  аптеке «» доступны не все
товары из вашей корзины:

Забронируйте товары, доступные в данной аптеке или выберите другую аптеку
позже

Наличие товара

В  аптеке «» доступны не все
товары из вашей корзины:

Забронируйте товары, доступные в данной аптеке или выберите другую аптеку
позже

Выбор основной карты

Выбрать эту карту основной? На основную карту начисляются баллы при выкупе брони

Укажите причину отмены брони

Оплачивайте баллами теперь и лекарства!

Оплачивайте баллами

50% от суммы покупки с 1 марта 2019

Накапливайте баллы

1% от оплаченной покупки

Получайте больше баллов

На определенные категории товаров

С подробностями программы можно ознакомиться на нашем сайте в разделе
Программа лояльности

Добавить комментарий

Ваш e-mail не будет опубликован. Обязательные поля помечены *